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Apoptosis
ASK
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cuproptosis
DAPK
FKBP
FOXO
Fas/FasL
Ferroptosis
IAP
MDM-2/p53
Mdm2
Necroptosis
OXPHOS
PD-1/PD-L1
PERK
Photosensitizer
Pyroptosis
RIP kinase
Survivin
TNF
c-RET
p53
信号通路
凋亡
Apoptosis
Apoptosis
细胞凋亡是发生在多细胞生物中的一种程序性细胞死亡。生化事件导致特征性的细胞变化(形态)和死亡。这些变化包括起泡、细胞收缩、核碎裂、染色质凝聚、DNA碎裂和mRNA衰变。
HIT105030265
Paclitaxel
T0968
33069-62-4
Paclitaxel (Taxol) 属于天然产物,是一种微管聚合物稳定剂。Paclitaxel 具有抗肿瘤活性;通过诱导有丝分裂停滞、细胞凋亡、细胞自噬等,导致细胞死亡。
ADC Cytotoxin
Apoptosis
Autophagy
Microtubule Associated
HIT212083216
Prucalopride Succinate
T6958
179474-85-2
Prucalopride Succinate (Resolor Succinate) 是5-HT4受体选择高亲和性激动剂,对5-HT4a 和5-HT4b 的 Ki 值分别为 2.5 和 8 nM。
5-HT Receptor
Apoptosis
Autophagy
HIT101382287
(±)-Naringenin
TMS2171
67604-48-2
(±)-Naringenin (Naringenine) 是一种天然的类黄酮。它通过激活肌细胞中 BKCa 通道发挥对内皮剥脱血管的舒张作用。
Apoptosis
Caspase
NF-κB
Potassium Channel
TLR
HIT212526041
Stephanine
TN5061
517-63-5
l-Stephanine is a potent and highly selective alpha 1 adrenoceptor blocker, inhibits anococcygeus muscle contraction induced by phenylephrine with pA2 values of 6.76. Stephanine shows significant antiplasmodial activities with IC(50) ranged from 1.2 uM to 52.3 uM. Stephanine and crebanine have high inhibitory activity against gram-positive animal pathogenic bacteria, with MIC values of 0.078-0.312g/l, but low inhibitory activity against gram-negative animal pathogenic bacteria, they also inhibit hyphal growth of the plant pathogens Cercospora kaki.
Adrenergic Receptor
Antifection
Apoptosis
Parasite
HIT101964050
M47
T74743
890808-56-7
M47是一种选择性的CRY1(Cryptochrome 1)降解剂,能够增加细胞核中CRY1的降解并破坏其稳定性,延长p53基因敲除小鼠的寿命,可研究p53突变的各种癌症。
Apoptosis
p53
HIT107018287
5,7,4'-Trimethoxyflavone
T8296
5631-70-9
5,7,4'-Trimethoxyflavone (4',5,7-Trimethoxyflavone) 是从泰国著名的药用植物 Kaempferia parviflora 中分离出来的一种天然产物。它以浓度依赖性方式显著有效抑制 SNU-16 人胃癌细胞的增殖,诱导细胞凋亡。
Apoptosis
Caspase
CFTR
Endogenous Metabolite
PARP
HIT104231339
Ritonavir
T1525
155213-67-5
Ritonavir (ABT 538) 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂,可研究 HIV 感染和 AIDS 。它也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50为 1.61 μM。
Apoptosis
HIV Protease
SARS-CoV
HIT212035448
Pantoprazole
T6928
102625-70-7
Pantoprazole (BY1023) 是一种质子泵抑制剂,用于短期治疗由胃食管反流病引起的食管糜烂和溃疡。它联合阿霉素可显著增加肿瘤生长延迟。它是一种取代的苯并咪唑,是H+/K+-ATPase 抑制剂,可改善 pH 值稳定性,具有抗分泌和抗溃疡的作用。
Antibacterial
Apoptosis
Autophagy
Proton pump
HIT212722656
Cardamonin
T66078
18956-16-6
Cardamonin (Cardamomin) 是从 Alpiniae katsumadai 中分离出的一种查尔酮,具有抗癌、抗炎、抗微生物、抗氧化和抗糖尿病的活性,可抑制 mTOR、NF-κB、Akt、STAT3、Wnt/β-catenin 和 COX-2,抑制乳腺癌的生长,可用于研究急性肾损伤和慢性肾纤维化。
Akt
Antioxidant
Apoptosis
Bcl-2 Family
COX
mTOR
NF-κB
STAT
TRP/TRPV Channel
Wnt/beta-catenin
HIT214433561
Apoptotic agent-3
T63530
2482310-23-4
Apoptotic agent-3 利用潜在的线粒体介导的 Bcl-2/Bax 通路和激活 caspase-3 途径促进凋亡,表现出抗增殖作用,能够用于研究癌症。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Others
