Bcl-2 Family

Bcl-2/Mcl-1-IN-2 是一种 Bcl-2 (Ki: 4.70 μM) 和 Mcl-1 (Ki: 0.88 μM) 抑制剂。Bcl-2/Mcl-1-IN-2 能够用于研究癌症。

EGFR-IN-134 (compound 3f) 为三唑并[3,4-a]异喹啉化合物，表现出0.023 µM的EGFR抑制作用。该物质能够促发细胞凋亡和坏死，同时在G2/M及pre-G1阶段引发细胞周期阻滞。通过下调Bcl2及上调p53、Bax以及caspases 3、8和9，EGFR-IN-134 显著增强了其抗增殖及抗癌属性。

AHK-Cu 是一种生物活性肽，具促进毛发生长功能，已作为化妆品成分使用。

KRN 5500, a derivative of the nucleoside antibiotic spicamycin, has a wide range of antitumor activity against human cancer cell lines.

Protoapigenone 是一种可从蕨类植物中分离得到的抗肿瘤剂。该化合物对 Hep G2、Hep 3B、MCF-7、A549 及 MDAMB-231 肿瘤细胞系展示了显著的抑制活性，其 IC50s 分别为 1.60、0.23、0.78、3.88 和 0.27 μg/mL。

Aspidin BB 是一种间苯三酚衍生物，可从 Dryopteris championii 地上部分中分离得到。Aspidin BB 具有抗癌活性。Aspidin BB 在人卵巢 HO-8910 细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。

(+)-Apogossypol is an antagonist of pan-BCL-2. (+)-Apogossypol binds to Mcl-1(Bcl-2 and Bcl-xL with EC50s of 2.6, 2.8 and 3.69 µM, respectively).

BAI1 是一种选择性凋亡因子BAX 变构抑制剂。它结合 BAX 并变构抑制其激活，具有潜力研究 BAX 依赖性细胞死亡介导的疾病。

Venetoclax (ABT-199) 是一种 Bcl-2 抑制剂 (Ki<0.01 nM)，具有高效性、选择性和口服活性。Venetoclax 与 Bcl-xL 和 Bcl-W 的亲和力降低了 3 个数量级（Kis=48/245 nM）。Venetoclax 可以诱导自噬和凋亡。

(Rac)-BDA-366 (example 2) 是 BDA-366 的消旋体，这是一种有力的 Bcl-2 拮抗剂 (Ki=3.3 nM)，对 Bcl-2-BH4 结构域展示出高亲和力和选择性。BDA-366 通过诱导 Bcl-2 的构象改变，消除其抗凋亡功能，将其从存活分子转化为细胞死亡诱导因子，并有效抑制肺癌细胞的生长。

Apoptosisinducer 19 (Compound 7g) 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂，它能提高促凋亡蛋白 (Bax和caspase-3)的表达，同时下调抗凋亡蛋白 (Bcl-2)的水平。该化合物能够上调细胞活性氧 (ROS) 的水平，并破坏线粒体膜电位 (MMP)。适用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

Holothurin A is a triterpene glycoside.

MSN-125 effectively inhibits Bax/Bak-mediated apoptosis in HCT-116, BMK Cells, and primary cortical neurons protect primary neurons against glutamate excitotoxicity. MSN-125 is an effective Bax and Bak oligomerization inhibitor. MSN-125 prevents mitochond

ABT-737 是 BH3 模拟物，是一种 Bcl-2、Bcl-xL 和 Bcl-w 的抑制剂 (EC50=30.3 nM/78.7 nM/197.8 nM)。ABT-737 具有抗肿瘤活性和抗衰老活性。

Venetoclax-D8是2H 标记的 Venetoclax (T2119)。Venetoclax是一种具有高效性、选择性和口服活性的 Bcl-2 抑制剂，诱导自噬和凋亡。

S63845 是一种选择性骨髓细胞白血病 1（MCL1) 抑制剂，结合人 MCL1的 Kd 值为 0.19 nM。

ARV-393 HCl 是一种具有口服活性和强效性且靶向 BCL6 的 PROTAC，具有抗肿瘤活性，可用于研究非霍奇金淋巴瘤。

Navitoclax (ABT-263) 是一种 Bcl-2 抑制剂，可与 Bcl-xL、Bcl-2、Bcl-w 等蛋白结合 (Ki<1 nM)，具有有效性和口服活性。Navitoclax 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。

