Apoptosis

Perhexiline maleate 是一种口服活性的 CPT1和 CPT2抑制剂，可降低脂肪酸的代谢。Perhexiline maleate 对大鼠心脏和肝脏CPT 1的IC50值分别为77 和 148 μM。

Tioxolone 是一种金属酶碳酸酐酶 I 抑制剂，具有抗痤疮作用。

Diclofenac (Diclofenacum) 是一种具有抗炎活性的非甾体苯乙酸衍生物，是 COX 抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50值分别为 4 和 1.3 nM。它对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50值分别为 5.1 μM，0.84 μM。它通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡。

Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 hydrochloride, a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate, combines a Thalidomide-based cereblon ligand with a two-unit PEG linker for use in PROTAC technology[1].

5-Fluorouridine 是一种 5-fluorouracil 的代谢物，具有抗癌作用。它对 L1210 细胞的生长具有细胞毒性作用，其作用的 IC50值为 2 nM。它能抑制人结肠癌细胞 rRNA 的合成。

FX-11 (LDHA Inhibitor FX11) 是一种有效的、选择性的和竞争性的乳酸脱氢酶 A (LDHA) 的特异性抑制剂，对LDHA 的Ki 为 8 μM。FX-11 对PKM2 (丙酮酸激酶 M2)具有激活作用。FX-11 可降低 ATP 水平，诱导氧化应激和ROS 生成，可引起细胞死亡。FX-11 在淋巴瘤和胰腺癌异种移植过程中表现出抗肿瘤 活性。

Iberverin 是一种天然产品。它诱导 II 期酶活性并降低前列腺癌细胞中雄激素受体的表达。

cpm-1285 作为一种化学化合物，其通过抑制细胞内的Bcl-2及相关的阻死蛋白来诱导细胞凋亡。该化合物对Bcl-2表现出高效的结合能力，其IC50值达到130 nM。此外，cpm-1285能有效地降低小鼠体内的肿瘤负荷。

Anticancer agent 65 在肿瘤细胞系中显示出良好的效果，尤其是 A549 细胞 (IC50: 1.07 μM)。Anticancer agent 65 能够将 A549 细胞的细胞周期阻滞在 S 期，诱导细胞凋亡，增加 p53、p21 的表达水平，并促使 ROS 生成和 MMP 崩溃。

PARP1/BRD4-IN-1 是高度选择性的 PARP1(IC50: 49 nM)和BRD4(IC50: 202 nM)的有效抑制剂。PARP1/BRD4-IN-1 能够抑制 PARP1 和 BRD4 的表达与活性，进而协同抑制胰腺癌细胞的恶性生长。

Licofelone (ML-3000) 是一种 COX/LOX 双重抑制剂，IC50分别为 0.21和0.18 μM，有潜力研究骨关节炎，具有抗炎和抗增殖作用。它可诱导细胞凋亡，减少促炎性白三烯和前列腺素的产生。

4-tert-Octylphenol 是一种干扰内分泌的化学物质及雌激素药物，能诱导子代小鼠脑神经元祖细胞的凋亡，并通过减少溴脱氧尿苷（BrdU）、有丝分裂标志物Ki67以及磷酸组蛋白H3（p-Histone-H3）的表达，导致神经元祖细胞的增殖减少。这种物质不仅会干扰小鼠的大脑发育，还会影响其行为。

L-Sophoridine (Matridin-15-one) 一种从药用植物中提取的天然产物，具有多种药理作用，包括抗Y 作用，可在体外和体内选择性诱导多种人体Y 细胞凋亡；然而，其作用机制需要进一步阐述。

Benzethonium chloride (Quatrachlor) 是合成季铵盐，具有表面活性剂、防腐剂和广谱抗菌特性。它作用于在爪蟾卵母细胞，抑制人重组α7和α4β2神经元烟碱性乙酰胆碱受体。

Narasin (sodium salt) (HainanMycin) 通过神经胶质瘤细胞中的 ER 应激诱导肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体 (TRAIL) 介导的细胞凋亡，并通过抑制 IκBα 的磷酸化来抑制 NF-κB 信号传导。

Salinomycin sodium salt (Sodium salinomycin) 是钾离子载体抗生素，是作用于 Wnt/Fzd/LRP 复合物的Wnt/β-catenin 信号传导抑制剂，能阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化，导致 LRP6 蛋白降解。它选择性抑制人肿瘤干细胞。

Physalin F 是一种分泌型甾体，诱导人外周血单个核细胞凋亡，降低人 T 淋巴细胞 1 型病毒感染后的自发增殖和细胞因子的产生，具有强烈抗炎和免疫调节作用。

NS-3-008 hydrochloride (NS-3-008 HCl) 是一种口服具有活性的G0s2转录抑制剂(IC50:2.25 μM)。它可用于慢性肾脏疾病的研究。

Domatinostat (4SC202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂，能够抑制 HDAC1、HDAC2和 HDAC3 的活性，IC50值分别为 1.20 μM、1.12 μM 和 0.57 μM，同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 的活性。

