Bcl-2 Family

Amantadine is used both as an antiviral and an anti-parkinsonian drug. Amantadine is a weak antagonist of the NMDA-type glutamate receptor, increases dopamine release, and blocks dopamine reuptake. The drug has many effects in the brain, including the rel

Bcl-2/Mcl-1-IN-2 是一种 Bcl-2 (Ki: 4.70 μM) 和 Mcl-1 (Ki: 0.88 μM) 抑制剂。Bcl-2/Mcl-1-IN-2 能够用于研究癌症。

EGFR-IN-134 (compound 3f) 为三唑并[3,4-a]异喹啉化合物，表现出0.023 µM的EGFR抑制作用。该物质能够促发细胞凋亡和坏死，同时在G2/M及pre-G1阶段引发细胞周期阻滞。通过下调Bcl2及上调p53、Bax以及caspases 3、8和9，EGFR-IN-134 显著增强了其抗增殖及抗癌属性。

AHK-Cu 是一种生物活性肽，具促进毛发生长功能，已作为化妆品成分使用。

KRN 5500, a derivative of the nucleoside antibiotic spicamycin, has a wide range of antitumor activity against human cancer cell lines.

Aspidin BB 是一种间苯三酚衍生物，可从 Dryopteris championii 地上部分中分离得到。Aspidin BB 具有抗癌活性。Aspidin BB 在人卵巢 HO-8910 细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。

(+)-Apogossypol is an antagonist of pan-BCL-2. (+)-Apogossypol binds to Mcl-1(Bcl-2 and Bcl-xL with EC50s of 2.6, 2.8 and 3.69 µM, respectively).

BAI1 是一种选择性凋亡因子BAX 变构抑制剂。它结合 BAX 并变构抑制其激活，具有潜力研究 BAX 依赖性细胞死亡介导的疾病。

Venetoclax (ABT-199) 是一种 Bcl-2 抑制剂 (Ki<0.01 nM)，具有高效性、选择性和口服活性。Venetoclax 与 Bcl-xL 和 Bcl-W 的亲和力降低了 3 个数量级（Kis=48/245 nM）。Venetoclax 可以诱导自噬和凋亡。

(Rac)-BDA-366 (example 2) 是 BDA-366 的消旋体，这是一种有力的 Bcl-2 拮抗剂 (Ki=3.3 nM)，对 Bcl-2-BH4 结构域展示出高亲和力和选择性。BDA-366 通过诱导 Bcl-2 的构象改变，消除其抗凋亡功能，将其从存活分子转化为细胞死亡诱导因子，并有效抑制肺癌细胞的生长。

Apoptosisinducer 19 (Compound 7g) 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂，它能提高促凋亡蛋白 (Bax和caspase-3)的表达，同时下调抗凋亡蛋白 (Bcl-2)的水平。该化合物能够上调细胞活性氧 (ROS) 的水平，并破坏线粒体膜电位 (MMP)。适用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

ABT-737 是 BH3 模拟物，是一种 Bcl-2、Bcl-xL 和 Bcl-w 的抑制剂 (EC50=30.3 nM/78.7 nM/197.8 nM)。ABT-737 具有抗肿瘤活性和抗衰老活性。

Venetoclax-D8是2H 标记的 Venetoclax (T2119)。Venetoclax是一种具有高效性、选择性和口服活性的 Bcl-2 抑制剂，诱导自噬和凋亡。

S63845 是一种选择性骨髓细胞白血病 1（MCL1) 抑制剂，结合人 MCL1的 Kd 值为 0.19 nM。

ARV-393 HCl 是一种具有口服活性和强效性且靶向 BCL6 的 PROTAC，具有抗肿瘤活性，可用于研究非霍奇金淋巴瘤。

Navitoclax (ABT-263) 是一种 Bcl-2 抑制剂，可与 Bcl-xL、Bcl-2、Bcl-w 等蛋白结合 (Ki<1 nM)，具有有效性和口服活性。Navitoclax 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。

STAT3-IN-13 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-13 具有抗增殖和抗癌活性，通过与 STAT3 SH2 结构域结合发挥作用。STAT3-IN-13 抑制 STAT3 Y705 的磷酸化，诱导细胞凋亡 ，抑制肿瘤细胞的生长和转移。STAT3-IN-13 可用于研究乳腺癌和肝癌。

S55746 (BLC201) 是一种有效、可口服、选择性的BCL-2抑制剂，其Ki 值和Kd 值分别为 1.3 nM 和 3.9 nM。它具有抗肿瘤活性且毒性低。

S65487 (VOB560) hydrochloride, a potent and selective Bcl-2 inhibitor, is effective against BCL-2 mutations, including G101V and D103Y. It exhibits poor affinity for MCL-1, BFL-1, and BCL-XL. This compound induces apoptosis and possesses anticancer activities.

