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Apoptosis
ASK
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cuproptosis
DAPK
FKBP
FOXO
Fas/FasL
Ferroptosis
IAP
MDM-2/p53
Mdm2
Necroptosis
OXPHOS
PD-1/PD-L1
PERK
Photosensitizer
Pyroptosis
RIP kinase
Survivin
TNF
c-RET
p53
信号通路
凋亡
Apoptosis
Apoptosis
细胞凋亡是发生在多细胞生物中的一种程序性细胞死亡。生化事件导致特征性的细胞变化(形态)和死亡。这些变化包括起泡、细胞收缩、核碎裂、染色质凝聚、DNA碎裂和mRNA衰变。
HIT212655832
Eupalinolide B
T6S2238
877822-41-8
Eupalinolide B 是一种胚芽倍半萜,分离自Eupatorium lindleyanum 中。它对BGC-823、A-549 和 HL-60 等肿瘤细胞具有细胞毒性。
Apoptosis
Autophagy
GSK-3
JNK
MAPK
NF-κB
Others
p38 MAPK
ROS
Wnt/beta-catenin
HIT211248716
Thalidomide-O-COOH
T7753
1061605-21-7
Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体,可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,得到 PROTAC 分子。
Apoptosis
Autophagy
Ligands for E3 Ligase
HIT103316676
AMC-01
T29955
1047978-71-1
AMC-01 具有潜在的抗病毒活,可通过丝氨酸残基 51 的磷酸化诱导 eIF2-α 失活,这种作用具有剂量和时间依赖性。AMC-01 可用来研究动脉粥样硬化和帕金森综合征。
Antiviral
Apoptosis
PERK
HIT219136780
CRI9
T201493
CRI9 对 HCC(肝细胞癌)细胞具有显著细胞毒性,有效抑制c-MET/PI3K/Akt/mTOR轴,进而抑制肝癌细胞的生长并诱导细胞凋亡。
Akt
Apoptosis
c-Met/HGFR
mTOR
PI3K
HIT218833692
Tauroursodeoxycholic-d4 Acid
TMIJ-0199
2410279-94-4
Tauroursodeoxycholic-d4 Acid 是 Tauroursodeoxycholic Acid 的氘代化合物。Tauroursodeoxycholic Acid 的 CAS 号为 14605-22-2。Tauroursodeoxycholate,又称 ursodoxicoltaurine,是一种高度亲水性的三级胆汁酸,在人体内以低浓度产生。Tauroursodeoxycholate 是 ursodeoxycholic acid 更亲水的形式,而 ursodeoxycholic acid 是人类体内自然产生的更丰富的胆汁酸。Tauroursodeoxycholate 正在研究用于几种疾病,如原发性胆汁性肝硬化(PBC)、胰岛素抵抗、淀粉样变性、囊性纤维化、胆汁淤滞和肌萎缩性侧索硬化症。
Apoptosis
Caspase
Endogenous Metabolite
ERK
HIT101426878
Swainsonine
TN2344
72741-87-8
Swainsonine (Tridolgosir) 是一种从黄芪中分离出来的一种生物碱,是一种强效和可逆的α-甘露糖苷酶抑制剂。Swainsonine 具有抗肿瘤活性,可诱导细胞凋亡和细胞周期停滞在 G2/M 期。
Antibiotic
Apoptosis
HIT212971280
Colchicine-d6
TMIJ-0195
1217651-73-4
Colchicine-d6 是 Colchicine 的氘代化合物。Colchicine 的 CAS 号为 64-86-8。Colchicine 是微管蛋白抑制剂和微管干扰剂,通过与微管蛋白结合来阻断微管的聚合,IC50值为 3 nM。它还是α3甘氨酸受体的竞争性拮抗剂。
Apoptosis
Autophagy
Microtubule Associated
NOD-like Receptor (NLR)
HIT100822366
PARP1-IN-31
T200466
684234-60-4
PARP1-IN-31(compound 11f)是一种PARP1抑制剂,IC50值为97 nM,能在肺癌细胞系(如A549)中诱导凋亡和抑制增殖,上调caspase-3和caspase-9,可用于研究肺腺癌。
Apoptosis
Caspase
PARP
HIT212649986
Pantoprazole Sodium Hydrate
T0161
164579-32-2
Pantoprazole Sodium Hydrate (BY1023 (sodium hydrate)) 是一种具有口服活性的质子泵抑制剂。它是取代的苯并咪唑,是H+/K+-ATPase 抑制剂。它可改善 pH 值稳定性,具有抗分泌和抗溃疡的作用。它联合阿霉素可显著增加肿瘤生长延迟。
Antibacterial
Apoptosis
Autophagy
Potassium Channel
Proton pump
HIT214432782
PI3Kα-IN-9
T61654
2715287-67-3
PI3Kα-IN-9 是一种可口服且具有选择性和高效性的 PI3Kα 抑制剂, 具有抗增殖活性,抑制 PI3Kα、PI3Kγ、PI3Kδ 和 PI3Kβ,诱导细胞凋亡,可用于研究癌症。
Apoptosis
PI3K
HIT218589675
Sodium Demethylcantharidate
T2736
13114-29-9
Sodium Demethylcantharidate (Sodium norcantharidin) 是内源性代谢产物的一种。
Apoptosis
Endogenous Metabolite
HIT214435230
c-Fms-IN-12
T64050
2145102-33-4
c-Fms-IN-12 是 FMS kinase 抑制剂,对 c-KIT 也具有抑制作用,能够诱导 A549 细胞凋亡。c-Fms-IN-12 是潜在的广谱抗癌药物,对多种癌症类型表现出治疗作用。
