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化合物库
Apoptosis
ASK
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cuproptosis
DAPK
FKBP
FOXO
Fas/FasL
Ferroptosis
IAP
MDM-2/p53
Mdm2
Necroptosis
OXPHOS
PD-1/PD-L1
PERK
Photosensitizer
Pyroptosis
RIP kinase
Survivin
TNF
c-RET
p53
信号通路
凋亡
Apoptosis
Apoptosis
细胞凋亡是发生在多细胞生物中的一种程序性细胞死亡。生化事件导致特征性的细胞变化(形态)和死亡。这些变化包括起泡、细胞收缩、核碎裂、染色质凝聚、DNA碎裂和mRNA衰变。
HIT214435062
ABN401
T64010
2242563-15-9
ABN401 是一种高效的、选择性的、ATP 竞争性的 c-MET 抑制剂 (IC50: 10 nM)。ABN401 对嗜 MET 的癌细胞表现出细胞毒性。ABN401 对肿瘤组织中 c-MET 的磷酸化表现出抑制作用。ABN401 能够用于抗癌的研究。
Apoptosis
c-Met/HGFR
Others
HIT211999350
Mangiferin
T3012
4773-96-0
Mangiferin (Hedysarid) 是一种Nrf2激活剂。它抑制NF-κB 亚基p65和p50的核移位,具有抗氧化、抗糖尿病、抗高尿酸血症、抗病毒、抗癌和抗炎活性。
Apoptosis
NF-κB
Nrf2
HIT212016081
P505-15 Acetate
T24584
1370261-98-5
P505-15 Acetate 是脾脏酪氨酸激酶的选择性抑制剂,通过抑制白细胞免疫功能和炎症起作用,导致关节炎评分降低和组织学损伤减轻。
Apoptosis
FAK
MLK
PAK
PYK2
Src
Syk
Tyrosinase
HIT212709891
TT01001
T24905
1022367-69-6
TT01001 (Ethyl 4-(3-(3,5-dichlorophenyl)thioureido)piperidine-1-carboxylate) 是 mitoNEET 的选择性激动剂,通过改善线粒体功能障碍来减少氧化应激损伤和神经元凋亡。 TT01001可用于治疗 II 型糖尿病的研究。
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT213334349
Telekin
T9144
6752-90-5
Telekin 是一种从中草药 Carpesium divaricatum 中分离出来的 eudesmane 型倍半萜内酯化合物,据报道可强烈抑制癌细胞的增殖。
Apoptosis
Others
HIT212659586
APTO-253
T10352
916151-99-0
APTO-253 (LOR-253) 抑制 c-Myc 表达,稳定 G-四链体 DNA,并诱导急性髓细胞白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。 它通过诱导 KLF4 肿瘤抑制因子介导抗癌活性,具有抗关节炎活性。
Apoptosis
c-Myc
KLF
HIT214435142
PI3Kδ-IN-10
T62013
2409725-49-9
PI3Kδ-IN-10 是高效的、具有口服活性的PI3Kδ抑制剂(IC50= 2 nM)。在肝细胞癌模型中,PI3Kδ-IN-10 强烈抑制下游AKT 通路,并诱导细胞凋亡(apoptosis)。
Akt
Apoptosis
Others
PI3K
HIT213890916
M50054
T21936
54135-60-3
M50054 是一种有效的细胞凋亡抑制剂,可用于研究抗 Fas 抗体引起的肝炎和化疗引起的脱发。它抑制 Etoposide 诱导的 U937 细胞 caspase-3 活化,IC50为 79 μg/mL。
Apoptosis
Caspase
HIT211999776
Fedratinib
T1995
936091-26-8
Fedratinib (TG-101348) 是一种 JAK2 抑制剂,具有选择性、ATP 竞争性和具有口服活性,抑制 JAK2 和 JAK2V617F 激酶 (IC50=3 nM)。Fedratinib 可诱导肿瘤细胞凋亡,并可用于骨髓增生性疾病的研究。
Apoptosis
c-RET
FLT
JAK
HIT212037300
OSU-T315
T5485
2070015-22-2
OSU-T315 (OSU-T315 (1,5-regioisomer)) 是一种整联蛋白连接激酶抑制剂,通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标抑制 PI3K/AKT 信号传导。它阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化,并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡。它通过自噬和凋亡导致细胞死亡。
Apoptosis
Autophagy
Integrin
HIT212019400
Radotinib
T2328
926037-48-1
Radotinib (IY-5511) 有时被称为 IY5511,是一种用于治疗不同类型 Y 的药物,最显着的是费城染色体阳性 (Ph+) 慢性粒细胞白血病 (CML) 对其他酪氨酸激酶 Bcr-Abl 的耐药性或不耐受性抑制剂
Apoptosis
Bcr-Abl
JAK
STAT
HIT212672592
MRT199665
T16142
1456858-57-3
MRT199665 is an effective and ATP-competitive, selective MARK/SIK/AMPK inhibitor (IC50s of 2/2/3/2 nM, 10/10 nM, and 110/12/43 nM for MARK1/MARK2/MARK3/MARK14, AMPKα1/AMPKα2, and SIK1/SIK2/SIK3, respectively). MRT199665 suppresses the phosphorylation of S
AMPK
Apoptosis
Others
SIK
HIT211688828
STF-118804
T6682
894187-61-2
STF-118804是一种烟酰胺磷酸核糖基转移酶 Nampt 高选择性抑制剂,降低大多数 B-ALL 细胞系的活力,IC50 <10 nM。
AMPK
Apoptosis
mTOR
NAMPT
HIT212666891
ABT-100
T10223
450839-40-4
ABT-100 is a potent, highly selective, and orally active farnesyl transferase inhibitor with broad-spectrum antitumor activity.
