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Apoptosis
ASK
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cuproptosis
DAPK
FKBP
FOXO
Fas/FasL
Ferroptosis
IAP
MDM-2/p53
Mdm2
Necroptosis
OXPHOS
PD-1/PD-L1
PERK
Photosensitizer
Pyroptosis
RIP kinase
Survivin
TNF
c-RET
p53
信号通路
凋亡
Apoptosis
Apoptosis
细胞凋亡是发生在多细胞生物中的一种程序性细胞死亡。生化事件导致特征性的细胞变化(形态)和死亡。这些变化包括起泡、细胞收缩、核碎裂、染色质凝聚、DNA碎裂和mRNA衰变。
HIT214322803
SIRT7 inhibitor 97491
T39233
1807758-81-1
SIRT7 inhibitor 97491 是SIRT7的有效抑制剂,IC50为 325 nM。SIRT7 inhibitor 97491以剂量依赖性的方式降低 SIRT7 去乙酰化酶活性。它通过在 K373/382 处进行乙酰化来提高 p53 的稳定性,从而防止肿瘤进展。它通过 caspase 途径促进凋亡。
Apoptosis
Sirtuin
HIT212658884
Arenobufagin
T5A2455
464-74-4
Arenobufagin 是一种蟾蜍甾烯,从蟾蜍毒液中提取得到,具有抗癌活性。
Akt
Apoptosis
ATG
Autophagy
Caspase
mTOR
Others
PARP
PI3K
HIT214434901
SHP2-IN-8
T61891
1801692-60-3
SHP2-IN-8 是一种可逆、非竞争性、选择性、高效性的变构SHP2抑制剂(IC50= 23 nM,Ki= 22 nM),在细胞中也有效果。SHP2-IN-8 能引起显著的热位移(ΔTm = 7.01 ℃)。SHP2-IN-8 可抑制AKT 的磷酸化,诱导 Hela 细胞凋亡 (apoptosis)。
Akt
Apoptosis
Others
Phosphatase
HIT103135116
Olanzapine
T1567
132539-06-1
Olanzapine (LY170053) 是一种非典型抗精神病药,目前用于治疗精神分裂症和双相情感障碍。
5-HT Receptor
AChR
Adrenergic Receptor
Apoptosis
Autophagy
Dopamine Receptor
Mitophagy
HIT212020683
Hexamethonium Bromide
T0287
55-97-0
Hexamethonium Bromide (Hexamethonium Dibromide) 是神经节中神经元型烟碱型 AChR 的特异性拮抗剂。在自发性高血压动物模型中,它能降低其交感神经活动和血压。
AChR
Apoptosis
Dopamine Receptor
HIT218964055
BMS 310705
T73084
280578-49-6
BMS 310705 (21-Aminoepothilone B) 是 Epothilone B 的类似物,靶向卵巢癌、肾癌、膀胱癌和肺癌等恶性肿瘤。BMS 310705 通过线粒体介导的途径诱导显着的细胞凋亡 (apoptosis)。
Apoptosis
Others
HIT212019420
BML-277
T2033
516480-79-8
BML-277 (C 3742) 是一种选择性的检测点激酶 2 抑制剂,IC50为 15 nM。
Apoptosis
Chk
HIT212712695
Gallium maltolate
T27398
108560-70-9
Gallium maltolate 是一种核糖核苷二磷酸还原酶抑制剂。
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
MDM-2/p53
HIT217585019
Pyridinium bisretinoid A2E TFA
T78404
1821308-73-9
Pyridinium bisretinoid A2E TFA作为一种荧光团,能从视网膜色素上皮(RPE)的脂褐素中分离得到,是蓝光诱导的细胞凋亡(apoptosis)诱导剂。该化合物具有光活化特性,可介导自噬(autophagy)和活性氧(reactive oxygen species)的产生,常用于视网膜退行性疾病的研究。
Apoptosis
Autophagy
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT214316504
Ezatiostat hydrochloride
T22776
286942-97-0
Ezatiostat hydrochloride (TLK199 HCl) 是一种新型谷胱甘肽类似物,可刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖,可用于治疗血细胞减少症和研究骨髓增生异常综合症。它也是口服活性的选择性谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 抑制剂,通过抑制 GSTP1导致 JNK 激活。