Apoptosis
c-Fms
c-Kit
Others
HIT220912047
Famitinib malate
T71111
1256377-67-9
Famitinib (SHR1020) malate 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 c-kit,VEGFR-2和 PDGFRβ的活性,IC50值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib malate 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Famitinib malate 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
Apoptosis
Others
PDGFR
VEGFR
HIT211998960
Benidipine hydrochloride
T6227
91599-74-5
Benidipine hydrochloride (Coniel) 是二氢吡啶钙通道阻滞剂, 可用于高血压的研究。
Apoptosis
Calcium Channel
EGFR
Src
HIT214434717
Mitoxantrone diacetate
T63997
70711-41-0
Mitoxantrone diacetate 是拓扑异构酶II (topoisomerase II) 的有效抑制剂。Mitoxantrone diacetate 也能够抑制蛋白激酶 C (PKC) (IC50: 8.5 μM)。Mitoxantrone diacetate 能够诱导 B-慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoxantrone diacetate 表现出抗肿瘤作用,也具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 效果,能够作用于牛痘 (EC50: 0.25 μM) 和猴痘 (EC50: 0.8 μM)。
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Others
PKC
Topoisomerase
Virus Protease
HIT212666302
NSC 146109 hydrochloride
T12257
59474-01-0
NSC 146109 hydrochloride 是一种靶向 MDMX 的 p53 激活剂。 NSC 146109 hydrochloride 可用于乳腺癌研究。
Apoptosis
MDM-2/p53
HIT106337058
Maltol
T5545
118-71-8
Maltol 是一种在红参中高浓度存在的芳香化合物的类型,是一种有效的抗氧化剂,用于增强味道和保藏食品。
Antioxidant
Apoptosis
Endogenous Metabolite
HIT214314753
Destruxin B
T11009
2503-26-6
Destruxin B is a cyclic peptide with insecticidal and anticancer activity isolated from the insect pathogenic fungus Metarhizium isopliae. Destruxin B induces apoptosis of human non-small cell lung cancer cells through the Bcl-2 family-dependent mitochond
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Others
HIT212664449
Sinigrin hydrate
T2S2104
64550-88-5
Sinigrin hydrate (Allylglucosinolate monohydrate) 是一种天然脂肪族芥子油苷,存在于十字花科植物中。它具有消炎、抗癌、抗真菌、抗菌、抗氧化作用。
Akt
AMPK
Antibacterial
Antifungal
Apoptosis
CDK
Interleukin
mTOR
p38 MAPK
PI3K
PPAR
ROS
HIT212670988
Batabulin
T10460
195533-53-0
Batabulin (T138067) 是一种抗肿瘤剂,可与 β-微管蛋白同种型的子集共价且选择性地结合,从而破坏微管聚合。它影响细胞形态并导致细胞周期停滞,最终诱导细胞凋亡。
Apoptosis
Microtubule Associated
HIT107473329
PAC-1
T2503
315183-21-2
PAC-1 (Procaspase activating compound 1) 是一种 procaspase-3激活剂,诱导癌细胞凋亡,EC50为 2.08 μM,可用于研究淋巴瘤、黑色素瘤、实体瘤、乳腺癌和胸癌等治疗的试验。
Apoptosis
Autophagy
Caspase
HIT212717288
Methyl pyropheophorbide-a
T33492
6453-67-4
Methyl pyropheophorbide-a (MPPa) 是一种氯类光敏剂,也是叶绿素 a 的衍生物,具有光动力学活性,可以诱导细胞凋亡并抑制肿瘤的生长,可用于癌症的光动力疗法 (PDT)。
Apoptosis
Photosensitizer
HIT103399257
NVP 231
T1933
362003-83-6
NVP 231 是一种强效、特异、可逆的神经酰胺激酶抑制剂,IC50值为12 nM,可竞争性地抑制神经酰胺与 CerK 的结合。它通过增加 DNA 片段和 caspase-3 和 caspase-9 的裂解来诱导细胞凋亡。
Apoptosis
ERK
HIT212658560
EGFR-IN-12
T5168
879127-07-8
EGFR-IN-12 (EGFR Inhibitor) 是一种 4,6-二取代的嘧啶,可诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。它是ATP 竞争性,不可逆且高度选择性的EGFR 抑制剂,IC50为 21 nM。它对EGFR 的选择性高于 HER4 和 55种其他激酶。它还抑制突变型EGFRL858R 和EGFRL861Q,IC50分别为 63 nM 和 4 nM。
