Apoptosis

JQAD1是一种有效的、选择性的组蛋白乙酰转移酶 EP300降解剂（PROTAC；DC50≤31.6nM）；其包含 EP300抑制剂A485，通过连接体连接至脑啡肽E3连接酶配体。JQAD1以蛋白酶体依赖的方式导致神经母细胞瘤细胞系中EP300的降解。JQAD1抑制H3K27ac 和EP300的表达水平并诱导细胞凋亡。JQAD1抑制Kelly 细胞异种移植的NSG 小鼠的肿瘤生长。CRC 和MYCN 基因表达水平在JQAD1治疗的肿瘤中下调。JQAD1在诱导EP300降解的浓度下对共活化剂CBP 没有显著影响。

GSK-1070916 (GSK-1070916A) 是一种选择性，ATP 竞争型的极光激酶B/C 抑制剂，Ki 值分别为0.38和1.5 nM。

MMRi62 (7-[(2,3-dichlorophenyl)-(pyridin-2-ylamino)methyl]quinolin-8-ol) 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂，靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis) 活性，并诱导其自噬 (autophagy)。MMRi62 诱导铁死亡，伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解，并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。

Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类PI3K 抑制剂，具有抗肿瘤活性，对PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ和PI3Kγ的IC50分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。

Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。

LRRK2-IN-1 是一种选择性的LRRK2有效抑制剂，作用于 LRRK2 (G2019S) 和 LRRK2 (WT)，IC50值分别为 6 nM 和 13 nM。

Nobiletin (Hexamethoxyflavone) 是一种来自柑橘皮的聚甲氧基黄酮，是RORs 激动剂，可改善记忆力丧失。它可降低分化的 C2C12 肌管中的ROS 水平，并具有抗炎，抗癌，抗血管生成，抗增殖，抗转移和诱导细胞凋亡作用。

CPUY192018 是 Keap1-Nrf2 蛋白-蛋白相互作用的抑制剂，在 NCM460 结肠细胞中显示出细胞保护作用。CPUY192018 抑制糖酵解，增强抗氧化应激，可用于研究线粒体自噬。

Puerarin 6''-O-Xyloside 是从葛根中分离得到的一种天然产物，可诱导线粒体介导的细胞凋亡通路，有抗炎和抗癌活性。

SCR7 是一种特异性 DNA 连接酶 IV 抑制剂，可阻断非同源末端连接。它是一种不稳定的形式，可以自动循环成​​稳定形式的 SCR7 pyrazine。它也是CRISPR/Cas9的增强子，可提高 Cas9 介导的同源性定向修复的效率。它诱导细胞凋亡并具有抗癌活性。

Thalidomide-O-C6-NH2 is a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate used in the PROTAC dTAG-13, a degrader of FKBP12F36V and BET[1].

Eurycomalactone 是一种NF-κB 抑制剂，IC50=0.5 μM，是一种天然产物。它可抑制蛋白合成，降低 cyclin D1 蛋白水平，但对 TNFα 诱导的 IκBα 降解或 IKKα/β 和 IκBα 的磷酸化水平没有作用。

YLT-11 是一种有效的选择性和具有口服活性的PLK4抑制剂，对 PLK1、PLK2、PLK3、PLK4的Kd 值分别为 >10000、653、>10000、5.2 nM。YLT-11 显示出抗增殖活性。YLT-11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 细胞周期停滞在 G2/M 期。YLT-11 具有抗癌活性。

Dantrolene 是一种肌肉松弛剂，是人红细胞谷胱甘肽还原酶的非竞争性抑制剂，其Ki 和IC50值分别为 111.6 μM 和 52.3 μM。它是兰尼碱受体拮抗剂及Ca2+信号稳定剂。它可用于研究恶性高热、亨廷顿病、肌肉痉挛和其他神经阻滞剂恶性综合征。

Thalidomide-NH-PEG3-COOH is a conjugate of the E3 ligase ligand-linker synthesized compound, which integrates a cereblon ligand based on Thalidomide and a linker employed in PROTAC technology.