DT2216 抑制各种 Bcl-XL 依赖性白血病和癌细胞，但对血小板的毒性显着降低。DT2216 是一种选择性 B 细胞淋巴瘤，极大 (BCL-XL)，蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。DT2216 靶向 bcl-XL 到 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 连接酶进行降解。

Reynosin has hepatoprotective, and anti-inflammatory effects, it has protective effect against dopamine-induced neuronal cell death, which may be due to the reciprocal up-regulation of E6-associated protein and down-regulation of α±-synuclein protein expr

Verbenalin (Verbenaloside) 是马鞭草苷，具有抗炎、抗真菌、抗病毒等活性。它能减轻脑缺血再灌注损伤。它可用于前列腺炎的研究。

Triacetylresveratrol (Acetyl-trans-resveratrol) 是 Resveratrol 的乙酰化类似物，可降低 STAT3和 NF-κB 磷酸化，具有抗癌作用。

Gambogic Acid (Guttic Acid) 是来自藤黄树的一种藤黄树脂，抑制 Bcl-XL、Bcl-2、Bcl-W、Bcl-B、Bfl-1和 Mcl-1，IC50分别为 1.47 μM、1.21 μM、2.02 μM、0.66 μM、1.06 μM 和 0.79 μM。

Uncarinic acid E has anti-cancer activity, it induces apoptosis in HepG2 cells via accumulation of p53, alters the Bax/Bcl-2 ratio, and activates caspases, resulting in cytochrome c release from the mitochondria. A mixture of uncarinic acid E and 27-O-p-(

N-Hydroxyphthalimide是一个片段分子，CAS号为524-38-9，可作为分子拼接、扩展和修饰的重要骨架，为新型候选药物的设计与筛选提供结构基础与研究工具，常用于药物发现、药物合成等相关研究。

Hinokiflavone 是pre-mRNA 剪接活性的新型调节剂，通过抑制剪接体装配来阻止pre-mRNA 底物的剪接，特别是阻止 B complex 的形成。它是SUMO protease 蛋白酶抑制剂，能够抑制前哨蛋白特异性蛋白酶 1 的活性。

Dehydrocorydaline nitrate 是生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax，Bcl-2蛋白表达，激活 caspase-7，caspase-8，并使 PARP 失活。它能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌、抗疟疾等功效。

Medicarpin 是从紫花苜蓿中分离出的一种类黄酮。它通过调节 P-gp 介导的药物外流，诱导白血病 P388 细胞凋亡并克服多药耐药性。

Erianin 能抑制吲哚胺-2,3-双加氧酶诱导的肿瘤血管生成，可用作退烧药和止疼剂。

Azadirachtin 是一种有前途的植物源杀虫剂，能够诱导昆虫 Sf9、SL-1 和 BTI-Tn-5B1-4 细胞凋亡。它广泛用于害虫防治。

Himachalol是一种倍半萜烯，具有口服有效的解痉和抗癌特性，存在于雪松木材中。它对黑色素瘤细胞表现出抗增殖活性，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，通过降低Bcl-2水平和增加Bax水平。Himachalol还展示出全身降压和外周血管扩张的效果，并能抑制卡巴胆碱引起的肠道痉挛。在小鼠实验中，Himachalol的LD50为265 mg/kg (口服) 和247 mg/kg (腹腔注射)。

Chelerythrine chloride 是一种可渗透细胞的蛋白激酶 C 抑制剂，对磷酸盐受体具有竞争性，而对 ATP 是非竞争性的。它诱导细胞凋亡和自噬。

Protoapigenone 是一种可从蕨类植物中分离得到的抗肿瘤剂。该化合物对 Hep G2、Hep 3B、MCF-7、A549 及 MDAMB-231 肿瘤细胞系展示了显著的抑制活性，其 IC50s 分别为 1.60、0.23、0.78、3.88 和 0.27 μg/mL。

4'-Hydroxywogonin（4'-羟基汉黄芩素）是一种具有抗炎作用的天然黄酮，能够减少促炎细胞因子（如TNF-α、IL-6和IL-1β）的产生，抑制了TAK1/IKK/NF-κB信号通路，并减少了MAPKs和PI3/Akt信号通路的磷酸化。

Holothurin A is a triterpene glycoside.