Apoptosis
Others
Transferase
HIT218833548
5'-Deoxy-5'-methylthioadenosine-d3
TMID-0168
174838-38-1
5'-Deoxy-5'-methylthioadenosine-d3 是内源性核苷代谢物5'-脱氧-5'-甲基硫代腺苷(MTA, CAS 2457-80-9)的稳定氘标记类似物。该化合物保留了母体分子的肿瘤细胞增殖抑制效应,主要作为质谱代谢组学研究中的内标物,用于定量生物样品中的MTA水平。
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Others
Parasite
HIT214433660
BRD4 Inhibitor-18
T63352
2451219-73-9
BRD4 Inhibitor-18 是一种高效的、具有疏水乙酰环戊基侧链的 BRD4 抑制剂 (IC50: 110 nM)。BRD4 Inhibitor-18 可以明显降低 BRD4 水平较高的 MV-4-11 细胞的增殖,抑制 G0/G1 周期的活性,并促使细胞凋亡 (apoptosis)。
Apoptosis
c-Myc
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT218850841
Taccalonolide E
T75573
134954-57-7
Taccalonolide E 是一种微管稳定剂,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
Apoptosis
Others
HIT212651218
Rigosertib sodium
T5818
592542-60-4
Rigosertib sodium (ON-01910) 是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂,IC50值为 9 nM。它是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。
Apoptosis
PI3K
PLK
HIT212655909
S-Adenosyl-L-methionine
T7475
29908-03-0
S-Adenosyl-L-methionine (Ademetionine) 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂,是通过蛋氨酸腺苷转移酶的作用由蛋氨酸和 ATP 内源性生产的,是一种重要的口服具有活力的甲基供体,能够用于肝病和骨关节炎的研究。
Apoptosis
Endogenous Metabolite
HIT212036997
PTC-028
T16680
1782970-28-8
PTC-028 是一种口服有效的干细胞因子 BMI-1的抑制剂,可下调 BMI-1,诱导 caspase 介导的细胞凋亡。它选择性地抑制癌细胞,可用于治疗卵巢癌。
Apoptosis
BMI-1
HIT212649995
Docetaxel trihydrate
T0186
148408-66-6
Docetaxel trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚的IC50值为 0.2 μM。它是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。它阻滞G2/M 细胞周期,导致细胞凋亡。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Microtubule Associated
HIT214433536
p53 Activator 2
T61369
2338764-89-7
p53 Activator 2 (compound 10ah) 插入DNA,导致显著的DNA双链断裂。该化合物通过增加p53、p-p53、CDK4、p21的表达,使细胞周期在G2/M期停滞,诱导细胞凋亡,并显著降低抗凋亡蛋白Bcl-2、Bcl-xL和cyclin B1的水平。此外,p53 Activator 2表现出对MGC-803细胞的抗增殖效果,其IC50为1.73 μM,且在MGC-803异种移植肿瘤模型中展示出有效的抗癌活性。
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
MDM-2/p53
Others
HIT104364215
Iproniazid
T20085
54-92-2
Iproniazid is an irreversible monoamine oxidase inhibitor. It is used as an antidepressive agent.