HIT212661138
ERK1/2 inhibitor 2
T8472
2095719-92-7
ERK1/2 inhibitor 2 (ASTX029) 是一种选择性和可口服的细胞外信号调节激酶 1 和 2 (ERK 1/2) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
Apoptosis
ERK
HIT212080570
Thalidomide-propargyl
T18831
2098487-39-7
Thalidomide-propargyl 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体,可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,得到含 IMiD 的 PROTAC。
Apoptosis
Autophagy
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Ligands for E3 Ligase
HIT218850865
Secalonic acid D
T75621
35287-69-5
Secalonic acid D 是一种抗肿瘤细胞的有毒化合物。Secalonic acid D 可以从Aspergillus aculeatus 的代谢产物中分离得到。Secalonic acid D 激活GSK3-β,并降解β-catenin。因此,Secalonic acid D 下调c-Myc 表达,使细胞周期停滞在 G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Apoptosis
c-Myc
GSK-3
Others
Wnt/beta-catenin
HIT212650463
Suramin Sodium Salt
T2160
129-46-4
Suramin Sodium Salt (BAY-205) 是可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂。它抑制 IP5K,是抗寄生虫,抗肿瘤和抗血管生成剂。它是sirtuins 的有效抑制剂,也是 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶抑制剂。
Apoptosis
Parasite
Phosphatase
Reverse Transcriptase
SARS-CoV
Sirtuin
Topoisomerase
HIT211999923
BG45
T2294
926259-99-6
BG45是一个 HDAC I 型抑制剂,选择性抑制 HDAC3,IC50为289 nM。它抑制 HDAC1/2/6的效力大大降低,IC50分别为2、2.2和>20μM。
Apoptosis
Caspase
HDAC
HIT218851370
MTP
T79602
2377372-62-6
MTP作为一种PKM2抑制剂,能够通过激活caspase-3来诱导癌细胞发生凋亡(apoptosis),同时诱导自噬(autophagy)过程并提高ROS的产生量。此外,MTP对JAK2信号传递通路也有抑制作用。该化合物主要用于研究口腔鳞状细胞癌。
Apoptosis
Autophagy
JAK
Reactive Oxygen Species
HIT212666481
PF-543 Citrate
T12436
1415562-83-2
PF-543 Citrate (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II Citrate) 是一种具有选择性和高效性的鞘氨醇激酶 1 (SPHK1)抑制剂,也是高效性的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成抑制剂,具有抗癌、抗纤维化和抗炎活性,可用于研究直肠癌。
Apoptosis
Autophagy
LPL Receptor
S1P Receptor
HIT212666068
MitoTam bromide, hydrobromide
T12049
1634624-73-9
MitoTam bromide hydrobromide is an electron transport chain (ETC) inhibitor.
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Others
HIT212710065
JS-K
T24215
205432-12-8
JS-K is a Nitric oxide donor. It has antiproliferative activity.
Apoptosis
Autophagy
NO Synthase
Others
Reactive Oxygen Species
HIT102346414
L-Azetidine-2-carboxylic acid
TN6928
2133-34-8
L-Azetidine-2-carboxylic acid ((2S)-azetidine-2-carboxylic acid) 是内源性代谢产物的一种。
Apoptosis
ATG
Autophagy
Bcl-2 Family
Endogenous Metabolite
PERK
HIT212657888
Betulinaldehyde
T3796
13159-28-9
Betulinaldehyde (Betunal) 是五环三萜,有抗金黄色葡萄球菌等细菌和真菌作用。
Antibacterial
Apoptosis
HIT215290969
LCS3
T60446
109844-92-0
LCS3是一种可逆和非竞争性的谷胱甘肽二硫化物还原酶(GSR)和硫氧还蛋白还原酶1(TXNRD1)的协同抑制剂,IC50分别为3.3μM 和3.8μM。LCS3具有抗肿瘤活性,可诱导细胞凋亡,可用于研究肺腺癌(LUAD)。
Apoptosis
Glutathione reductase
HIT212658824
α-Thujone
T8193
546-80-5
α-Thujone 是一种从西方金钟柏精油中分离出来的单萜,可穿透血脑屏障。它是 GABAA 受体的可逆调节剂,在抑制 GABA 诱导的电流时,它的 IC50为 21 μM。它诱导 ROS 依赖性细胞毒性,还诱导细胞凋亡和自噬。它具有抗伤害,抗肿瘤、杀虫和驱虫活性。
AChR
Apoptosis
Autophagy
GABA Receptor
Parasite