Chlorin E6 (CE6) 是一种第二代光敏剂，在与辐照结合使用时具有抗肿瘤活性。在植入性纤维肉瘤的小鼠模型中，Chlorin E6（2.5-10 毫克/千克，静脉注射，50-200 焦耳/平方厘米的辐照）在不同程度的辐照后会导致肿瘤完全消失。在一项针对支气管源性早期浅表鳞状细胞癌患者的 I 期临床研究中，对包括 Chlorin E6 在内的制剂进行了测试，结果良好（40 毫克/平方米，静脉注射，100 焦耳/平方厘米的激光辐照）。在一项针对早期肺癌患者的二期临床试验中，同样的给药模式使 82.9% 的患者获得了完全应答。Chlorin E6 已被研究为一种纳米技术给药工具。

Niraparib tosylate (MK-4827(tosylate)) 是一种高效的，具有生物口服利用度的PARP1和PARP2抑制剂，IC50分别为 3.8 和 2.1 nM。它抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡并具有抗肿瘤活性。

Lamellarin D (Lamellarine D) 是一种从海洋无脊椎动物中分离的六环吡咯生物碱,是一种线粒体靶向型的拓扑异构酶 I 抑制剂，也是一种促凋亡剂。

Sertaconazole nitrate (FI-7045) 是一种局部广谱抗真菌药，可用于治疗浅表皮肤和粘膜感染。

Bleomycin A5 (Pingyangmycin)，一种具有口服活性的糖肽类抗生素，既是抗肿瘤剂、细胞凋亡诱导剂，又是细菌代谢产物。

YZ129 是一种抗胶质母细胞瘤的HSP90-磷酸酶-NFAT 通路的抑制剂，直接与热休克蛋白 (HSP90)结合，对NFAT 核易位的IC50值为820 nM。YZ129 在 G2/M 期诱导GBM 细胞周期阻滞，促进细胞凋亡，抑制肿瘤细胞增值和迁移。

Laquinimod (LAQ) 是一种免疫调节剂，可预防中枢神经系统的神经变性和炎症。

Momordicosides K and L, the main bitter taste triterpene glycosides in Bitter melon; and bitter melon has been reported to have hypoglycemic, anti atherogenic and anti HIV activities.

ASK1-IN-3 is a highly potent and selective inhibitor of ASK1 kinase, demonstrating an IC 50 of 33.8 nM. This compound also exhibits inhibitory effects on various cell cycle regulating kinases. ASK1-IN-3 showcases remarkable induction of apoptosis in HepG2 cancer cells and displays potent activity in arresting the cell cycle [1].

CT1-3 是一种有效的抗癌剂。CT1-3 能够调控 JNK/Bcl-2/Bax/XIAP 通路，进而诱导线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis)。CT1-3 可以调控 E-cadherin/Snail 轴抑制人癌细胞 (HCCs) 的上皮间充质转化 (EMT) 电位，并抑制肿瘤发生。CT1-3 在小鼠模型中具有抗肿瘤作用，且没有表现出明显的肝、肾毒性。

Ipatasertib (GDC-0068) 是选择性的，ATP 竞争性的pan-Akt 抑制剂，能够抑制Akt1 (IC50:5 nM)，Akt2 (IC50:18 nM)，Akt3 (IC50:8 nM)。Ipatasertib (GDC-0068)可以通过抑制Akt导致p53非依赖性PUMA激活，从而同步激活FoxO3a和NF-κB，直接与 PUMA启动子结合，上调 PUMA 转录和 Bax 介导的内在线粒体凋亡。

Kurzipene D是一种有效的抗癌剂(anticanceragent)，通过诱导HepG2细胞凋亡(apoptosis)并使其在S期阻滞，显示出明显的抗肿瘤作用。通过体内斑马鱼模型，Kurzipene D展现了其抑制肿瘤增殖和迁移的特性。

ABT-737 是 BH3 模拟物，是一种 Bcl-2、Bcl-xL 和 Bcl-w 的抑制剂 (EC50=30.3 nM/78.7 nM/197.8 nM)。ABT-737 具有抗肿瘤活性和抗衰老活性。

Lactacystin是一种口服活性、不可逆的细胞渗透性蛋白酶体抑制剂（IC50=4.8 μM），还能抑制溶酶体酶cathepsin A，诱导细胞凋亡和周期阻滞，具有抗癌、抗病毒和抗氧化活性，能穿透血脑屏障，常用于帕金森症和痴呆症模型构建。

YK 4-279是一种RNA 解旋酶A 与致癌转录因子EWS-FLI1结合抑制剂，能抑制ESFT 细胞增长，诱导凋亡。

Azoxystrobin (Bankit) 是一种广谱杀菌剂。 Azoxystrobin 通过阻断细胞色素 b 和 c1 之间的电子转移来诱导 ROS 产生、细胞凋亡和线粒体呼吸。