Antitumor agent-56 是一种口服具有活力的 triptolide 衍生物，能够明显抑制黑色素瘤的生长，表现出抗肿瘤、抗炎和 NO 释放作用。

Damnacanthal（丹宁卡）是一种天然的蒽醌类化合物，具有潜在抗癌、抗炎、抗氧化、抗疟、抗病毒效果。Damnacanthal能够抑制多种蛋白激酶如LIMK1（IC50=0.8 μM），LIMK2（IC50=1.5 μM），Lck（IC50=17 nM），抑制人类肝细胞癌（SKHep-1）和人类乳腺癌（MCF-7）细胞的生长。

SACLAC 是一种半胱天冬酶活化抑制剂，具有抗肿瘤活性，可降低AML细胞活力，抑制AML细胞增殖，增加AML细胞死亡，并诱导AML细胞凋亡，可用于研究急性髓系白血病和癌症。

BC 11 hydrobromide是一种选择性 TMPRSS2 和尿激酶 (uPA) 抑制剂 。BC-11 诱导线粒体活性减弱，促进活性氧的产生，促进细胞凋亡，可用于研究乳腺癌。

HDAC-IN-51 是一种 HDAC 抑制剂。

Zipalertinib (TAS6417, CLN-081) 是一种高效的、具有口服活性的新型共价EGFR酪氨酸激酶抑制剂，可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点，其 IC50值为 1.1-8.0 nM。

(20S)-Protopanaxadiol (20-Epiprotopanaxadiol) 是人参皂甙的代谢产物，是一种凋亡诱导剂，抑制Akt 活性并诱导多种肿瘤细胞凋亡。

Argipressin (diacetate) (AVP (diacetate)，又称antidiuretic hormone (ADH)) 是一种由垂体后叶分泌的含9个氨基酸的神经肽。通过作用于三种G蛋白偶联受体(GPCRs)，Avpr1a (V1a)、Avpr1b (V1b) 及Avpr2 (V2)，它调控体液平衡、渗透压及心血管系统的生理功能，并可能对中枢代谢过程产生重要影响。

HO-3867是一种 STAT3的选择性有效抑制剂，有抗肿瘤活性。

Bergenin (Bengenin) 是一种在许多药用植物中发现的多酚，有细胞保护和抗氧化作用。它还具有广泛的保肝、抗炎、抗肿瘤、抗病毒、抗真菌以及免疫调节作用。

Disulfiram (TETD) 是一种乙醛脱氢酶 ALDH 的抑制剂，抑制 hALDH1 和 hALDH2 (IC50=0.15/1.45 μM)，具有特异性。Disulfiram 对酒精产生急性敏感性，还可以抑制 GSDMD 孔形成。

Ganoderic acid DM is an antiandrogenic osteoclastogenesis inhibitor, it especially suppresses the expression of c-Fos and nuclear factor of activated T cells c1 (NFATc1), this suppression leads to the inhibition of dendritic cell-specific transmembrane pr

Pentagamavunon-1 (PGV-1) is an oral Curcumin analog that effectively induces apoptosis through multiple molecular mechanisms. It primarily targets and inhibits key angiogenic factors, including cyclooxygenase-2 (COX-2) and vascular endothelial growth factor (VEGF), which play crucial roles in mediating cell proliferation and survival. Additionally, PGV-1 possesses the ability to inhibit the activation of NF-κB, further enhancing its apoptotic effects. [1]

KYP-2047 是一种非常有效的选择性脯氨酰寡肽酶 (POP) 抑制剂。

Fasentin (N-[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-oxobutanamide) 是葡萄糖摄取抑制剂，可抑制GLUT-1/GLUT-4转运蛋白，优先抑制 GLUT4，IC50为 68 μM。它是死亡受体刺激敏化剂，可敏化细胞对 FAS 诱导的细胞死亡，具有抗血管生成活性。

SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) 是一种 DNA 甲基转移酶(DNMT)抑制剂，对以 poly(dI-dC) 为底物的 DNMT3B，DNMT3A 和 DNMT1 的IC50值分别为 7.5 μM，8 μM 和 12.5 μM。

MG 149 (Tip60 HAT inhibitor) 是一种Tip60抑制剂，IC50为 74 μM。它对 MOF 的抑制性较相似，IC50为 47 μM。

Stachyose hydrate 是一种能够增强有益细菌的生长和活性的益生元。它具有降血糖作用，能够调节肠道微生物而改善炎症。

LQZ-7F 是一种小分子生存素二聚化抑制剂，具有抗癌活性。LQZ-7F 诱导蛋白酶体依赖性存活素降解、有丝分裂停滞和细胞凋亡，并在小鼠异种移植试验中阻断人类肿瘤的生长。

(Rac)-Nutlin-3 在生命科学相关研究中具有广泛的应用。

Deferasirox (Fe3+ chelate) 是一种可口服的铁螯合剂，具有潜在的抗癌活性，抑制 MCL-1 的抗凋亡活性，可用于研究铁超负荷。