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Apoptosis
ASK
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cuproptosis
DAPK
FKBP
FOXO
Fas/FasL
Ferroptosis
IAP
MDM-2/p53
Mdm2
Necroptosis
OXPHOS
PD-1/PD-L1
PERK
Photosensitizer
Pyroptosis
RIP kinase
Survivin
TNF
c-RET
p53
信号通路
凋亡
Apoptosis
Apoptosis
细胞凋亡是发生在多细胞生物中的一种程序性细胞死亡。生化事件导致特征性的细胞变化(形态)和死亡。这些变化包括起泡、细胞收缩、核碎裂、染色质凝聚、DNA碎裂和mRNA衰变。
HIT214432349
RA375
T36902
2649154-57-2
RA375 是一种 RPN13(26S 蛋白酶体调节亚基)抑制剂。 RA375 激活 UPR 信号、ROS 产生和细胞凋亡。 RA375 对癌症细胞的活性比 RA190 高 10 倍,这反映了它的硝基环取代基和氯乙酰胺弹头的添加。
Apoptosis
Proteasome
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT212649969
Methazolamide
T0106
554-57-4
Methazolamide (CL 8490) 是一种磺胺衍生物,用作碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 抑制剂,对人 carbonic anhydrase II 的 Ki=为 14 nM。它是降低眼压的药物,能够抑制由青光眼及其他眼病引起的眼压升高的作用。
Apoptosis
Carbonic Anhydrase
Caspase
ROS
HIT214434431
Cinchonine monohydrochloride hydrate
T64246
206986-88-1
Cinchonine ((8R,9S)-Cinchonine) monohydrochloride hydrate 是一种天然的、有效的抗疟剂,也是一种人血小板聚集的抑制剂。Cinchonine monohydrochloride hydrate 能够激活内质网应激,诱导的人肝癌细胞凋亡,并可抑制脂肪的生成。
Apoptosis
Others
Parasite
HIT212001389
AT7519
T6205
844442-38-2
AT7519 是一种CDK 抑制剂,对 CDK1,CDK2,CDK4-CDK6 以及 CDK9 的IC50值分别为 210,47,100,13,170 和 <10 nM。
Apoptosis
CDK
GSK-3
HIT212658807
Levomenol
T8516
23089-26-1
Levomenol ((-)-α-BISABOLOL) 是一种单环倍半萜醇,具有有神经保护、抗氧化、抗炎和抗凋亡的作用。它可减轻三叉神经性疼痛啮齿动物模型的伤害性行为和中枢敏感性。它通过减少小鼠永久性局灶性脑缺血诱导的促炎标志物,防止神经元损伤和记忆缺陷。
Apoptosis
Others
HIT212665910
Silybin B
TN2211
142797-34-0
Silybin B (Silibinin B) 是雷洛昔芬4′-和6-葡萄糖醛酸化的有效抑制剂,是水飞蓟素有效的抗纤维原性和抗低聚物成分,具有清除1,1-二苯基-2-吡啶酰肼(DPPH)自由基的活性 ,可通过减轻 DNA 损伤和细胞凋亡对顺铂诱导的神经毒性具有保护作用。Silybin B 对人慢性髓系白血病 K562细胞的生长抑制和诱导凋亡有较强的作用。
Apoptosis
Bcr-Abl
Beta Amyloid
JNK
p38 MAPK
HIT211999871
Atopaxar Hydrobromide
T1986L
474550-69-1
Atopaxar hydrobromide 是可口服的,高效选择性的可逆凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 拮抗剂。它是一种抗血小板剂,能干扰血小板信号,用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
Apoptosis
JAK
Protease-activated Receptor
HIT212655053
EPI-001
T6829
227947-06-0
EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂,靶向 AR 的反式激活单元 5,可抑制 AR 氨基末端结构域的反式激活,IC50值约为 6 μM。它也是一种选择性的PPARγ调节剂,对去势抵抗性前列腺癌具有活性。
Androgen Receptor
Apoptosis
PPAR
HIT214316258
Vitexilactone
TN5243
61263-49-8
Vitexilactone is a HIV-1 reverse transcriptase inhibitor in virtual screening against Indonesian Herbal Database using AutoDock4 performed on HIV-1 reverse transcriptase. It has trypanocidal activity, the minimum lethal concentration against epimastigotes
Antibacterial
Antifection
Apoptosis
HIV Protease
NADPH-oxidase
HIT212080390
CCT241161
T9638
1163719-91-2
CCT241161是一种口服活性的全RAF抑制剂,对LCK、CRAF、SRC、V600E-BRAF和BRAF的IC50值分别为3、6、10、15和30 nM。它对BRAF和NRAS突变的黑色素瘤显示出显著活性,并且展现了抗癌细胞增殖效应[1]。
Apoptosis
Raf
Src
HIT212711780
(-)-Agelastatin A
T26358
152406-28-5