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT212673345
STAT5-IN-2
T16940
2111834-61-6
STAT5-IN-2 是一种具有抗白血病作用的 STAT5 抑制剂(EC50:在 K562 和 KU812 细胞中分别为 9 μM 和 5 μM)。
Apoptosis
STAT
HIT217586932
CZS-241
T73449
CZS-241 是一种口服有效的选择性 Polo-like Kinase (PLK)4抑制剂 (IC50=2.6 nM)。CZS-241 还抑制 TRKA,IC50值为 2.74 μM。CZS-241 诱导细胞凋亡 (apoptosis),阻滞细胞周期在 S/G2 期。CZS-241 对白血病细胞系表现出高效的抗增殖活性,对正常细胞系表现出安全性。
Apoptosis
Others
PLK
Trk receptor
HIT106233541
Cytarabine
T1272
147-94-4
Cytarabine (Ara-C) 是一种核苷类似物,一种 DNA 合成抑制剂 (IC50=16 nM)。Cytarabine 可以抑制 DNA 聚合酶,诱导细胞周期阻滞、细胞自噬和凋亡。Cytarabine 具有抗肿瘤活性。
Apoptosis
Autophagy
DNA/RNA Synthesis
Endogenous Metabolite
HSV
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Virus Protease
HIT105428972
Methylisothiazolinone hydrochloride
T28029
26172-54-3
Methylisothiazolinone is a powerful synthetic biocide and preservative.
Antibacterial
Antifungal
Apoptosis
MMP
Others
HIT102370223
Droxinostat
T6481
99873-43-5
Droxinostat (NS 41080) 是HDAC3、HDAC6和HDAC8抑制剂,IC50分别为16.9、2.47和1.46 μM。
Apoptosis
HDAC
HIT214435735
CA224
T61266
883561-04-4
CA224 (Compound 1) 是一种选择性的、具有口服活性的Cdk4–cyclin D1抑制剂,IC50值为 6.2 μM。CA224 诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤活性。
Apoptosis
CDK
Others
HIT212020537
Tirabrutinib
TQ0236
1351636-18-4
Tirabrutinib (GS-4059) (ONO-4059) 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂 (能透过血脑屏障),其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
Apoptosis
BTK
HIT212083468
Hesperetin
T2565
520-33-2
Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质,是人UGT 的广谱抑制剂,可诱导凋亡。
5-HT Receptor
Apoptosis
Autophagy
Bcl-2 Family
NF-κB
p38 MAPK
ROS
TGF-beta/Smad
HIT214323478
S65487 sulfate
T40070
2416937-01-2
S65487 (VOB560) sulfate, a potent and selective Bcl-2 inhibitor, demonstrates activity against BCL-2 mutations, including G101V and D103Y. It exhibits poor affinity for MCL-1, BFL-1, and BCL-XL. Additionally, S65487 sulfate induces apoptosis and possesses anticancer activities.
Apoptosis
Bcl-2 Family
Others
HIT214432349
RA375
T36902
2649154-57-2
RA375 是一种 RPN13(26S 蛋白酶体调节亚基)抑制剂。 RA375 激活 UPR 信号、ROS 产生和细胞凋亡。 RA375 对癌症细胞的活性比 RA190 高 10 倍,这反映了它的硝基环取代基和氯乙酰胺弹头的添加。
Apoptosis
Proteasome
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT212649969
Methazolamide
T0106
554-57-4
Methazolamide (CL 8490) 是一种磺胺衍生物,用作碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 抑制剂,对人 carbonic anhydrase II 的 Ki=为 14 nM。它是降低眼压的药物,能够抑制由青光眼及其他眼病引起的眼压升高的作用。
Apoptosis
Carbonic Anhydrase
Caspase
ROS
HIT214434431
Cinchonine monohydrochloride hydrate
T64246
206986-88-1
Cinchonine ((8R,9S)-Cinchonine) monohydrochloride hydrate 是一种天然的、有效的抗疟剂,也是一种人血小板聚集的抑制剂。Cinchonine monohydrochloride hydrate 能够激活内质网应激,诱导的人肝癌细胞凋亡,并可抑制脂肪的生成。
Apoptosis
Others
Parasite
HIT212001389
AT7519
T6205
844442-38-2
AT7519 是一种CDK 抑制剂,对 CDK1,CDK2,CDK4-CDK6 以及 CDK9 的IC50值分别为 210,47,100,13,170 和 <10 nM。
Apoptosis
CDK
GSK-3
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