Apoptosis
Monoamine Oxidase
Others
HIT104293028
ZM 336372
T1851
208260-29-1
ZM 336372 是一种选择性蛋白激酶 c-Raf 抑制剂。
Apoptosis
Raf
HIT214322254
Patamostat mesylate
T38521
114568-32-0
Patamostat (E-3123) mesylate 是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。Patamostat mesylate 增加乙酰化的组蛋白和微管蛋白在肿瘤细胞中积累,促使细胞周期终止和细胞凋亡。Patamostat mesylate具有抗肿瘤活性,可用于研究多发性骨髓瘤。
Apoptosis
HDAC
Serine Protease
HIT218851324
Antitumor agent-110
T79463
2563879-93-4
Antitumor agent-110 (compound 13) 是一种抗癌咪唑四嗪,具备良好的渗透性,能够阻滞细胞周期于G2/M期并诱导apoptosis。
Apoptosis
HIT106992420
Amantadine hydrochloride
T1406
665-66-7
Amantadine hydrochloride (CI-719) 是一种抗病毒药物,用于预防或对症治疗甲型流感和帕金森病。它阻断质子流通过 M2 离子通道,从而阻止病毒 RNA 释放到感染细胞的细胞质中。
Apoptosis
Bcl-2 Family
CDK
Dopamine Receptor
Influenza Virus
SARS-CoV
Virus Protease
HIT212090028
Concanavalin A
T4004
11028-71-0
Concanavalin A 属于天然产物,是一种植物凝集素 (糖类结合蛋白)。Concanavalin A 具有抗肿瘤活性,还可诱导急性肝损伤。
Antibiotic
Apoptosis
HIT212711164
AK-295
T25011
160399-35-9
AK 295, also known as CX 295, is a dipeptide inhibitor of alpha-ketoamide calpain.
Apoptosis
Others
Proteasome
HIT212689474
Erbstatin
T24039
100827-28-9
Erbstatin is a tyrosine-protein kinase inhibitor. When combined with foroxymithine, it has antineoplastic activity against L-1210 leukemia.
Apoptosis
EGFR
Others
HIT212665180
4'-Hydroxywogonin
TN1276
57096-02-3
4'-Hydroxywogonin(4'-羟基汉黄芩素)是一种具有抗炎作用的天然黄酮,能够减少促炎细胞因子(如TNF-α、IL-6和IL-1β)的产生,抑制了TAK1/IKK/NF-κB信号通路,并减少了MAPKs和PI3/Akt信号通路的磷酸化。
Akt
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
IL Receptor
Interleukin
IκB/IKK
MAPK
NF-κB
p38 MAPK
PI3K
Reactive Oxygen Species
ROS
TNF
HIT212672850
Phenoxodiol
T16522
81267-65-4
Phenoxodiol (Idronoxil) 是合成genestein 的类似物,激活线粒体caspase 系统,抑制XIAP,使癌细胞对fas 介导的凋亡敏感。它在细胞周期的G1/S 期诱导细胞周期阻滞,通过独立于p53的方式上调p21WAF1。它通过稳定可分裂复合物抑制DNA 拓扑异构酶II,从而阻止DNA 复制。
Apoptosis
Caspase
IAP
p53
Topoisomerase
HIT217531126
BTM-3566
T77713
2228857-70-1
BTM-3566 通过线粒体蛋白酶 OMA1 激活 ISR。BTM-3566 诱导癌细胞凋亡。 BTM-3566 可过度激活线粒体 ISR 研究 DLBCL 。
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
HIT212665883
Sarmentosin
TN2181
71933-54-5
Sarmentosin significantly lowers the SGPT level of patients suffering from chronic viral hepatitis, and shows a suppressive effect on cell-mediated immune responses in mice. It shows a good effect in lowering serum glutamate-pyruvate transaminase.
Apoptosis
mTOR
Nrf2
Others
HIT212659476
Hydroxycitric acid tripotassium hydrate
T11589
6100-05-6
Hydroxycitric acid tripotassium hydrate (Potassium citrate monohydrate) 是一种藤黄果的主要活性成分,也是一种柠檬酸的衍生物。它可竞争性抑制柠檬酸裂解酶 (ATP citrate lyase) ,并具有减肥作用。它有效抑制结石形成,并抑制HIF,具有抗氧化,抗炎和抗肿瘤活性。
Antibacterial
Apoptosis
ATP Citrate Lyase
Endogenous Metabolite
HIF
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
HIT212661052
Medicarpin
TN1918
32383-76-9
Medicarpin 是从紫花苜蓿中分离出的一种类黄酮。它通过调节 P-gp 介导的药物外流,诱导白血病 P388 细胞凋亡并克服多药耐药性。
Apoptosis
Bcl-2 Family
JNK
ROS
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