Bcl-2 Family

BM-1197, a highly potent and specific dual inhibitor of Bcl-2 and Bcl-xL, effectively targets these proteins with IC50 values of 3.5 nM and 5.2 nM for Bcl-2 and Bcl-xL, respectively. This compound demonstrates notable antitumor activity in both in vitro and in vivo settings.

MSN-125 effectively inhibits Bax/Bak-mediated apoptosis in HCT-116, BMK Cells, and primary cortical neurons protect primary neurons against glutamate excitotoxicity. MSN-125 is an effective Bax and Bak oligomerization inhibitor. MSN-125 prevents mitochond

2',3'-Dehydrosalannol possesses antifeedant activity against Spodptera litura. It shows anticancer effects on triple-negative breast cancer(TNBC), it inhibits cathepsin-mediated pro-survival signaling which resulted in growth arrest of TNBC cells.

S55746 hydrochloride is a potent, orally active and selective inhibitor of BCL-2(Ki of 1.3 nM and a Kd of 3.9 nM),with antitumor activity with low toxicity.

CCT369260 (compound 1) 是具有口服活性的、B 细胞淋巴瘤 6(BCL6)抑制剂，具有抗肿瘤活性，其 IC50值为 520 nM。

Mcl1-IN-1 is a myeloid cell factor 1 inhibitor (IC50=2.4 µM).

AZ-PFKFB3-67 是一种高效和选择性的 PFKFB3 激酶抑制剂，对PFKFB3的IC50=11nM，减少MCL-1，在成管实验中降低内皮细胞（ECs）的乳酸生成和降低ATP水平从而抑制血管生成， 具有神经保护作用。

NS-3-008 hydrochloride (NS-3-008 HCl) 是一种口服具有活性的G0s2转录抑制剂(IC50:2.25 μM)。它可用于慢性肾脏疾病的研究。

BCL6-IN-3是一种有效的BCL6抑制剂，对SU-DHL4细胞中的GI50为70 nM。BCL6- in -3调控细胞活化、分化、DNA 损伤和凋亡过程，具有抗肿瘤活性。

FX1 是一种强效特异性BCL6抑制剂，IC50大约为 35 μM。

CT20p 是一种抗癌型多肽，其结构基于BaxC的疏水性末端。CT20p 展现出独特的细胞毒性作用，独立于全长Bax，与线粒体作用并导致融合样聚集及线粒体膜超极化。它能降低α5β1整合素水平，抑制F-肌动蛋白的聚合，从而干扰细胞骨架并阻止细胞附着，适用于乳腺癌研究。

BimBH3，一种具有生物活性的肽，属于促凋亡Bcl-2蛋白家族。

This Bim peptide belongs to the pro-apoptotic group of the Bcl-2 family of proteins.

BAD (103-127) (human) is a 25-mer peptide obtained from the BH3 domain of BAD. It effectively counteracts the activity of Bcl-xL. Notably, BAD (103-127) (human) exhibits an approximately 800-fold greater binding affinity for Bcl-xL compared to the 16-mer peptide.

Bcl-2-IN-24 (Compound 11g) 是一种高效选择性的Bcl-2抑制剂，Kd值为11.3 μM。它对HCT-116细胞和A549细胞表现出抗增殖活性，有效阻止肿瘤细胞的集落形成能力，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Bcl-2-IN-24 适用于结肠癌和肺癌的研究。

XSJ151 是一种拓扑异构酶I (topoisomerase I) 抑制剂，能够稳定 DNA-拓扑异构酶I 的共价复合物，并导致 DNA 双链的断裂。XSJ151 导致的 DNA 损伤 (DNA damage) 可激活 p53-p21 信号通路，特异调控细胞周期蛋白的表达，引发 G2/M 期细胞周期阻滞，同时破坏 Bcl-2 家族蛋白的动态稳态，从而引发胃癌细胞的凋亡 (apoptosis)。XSJ151 可用于研究胃癌。