Apoptosis
Glutathione Peroxidase
GST
HIT211998828
Dipyrithione
T7969
3696-28-4
Dipyrithione 似乎具有新的细胞毒性和强大的广谱抗肿瘤活性。
Antibacterial
Antifungal
Apoptosis
Others
HIT212659520
9-ING-41
T14066
1034895-42-5
9-ING-41 是基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶-3β 抑制剂,IC50为 0.71 μM。它显著导致癌细胞的细胞周期停滞,自噬和凋亡,具有增强化疗药物抗肿瘤作用的潜力,有抗癌活性。
Apoptosis
Autophagy
GSK-3
HIT212658066
Pulsatilla saponin D
T3909
68027-15-6
Pulsatilla saponin D (Hederacolchiside A) 是从朝鲜白头翁根部分离得到的一种天然产物,具有抗癌活性。
Apoptosis
HIT212034365
LY-411575
T6063
209984-57-6
LY-411575 是一种高效的γ-secretase 抑制剂,能够抑制 Aβ40 蛋白的产生,在膜中的 IC50 为 0.078 nM,在细胞中为 0.082 nM。 它还抑制 Notch 切割,IC50 为 0.39 nM。
Apoptosis
Gamma-secretase
HIT219200839
A947
T74686
2378056-80-3
A947 是一种有效的选择性 SMARCA2 蛋白水解靶向嵌合分子(PROTAC),通过与 VHL E3 泛素连接酶结合,诱导 SMARCA2的降解,在体内和体外都有显著的抗肿瘤活性,尤其在 SMARCA4 突变的非小细胞肺癌(NSCLC)细胞中。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT211999750
PD173955
T3063
260415-63-2
PD173955是一种Src 激酶家族选择性抑制剂,对Src、Yes 和Abl 激酶IC50值约为22nM, 对 FGFRα 的效力较低,对InsR 和PKC 无活性。
Apoptosis
Bcr-Abl
Src
HIT214433897
Antitumor agent-62
T63271
2460735-29-7
Antitumor agent-62 是释放 NO 的抗肿瘤剂,对癌细胞表现出抗增殖作用,能够激活线粒体凋亡 (apoptosis) 通路,能够将细胞周期阻滞到 G2/M 期。
Apoptosis
Others
HIT212664629
Protosappanin B
T6S1780
102036-29-3
Protosappanin B (Q-100961) 是从苏木中提取的一种多酚类天然产物,具有抗肿瘤作用。它通过激活 MDM2 依赖性泛素化过程诱导 p53 蛋白降解。它显著提高细胞活力,抑制细胞凋亡并上调生长相关蛋白 43 的表达。
Apoptosis
HIT105132389
CID5721353
T3940
301356-95-6
CID5721353 (BCL6 inhibitor) 是一种 B 细胞淋巴瘤 6 抑制剂,IC50为 212 μM,Ki 值为 147 μM。它可在体内外破坏 BCL6/辅助阻遏物复合物,并显示与 BTB 沟内的关键位点结合。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Bcl-6
HIT212019362
PP121
T2415
1092788-83-4
PP121是一种多靶点激酶抑制剂,抑制 PDGFR、Hck、mTOR、VEGFR2、Src、Abl、DNK-PK 的 IC50值分别为2、8、10、12、14、18、60 nM。
Apoptosis
Bcr-Abl
Hck
mTOR
PDGFR
Src
VEGFR
HIT211752671
CASIN
T3971
425399-05-9
CASIN (Pirl1-related Compound 2) 是选择性GTPase Cdc42抑制剂,IC50值是 2 uM。
Apoptosis
CDK
Ras
STAT
HIT212719791
MKC-1
T9831
125313-92-0
MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服生物可利用的小分子双吲哚基马来酰亚胺细胞周期抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
Akt
Apoptosis
Microtubule Associated
mTOR
HIT214322912
Thalidomide-O-C8-NH2
T39376
1957235-91-4
Thalidomide-O-C8-NH2 is a chemically synthesized conjugate that combines a cereblon ligand derived from Thalidomide with a linker utilized in PROTAC technology. It functions as an E3 ligase ligand-linker conjugate.