Apoptosis
EGFR
HIT212034042
Tubastatin A Hydrochloride
T6161
1310693-92-5
Tubastatin A Hydrochloride (TSA HCl) 是一种选择性的 HDAC6抑制剂,IC50值为 15 nM,对其选择性是 HDAC8 外的其他亚型的 1000 多倍。
Antibacterial
Apoptosis
Autophagy
HDAC
HIT102510973
Rotenone
T2970
83-79-4
Rotenone 是一种天然产物类植物杀虫剂,可作为线粒体电子传递链复合物 I 的抑制剂,通过促进线粒体活性氧生成诱导细胞凋亡,常用于构建帕金森病模型。
Apoptosis
Autophagy
Dehydrogenase
Mitochondrial Metabolism
p53
HIT212661120
SKI V
T8461
24418-86-8
SKI V 是一种非竞争性非脂质鞘氨醇激酶抑制剂,对 GST-hSK 的IC50为 2 μM。 它减少有丝分裂的第二信使鞘氨醇-1-磷酸的形成,可诱导细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。它还抑制PI3K,对 hPI3k 的IC50为 6 μM。
Apoptosis
PI3K
S1P Receptor
HIT214432771
IHMT-TRK-284
T63076
2416844-79-4
IHMT-TRK-284 (Compound 34) 是一种有效的、口服具有活力的 type II TRK kinase 抑制剂,能够作用于 TRKA (IC50: 10.5 nM)、TRKB (IC50: 0.7 nM)、TRKC (IC50: 2.6 nM)。IHMT-TRK-284 在激酶组中表现出良好的选择性,体内具有良好的抗肿瘤作用。
Apoptosis
Bcr-Abl
c-Fms
c-Kit
Others
PDGFR
Trk receptor
HIT217583218
Tylvalosin
T78113
63409-12-1
Tylvalosin (Acetylisovaleryltylosin) 是一种具有抗菌和抗病毒特性的广谱大环内酯抗生素。它能够诱导细胞凋亡(apoptosis)、展现抗炎效果、缓解氧化应激,并通过抑制NF-κB的激活减轻急性肺损伤。此外,Tylvalosin 在研究PRRSV感染方面作为抗病毒试剂亦被应用。
Antibacterial
Antibiotic
Apoptosis
NF-κB
HIT214435281
RKI-1447 dihydrochloride
T61905
1782109-09-4
RKI 1447 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的 ROCK 抑制剂(ROCK1 IC50=14.5 nM,ROCK2 IC50 = 6.2 nM)。RKI 1447 dihydrochloride 对结直肠癌细胞的生长具有抑制作用,并促进其凋亡。
Apoptosis
Others
ROCK
HIT212712812
Rafutrombopag
T62865
2600513-51-5
Rafutrombopag 是一种血小板生成素 (TPO) 激动剂。
Apoptosis
CDK
ERK
Others
PI3K
STAT
Thrombopoietin Receptor
HIT212083334
Sunitinib
T0374L
557795-19-4
Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,可以抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ (IC50=80/2 nM)。Sunitinib 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗肾癌和胃肠道肿瘤。
Apoptosis
Autophagy
c-Kit
FLT
IRE1
Mitophagy
PDGFR
VEGFR
HIT212664751
Rotundic acid
T5S0506
20137-37-5
Rotundic acid (Rutundic acid) 是一种从圆形肠球菌中获得的三萜类天然产物,具有抗炎和保护心脏的能力。它可通过 AKT/mTOR 和 MAPK 途径在肝细胞癌中诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。
Akt
Apoptosis
mTOR
p38 MAPK
HIT217905122
Tubulin inhibitor 32
T78701
2923531-39-7
Tubulin inhibitor 32是一种口服活性的新型微管抑制剂,具有抗增殖和抗肿瘤活性,可抑制微管聚合,可诱导细胞凋亡及在G2/M期引起细胞周期停滞。
Apoptosis
Microtubule Associated
HIT212650252
TTNPB
T1288
71441-28-6
TTNPB (Ro 13-7410,AGN-191183) 是一种RAR 激动剂。在使用人RARs 进行竞争性结合实验中,作用于RARα,RARβ和RARγ,IC50分别为 5.1 nM,4.5 nM 和 9.3 nM。
Apoptosis
Autophagy
Retinoid Receptor
HIT212080454
Thalidomide-O-amido-C8-NH2
T17819
1950635-15-0
Thalidomide-O-amido-C8-NH2 (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 2) is a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate comprising a Thalidomide-based cereblon ligand and a linker. This compound is useful in the synthesis of PROTACs, as per reference [1].
Apoptosis
Autophagy
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Others
PROTAC Linker
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