Bcl-2 Family

CDK1/2/4-IN-1 (compound 3a) 是 CDK 的有效抑制剂， 其对于 CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。CDK1/2/4-IN-1 可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡。CDK1/2/4-IN-1 提高 Bax、caspase-3和 P53 的水平并降低 Bcl-2 水平。

Hinokiflavone 是pre-mRNA 剪接活性的新型调节剂，通过抑制剪接体装配来阻止pre-mRNA 底物的剪接，特别是阻止 B complex 的形成。它是SUMO protease 蛋白酶抑制剂，能够抑制前哨蛋白特异性蛋白酶 1 的活性。

Gambogic Acid (Guttic Acid) 是来自藤黄树的一种藤黄树脂，抑制 Bcl-XL、Bcl-2、Bcl-W、Bcl-B、Bfl-1和 Mcl-1，IC50分别为 1.47 μM、1.21 μM、2.02 μM、0.66 μM、1.06 μM 和 0.79 μM。

STAT3-IN-13 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-13 具有抗增殖和抗癌活性，通过与 STAT3 SH2 结构域结合发挥作用。STAT3-IN-13 抑制 STAT3 Y705 的磷酸化，诱导细胞凋亡 ，抑制肿瘤细胞的生长和转移。STAT3-IN-13 可用于研究乳腺癌和肝癌。

CCT369260 (compound 1) 是具有口服活性的、B 细胞淋巴瘤 6(BCL6)抑制剂，具有抗肿瘤活性，其 IC50值为 520 nM。

Bcl-2/Mcl-1-IN-2 是一种 Bcl-2 (Ki: 4.70 μM) 和 Mcl-1 (Ki: 0.88 μM) 抑制剂。Bcl-2/Mcl-1-IN-2 能够用于研究癌症。

Amantadine is used both as an antiviral and an anti-parkinsonian drug. Amantadine is a weak antagonist of the NMDA-type glutamate receptor, increases dopamine release, and blocks dopamine reuptake. The drug has many effects in the brain, including the rel

2',3'-Dehydrosalannol possesses antifeedant activity against Spodptera litura. It shows anticancer effects on triple-negative breast cancer(TNBC), it inhibits cathepsin-mediated pro-survival signaling which resulted in growth arrest of TNBC cells.

Co-treatment with Tanshinone IIB (TSB) significantly inhibits the DNA laddering, cytotoxicity and apoptosis of rat cortical neurons induced by staurosporine in a concentration-dependent manner; TSB also suppresses the elevated Bax protein and decreased bc

IDO1/TDO-IN-1 (30) is a highly effective inhibitor that targets both IDO1 and TDO enzymes with uncompetitive (Ki = 0.23 μM) and competitive (Ki = 0.73 μM) mechanisms, respectively. This compound, IDO1/TDO-IN-1 (30), exhibits a significant capacity to induce cell apoptosis via the potential mitochondria-mediated Bcl-2/Bax pathway [1].

Protoapigenone 是一种可从蕨类植物中分离得到的抗肿瘤剂。该化合物对 Hep G2、Hep 3B、MCF-7、A549 及 MDAMB-231 肿瘤细胞系展示了显著的抑制活性，其 IC50s 分别为 1.60、0.23、0.78、3.88 和 0.27 μg/mL。

DT2216 抑制各种 Bcl-XL 依赖性白血病和癌细胞，但对血小板的毒性显着降低。DT2216 是一种选择性 B 细胞淋巴瘤，极大 (BCL-XL)，蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。DT2216 靶向 bcl-XL 到 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 连接酶进行降解。

ARV-393 HCl 是一种具有口服活性和强效性且靶向 BCL6 的 PROTAC，具有抗肿瘤活性，可用于研究非霍奇金淋巴瘤。

1,2,3,4-Tetrahydronaphthalen-2-ol对Bcl-xL具有弱的抑制活性，广泛应用于生物化学实验和药物合成研究。

Asaretoclax 为一种针对 B 细胞淋巴瘤 2 (B-cell lymphoma 2 (Bcl-2)) 的有效抑制剂，展示出在癌症研究中的应用潜力。

Barakol, 主要存在于Cassia siamea中的化合物，既抑制MMP-3活性，又增强阿霉素的抗转移作用。此外，Barakol通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis)、产生活性氧以及增加Bax/Bcl-2的表达比率，激活caspase-9，进而发挥其作用。Barakol还具备通便、抗焦虑、中枢神经系统抑制、抗氧化以及抗癌的多重生物活性。