(-)-Agelastatin A是吡咯-氨基咪唑海洋生物碱(PAI)家族的一员,能够抑制β-catenin,GSK-3β和抗骨桥蛋白(OPN),对白血病和乳腺癌等多种癌症具有抗增殖活性,具有一定穿透中枢神经系统(CNS)的能力。
Apoptosis
GSK-3
Wnt/beta-catenin
HIT214492075
Se-Aspirin
T21823
1850293-95-6
Se-Aspirin (Se-NSAID-8) 具有抗癌活性和胃保护作用,抑制促炎和促生存NF-ĸB通路的激活,抑制NF-ĸB下游抗凋亡靶标(如Bcl-xL、Mcl-1和存活素)的表达。Se-Aspirin 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡的激活,可加速溃疡愈合,可用于研究胰腺癌和结直肠癌。
Apoptosis
Bcl-2 Family
NF-κB
HIT104817153
Pentagalloylglucose
T3794
14937-32-7
1,2,3,4,6-O-Pentagalloylglucose (Penta-O-galloyl-β-D-glucose) 存在于多种植物中,具有重要的药理作用。Pentagalloylglucose 表现出显著的抗狂犬病病毒 (RABV) 活性。
Apoptosis
Influenza Virus
JAK
Nrf2
Reactive Oxygen Species
ROS
Wnt/beta-catenin
HIT107642900
Amentoflavone
T3417
1617-53-4
Amentoflavone (3',8''-Biapigenin) 是一种具有很多生物活性的双黄酮类天然产物,有抗炎、抗氧化和神经保护等作用。
Antibacterial
Antifungal
Apoptosis
COX
Cytochromes P450
GABA Receptor
Opioid Receptor
Phospholipase
Reactive Oxygen Species
ROS
RSV
HIT212523330
Digitoxin
T0295
71-63-6
Digitoxin (Digitoxinum) 是Na+/K+-ATPase 有效抑制剂, EC50 值为0.78 μM。
Apoptosis
ATPase
Bcl-2 Family
Calcium Channel
Caspase
HSV
HIT106925444
Chlorhexidine dihydrochloride
T1147
3697-42-5
Chlorhexidine dihydrochloride (NSC-185) 是一种消毒剂和局部抗感染剂,也用作漱口水以防止口腔菌斑。
Antibacterial
Antibiotic
Antifection
Apoptosis
Cell wall
Necroptosis
HIT218929914
Z-LEVD-FMK
T73096
1135688-25-3
Z-LEVD-FMK 是一种细胞渗透性的 caspase-4 抑制剂,具有潜在的抗癌活性,可消除 LPS 诱导的 GCLC 蛋白降解,诱导癌细胞凋亡。
Apoptosis
Caspase
HIT212650458
Temsirolimus
T2145
162635-04-3
Temsirolimus (CCI-779) 是一种mTOR 抑制剂,IC50值为 1.76 μM。它能激活自噬,可防止心脏功能恶化。
Antibacterial
Apoptosis
Autophagy
mTOR
HIT212661222
(R)-CR8
T12617L
294646-77-8
(R)-CR8 ((R)-Isomer) 是 Roscovitine 类似物,是CDK1/2/5/7/9抑制剂。它作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。它诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。
Apoptosis
CDK
Molecular Glues
HIT212719415
Busulfan-d8
TMID-0076
116653-28-2
Busulfan-d8 (Sulphabutin-d8) 是 2H 标记的 Busulfan。Busulfan 是一种有效的烷化抗肿瘤剂,是一种免疫抑制和清髓性化疗活性分子,具有细胞和抗肿瘤活性,通过交联 DNA 以及 DNA 和蛋白质造成 DNA 损伤。
Apoptosis
DNA Alkylator/Crosslinker
HIT212711449
Alteminostat
T25059
1246374-97-9
Alteminostat is used as a histone deacetylase inhibitor and is an antineoplastic drug candidate.
Apoptosis
HDAC
Others
HIT214432779
4-PQBH
T61428
2243355-51-1
4-PQBH 是一种有效的 Nur77 结合剂,具有抗肿瘤活性。4-PQBH通过 Nur77 介导的内质应激和自噬广泛诱导半胱天冬酶非依赖性细胞质空泡化和旁睑下垂,抑制异种移植肿瘤。4-PQBH 可用于研究肝癌。
Apoptosis
NR4A
Others
HIT214314499
Eriocalyxin B
TN1620
84745-95-9
Eriocalyxin B 是从中草药枇杷素中分离得到的一种二萜类天然产物,可诱导细胞凋亡,具有抗癌和抗炎作用。
Akt
Apoptosis
Autophagy
cAMP
CDK
FABP
mTOR
NF-κB
PPAR
ROS
STAT
HIT220912454
Anticancer agent 52
T74521
2388983-64-8
Anticancer agent 52 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 52 显示出体外细胞毒性。Anticancer agent 52 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 52 显示出抗肿瘤作用。Anticancer agent 52 具有研究膀胱癌的潜力。
Apoptosis
Others
HIT214317695
Octreotide pamoate
T2584L2
135467-16-2
Octreotide pamoate is an antineoplastic agent.