Apoptosis
Autophagy
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Others
HIT212665920
Sotetsuflavone
TN2222
2608-21-1
Sotetsuflavone is a potent inhibitor of DENV-NS5 RdRp (Dengue virus NS5 RNA-dependent RNA polymerase) with an IC50 of 0.16 μM, is the most active compound of this series.
Apoptosis
Autophagy
Others
HIT212037946
Eltrombopag Olamine
T6825
496775-62-3
Eltrombopag Olamine (Eltrombopag diethanolamine salt) 是 Eltrombopag 的口服活性乙醇胺盐,是一种血小板生成素(TPO)受体激动剂,用于血小板减少的某些病症研究。
Antibacterial
Apoptosis
Thrombin
Thrombopoietin Receptor
HIT212036761
KRCA-0008
T2641
1472795-20-2
KRCA-0008 是高效的、选择性的 ALK/Ack1 抑制剂,对ALK 和Ack1的IC50值分别为12nM 和4nM,显示出非hERG 依赖性药物活性。
ACK1
ALK
Apoptosis
HIT212019337
3BDO
T14033
890405-51-3
3BDO 是新型的mTOR 激活剂,对自噬有抑制作用。
Apoptosis
Autophagy
mTOR
HIT107017433
Pyrogallol
T3749
87-66-1
Pyrogallol (Piral) 是一种通过加热没食子酸制备的强还原剂,能产生自由基。它是一种具有抗真菌和抗牛皮癣活性的多酚。
Antifungal
Apoptosis
Endogenous Metabolite
HIT212033988
BMS-1
T3655
1675201-83-8
BMS-1 (PD-1/PD-L1 inhibitor 1)是一种 PD-1/PD-L1蛋白质/蛋白质相互作用的抑制剂,IC50为 6 到 100 nM。
Apoptosis
PD-1/PD-L1
HIT212101167
2-Deoxy-D-glucose
T6742
154-17-6
2-Deoxy-D-glucose (2-DG) 是葡萄糖的类似物,是一种糖酵解抑制剂。2-Deoxy-D-glucose 具有抗病毒活性,还具有抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡的活性。
Apoptosis
Hexokinase
HSV
HIT218851399
RUNX-IN-1
T79664
2177285-35-5
RUNX-IN-1 Compound Conjugate 1) 具有与RUNX结合序列共价结合的特性,能有效抑制RUNX蛋白与其靶位点的相互作用。该化合物能激活p53依赖的细胞凋亡(apoptosis)过程,并能够抑制细胞增殖。此外,RUNX-IN-1在PANC-1异种移植小鼠模型中显示出对肿瘤生长的抑制作用。
Apoptosis
HIT218851076
EP12
T78846
2882916-73-4
EP12是一种c-Myc抑制剂及c-MycG4稳定剂,能够诱导多发性骨髓瘤细胞的细胞凋亡(apoptosis)及DNA损伤,并通过干扰NF-κB信号通路破坏P65/P50的核转位,从而抑制多发性骨髓瘤的生长。
Apoptosis
c-Myc
HIT214315150
TNF-α (31-45), human
T19584
144796-71-4
TNF-α (31-45), human, is a peptide of tumor necrosis factor-α.
Apoptosis
NF-κB
Others
TNF
HIT212671894
Iberin
T15544
505-44-2
Iberin (NSC-321801) 诱导细胞凋亡并抑制细胞存活 (IC50 = 2.3 μM)。 Iberin 是萝卜硫素的类似物。
Antibacterial
Apoptosis
Endogenous Metabolite
HIT211999566
Nelarabine
T6603
121032-29-9
Nelarabine (GW 506U78) 是一种嘌呤核苷酸类似物,为DNA 合成抑制剂,对肿瘤细胞的IC50为0.067-2.15 μM,可作用于T 细胞急性淋巴细胞白血病。
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Nucleoside Antimetabolite/Analog
HIT107619874
Rabeprazole
T19826
117976-89-3
Rabeprazole (LY307640) 是一种 H+/K+-ATPase 抑制剂,通过靶向 STAT3 介导的糖酵解来抑制胃上皮细胞中的细胞增殖,可用于研究胃溃疡。
Antibacterial
Apoptosis
Potassium Channel
Proton pump
STAT
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