CDK-TCIP1为一种双价化合物，由CDK9抑制剂SNS-032与BCL6配体BI3812连接而成。此化合物能够专一并高效地针对过表达BCL6的细胞产生杀伤效果，其对SUDHL5细胞的EC50值为7.7 nM。

Serratenediol demonstrates strong inhibitory effects on the Epstein-Barr virus early antigen (EBV-EA) activation without showing any cytotoxicity, its effects being stronger than that of a representative control, oleanolic acid. Serratenediol can promote

2-Methoxystypandrone displays an immunomodulatory effect in a cellular model, it blocks inflammatory responses by impairing NF-κB signaling to limit the inflammation and oxidative stress for preservation of BBB integrity. 2-Methoxystypandrone concomitant

XY221 (Compound 16o) 是一种选择性抑制BRD4 BD2的化合物，IC50为5.8 nM。它对pan-BD2和BRD4 BD2域显示出高度选择性，相较于BRD4 BD1高667倍，较BRD2/3/T BD2高9-32倍。XY221 能诱导MV4-11细胞凋亡，并具有抗癌活性。

BRD-K44839765 显示对 Bcl-2 的选择性抑制，其在 IMR-90 细胞中的 IC50 值为 5.6 μM。此化合物还具备口服活性。

BRD-K56819078 作为Bcl-2抑制剂，有效减少肾脏内衰老细胞的负担和与衰老相关的基因mRNA水平。它通过阻断细胞凋亡 (apoptosis) 的途径来实现抗衰老效果。

Mcl-1 inhibitor22 (Example 36) 是一种MCL-1抑制剂，通过阻止MCL-1与促凋亡蛋白之间的相互作用来抑制其抗凋亡功能。Mcl-1 inhibitor22 对多种癌细胞系展现出抗增殖效应，可以应用于癌症研究。

YX0798 是一种选择性且口服有效的CDK9抑制剂 (Kd: 0.28 nM)，能够下调癌蛋白c-MYC和促存活蛋白MCL-1。YX0798 破坏细胞周期和导致转录组重编程，最终引发细胞凋亡 (apoptosis)，展现抗肿瘤活性。

CG-3-246 是一种FLT3/BCL-2的双重抑制剂，Kd分别为63和4.25 nM，并在急性髓系白血病的研究中具有重要作用。

TM-233 is an inhibitor of both JAK/STAT and proteasome activities that acts by inducing cell death in myeloma cells.

BPTQ is a typical intercalator of DNA that acts by inducing a dose-dependent inhibitory effect on the proliferation of cancer cells by arresting cells at the S and G2/M phase.

Bik BH3是一种具有生物活性的肽，其活性来源于(BIK的BH3结构域)。

Bid BH3 (80-99) 是一种具有促凋亡功能的生物活性肽，属于BCL-2蛋白家族中的"BH3仅限"(BOPS)亚群。作为第一个能够结合并激活Bcl-2、Bax和Bak的BOP，Bid扮演引发细胞凋亡的关键角色。它通过从细胞质迁移到线粒体膜来失活Bcl-2或激活Bax。特别地，在N末端位置的谷氨酰胺(Q)或谷氨酸(E)，会自然转化为pGlu形式，其疏水性γ-内酰胺环被认为有助于增强肽针对胃肠道蛋白酶的稳定性。焦谷氨酰肽通常被划分为这类生物活性肽的一个常见子集，并且在HPLC分析中，作为评估肽纯度的重要指标被考虑在内。

Hrk BH3（Hrk 的 BH3 结构域）为具备生物活性的肽类化合物。

Bad BH3 (mouse) 是源自 Bad 蛋白的 BH3 结构域（亦称死亡结构域）的氨基酸残基 140 至 165 的一种生物活性肽，它是 bcl-2 结合肽。

Asperlin 是一种海洋衍生物的口服抗生素，具有抗真菌、抗癌、抗炎和抗动脉粥样硬化的特性。Asperlin 能诱导细胞凋亡 (apoptosis)，增加活性氧 (ROS)，导致与DNA损伤相关的G2/M期停滞和ATM磷酸化。Asperlin 在体内能有效预防高脂饮食 (HFD) 引起的肥胖，并调节肠道菌群。

Lambertianic acid is a bioactive chemical that has anti-allergic and antibacterial effects.