STAT3-IN-13 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-13 具有抗增殖和抗癌活性，通过与 STAT3 SH2 结构域结合发挥作用。STAT3-IN-13 抑制 STAT3 Y705 的磷酸化，诱导细胞凋亡 ，抑制肿瘤细胞的生长和转移。STAT3-IN-13 可用于研究乳腺癌和肝癌。

S55746 (BLC201) 是一种有效、可口服、选择性的BCL-2抑制剂，其Ki 值和Kd 值分别为 1.3 nM 和 3.9 nM。它具有抗肿瘤活性且毒性低。

S65487 (VOB560) hydrochloride, a potent and selective Bcl-2 inhibitor, is effective against BCL-2 mutations, including G101V and D103Y. It exhibits poor affinity for MCL-1, BFL-1, and BCL-XL. This compound induces apoptosis and possesses anticancer activities.

DT2216 抑制各种 Bcl-XL 依赖性白血病和癌细胞，但对血小板的毒性显着降低。DT2216 是一种选择性 B 细胞淋巴瘤，极大 (BCL-XL)，蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。DT2216 靶向 bcl-XL 到 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 连接酶进行降解。

Erianin 能抑制吲哚胺-2,3-双加氧酶诱导的肿瘤血管生成，可用作退烧药和止疼剂。

Reynosin has hepatoprotective, and anti-inflammatory effects, it has protective effect against dopamine-induced neuronal cell death, which may be due to the reciprocal up-regulation of E6-associated protein and down-regulation of α±-synuclein protein expr

4'-Hydroxywogonin（4'-羟基汉黄芩素）是一种具有抗炎作用的天然黄酮，能够减少促炎细胞因子（如TNF-α、IL-6和IL-1β）的产生，抑制了TAK1/IKK/NF-κB信号通路，并减少了MAPKs和PI3/Akt信号通路的磷酸化。

Hinokiflavone 是pre-mRNA 剪接活性的新型调节剂，通过抑制剪接体装配来阻止pre-mRNA 底物的剪接，特别是阻止 B complex 的形成。它是SUMO protease 蛋白酶抑制剂，能够抑制前哨蛋白特异性蛋白酶 1 的活性。

S55746 hydrochloride is a potent, orally active and selective inhibitor of BCL-2(Ki of 1.3 nM and a Kd of 3.9 nM),with antitumor activity with low toxicity.

BM-1197, a highly potent and specific dual inhibitor of Bcl-2 and Bcl-xL, effectively targets these proteins with IC50 values of 3.5 nM and 5.2 nM for Bcl-2 and Bcl-xL, respectively. This compound demonstrates notable antitumor activity in both in vitro and in vivo settings.

CCT369260 (compound 1) 是具有口服活性的、B 细胞淋巴瘤 6(BCL6)抑制剂，具有抗肿瘤活性，其 IC50值为 520 nM。

Mcl1-IN-1 is a myeloid cell factor 1 inhibitor (IC50=2.4 µM).

AZ-PFKFB3-67 是一种高效和选择性的 PFKFB3 激酶抑制剂，对PFKFB3的IC50=11nM，减少MCL-1，在成管实验中降低内皮细胞（ECs）的乳酸生成和降低ATP水平从而抑制血管生成， 具有神经保护作用。

NS-3-008 hydrochloride (NS-3-008 HCl) 是一种口服具有活性的G0s2转录抑制剂(IC50:2.25 μM)。它可用于慢性肾脏疾病的研究。

BCL6-IN-3是一种有效的BCL6抑制剂，对SU-DHL4细胞中的GI50为70 nM。BCL6- in -3调控细胞活化、分化、DNA 损伤和凋亡过程，具有抗肿瘤活性。

FX1 是一种强效特异性BCL6抑制剂，IC50大约为 35 μM。

1,2,3,4-Tetrahydronaphthalen-2-ol对Bcl-xL具有弱的抑制活性，广泛应用于生物化学实验和药物合成研究。

CT20p 是一种抗癌型多肽，其结构基于BaxC的疏水性末端。CT20p 展现出独特的细胞毒性作用，独立于全长Bax，与线粒体作用并导致融合样聚集及线粒体膜超极化。它能降低α5β1整合素水平，抑制F-肌动蛋白的聚合，从而干扰细胞骨架并阻止细胞附着，适用于乳腺癌研究。