Apoptosis
Somatostatin
HIT104947664
Robinin
T2S0265
301-19-9
Robinin是一种来源于Robinia的黄酮苷类化合物,具有抗菌和利尿的特性,其衍生自kaempferol。通过监测Colo 320细胞系(表达MDR1/LRP)对Rhodamine 123的吸收情况,探讨了robinin逆转人类结肠癌细胞多药耐药性的能力,但结果显示其效果有限。在使用液相色谱-串联质谱法检测人类乳腺癌细胞系MCF-7的细胞裂解物时,发现了Robinin (NSC-9222)的存在。
Apoptosis
TLR
HIT211999746
Amuvatinib
T2516
850879-09-3
Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-Kit,PDGFRα,Flt3,c-Met 和 c-Ret 具有活性。它还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51,从而破坏 DNA 损伤修复,具有抗肿瘤活性。
Apoptosis
c-Kit
c-Met/HGFR
c-RET
DNA/RNA Synthesis
FLT
PDGFR
HIT212089975
Dibenz[a,h]anthracene
T31425
53-70-3
Dibenz[a,h]anthracene (CCRIS 208) 诱导细菌DNA 损伤和基因突变,并在几种哺乳动物细胞培养物中诱导基因突变和转化。
Apoptosis
DNA
DNA/RNA Synthesis
MDM-2/p53
HIT107417208
IC 86621
T9760
404009-40-1
IC 86621 是一种选择性和可逆的 ATP 竞争性 DNA-PK 抑制剂,IC50 为 120 nM。 IC 86621 增加 DNA 双链断裂 (DSB) 诱导的抗肿瘤活性,其 EC50 为 68 µM,用于 DNA-PK 介导的细胞 DSB 修复。
Apoptosis
DNA-PK
HIT100810287
Methyl 3,4-dihydroxybenzoate
T1368
2150-43-8
Methyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid methyl ester) 是绿茶中发现的主要代谢产物,是一种多酚,有抗氧化和抗炎作用。
Antioxidant
Apoptosis
Nrf2
HIT214322915
Thalidomide-PEG3-NH2
T39379
1957236-10-0
Thalidomide-PEG3-NH2 is a synthesized conjugate comprising an E3 ligase ligand-linker conjugate that integrates a cereblon ligand based on Thalidomide and a linker employed in PROTAC technology.
Apoptosis
Autophagy
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Others
HIT214434671
ALK-IN-22
T63130
2468219-09-0
ALK-IN-22 (compound I-24) 是一种 ALK 的有效抑制剂,能够作用于 ALK (IC50: 2.3 nM)、ALKL1196M (IC50: 3.7 nM)、ALKG1202R (IC50: 2.9 nM)。ALK-IN-22 可下调 ALK 及其下游蛋白的磷酸化,并诱导细胞凋亡。ALK-IN-22 能够用于研究肿瘤。
ALK
Apoptosis
Others
HIT212661182
GMB-475
T8488
2490599-18-1
GMB-475 是一种基于PROTAC 的BCR-ABL1酪氨酸激酶降解剂,克服了BCR-ABL1依赖的耐药性。 GMB-475 靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel Lindau (VHL)。导致泛素化和随后的致癌融合蛋白降解
Apoptosis
Bcr-Abl
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
JAK
PROTACs
STAT
HIT214434140
W146 TFA
T41237
909725-62-8
W146 TFA 是选择性 1-磷酸-鞘氨醇受体亚型 1 (S1PR1) 的拮抗剂,EC50值为 398 nM。
Apoptosis
LPL Receptor
Others
HIT212664572
Ganoderic acid D
T5S1133
108340-60-9
Ganoderic acid D 是高度氧化的四环三萜,是灵芝的主要活性成分,可诱导 HeLa 人宫颈癌细胞凋亡。它上调 SIRT3的蛋白质表达并通过 SIRT3 诱导脱乙酰化的亲环蛋白 D 。它抑制结肠癌细胞的能量重编程,包括结肠癌细胞中的葡萄糖摄取,乳酸、丙酮酸和乙酰辅酶的产生。
Apoptosis
Sirtuin
HIT214314522
Ginsenoside Rs3
TN1688
194861-70-6
Ginsenoside Rs3 induce apoptosis, is related to the elevations of p53 and p21WAF1 in the cells.
Apoptosis
p53
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