Tau ProteinPhosphorylation-IN-1 是一种 tau 蛋白磷酸化抑制剂，它在保护 PC12 细胞免受 Aβ25-35 诱导的细胞毒性方面表现出有效性 (EC50= 1.93 μM)，并能透过血脑屏障。该化合物在体外和体内能够逆转 tau 蛋白的过度磷酸化，显著抑制免疫相关细胞毒性因子的表达，干扰 MAPK 和 NF-κB 信号通路，同时降低 RAGE 及凋亡因子 Bax/Bcl-2 的表达水平。在阿尔茨海默病小鼠模型中，Tau ProteinPhosphorylation-IN-1 有助于减少神经损伤并改善学习记忆能力，适用于阿尔茨海默病相关研究。

1,2,3,4-Tetrahydronaphthalen-2-ol对Bcl-xL具有弱的抑制活性，广泛应用于生物化学实验和药物合成研究。

2-Hydroxychalcone (2-(2-Hydroxybenzal)Acetophenone) 是一种天然黄酮，可通过下调 Bcl-2 诱导凋亡，也可抑制NF-kB 的激活。它是抗氧化剂，抑制脂质过氧化，还可抑制三阴性乳腺癌细胞的侵袭。

Tanshinone IIB (6-(hydroxymethyl)-1,6-dimethyl-8,9-dihydro-7H-naphtho(1,2-g)(1)benzofuran-10,11-dione) 是丹参根中的一种主要活性成分，在亚洲国家被广泛用于中风和冠心病的研究。Tanshinone IIB 主要通过抑制细胞凋亡发挥神经保护作用。

Alpinetin ((-)-alpinetin) 是从草豆蔻中分离得到的一种黄酮类天然产物，能够活化PPAR-γ，具有抗炎、抗菌活性。它通过抑制增殖、调节 Bcl-2 家族和 XIAP 表达、释放细胞色素 c 和激活 caspase 具有很强的抗肝癌和胰腺癌细胞作用。

BCL6-IN-6 是 Bcl-6 的抑制剂，可用于关于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的研究。 BCL6-IN-6 阻断 Bcl-6 与其辅阻遏物的相互作用，并以剂量依赖性方式重新激活 Bcl-6 靶基因。

BTK ligand 12是一种PROTAC的靶蛋白配体，可以作为NRX-0492(BTK降解剂)的靶蛋白配体的活性对照。

Lometrexol hydrate (DDATHF hydrate) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性，但不会诱导可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol hydrate 可以进一步抑制嘌呤从头合成，引起异常的细胞增殖和凋亡，甚至细胞周期停滞。Lometrexol hydrate 具有抗癌活性。Lometrexol hydrate 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。

Lometrexol (DDATHF) disodium 是人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 的有效抑制剂，也是抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药，能够降低甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性，但不引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol disodium 对嘌呤从头合成具有抑制作用，可造成异常的细胞增殖，凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞，表现出抗癌效果。

Bicyclol (SY801) 是一种抗肝炎 HBV 和 HCV 药物。

Paris saponin VII (Dioscini) 是从延龄草的根和根茎中分离的一种甾体皂苷。它减弱线粒体膜电位，增加凋亡相关蛋白的表达，并降低Bcl-2、caspase-9、caspase-3、PARP-1和p-Akt 的蛋白表达水平。它在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬，可研究白血病。

Diphenyl disulfide (Phenyl disulfide) 在乳腺癌细胞系中显示出抗癌活性。Diphenyl disulfide 通过Bax 蛋白水解活化和伴随的自噬来诱导并增强乳腺癌细胞的凋亡。Diphenyl disulfide 以剂量依赖性方式抑制细胞增殖和活力，并减少集落形成。Diphenyl disulfide 可用来治疗乳腺癌。

Anticancer agent 43 是一种有效的抗癌剂，通过 caspase 3， PARP1，Bax 蛋白依赖性途径诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 43 能够诱导 DNA 损伤，可用于研究大鼠胶质母细胞瘤 。

Diallyl Trisulfide 是一种在大蒜中发现的有机多硫化物，可作为 H2S 供体。它抑制扩张性青霉的生长，有抗癌能力。

SMBA1 是一种高效的 Bax 激动剂，具有抗肿瘤活性，可诱导恶性神经胶质瘤细胞的细胞周期停滞和细胞凋亡。SMBA1 可用于研究三阴乳腺癌。

MRT68921 HCl 是 ULK1 和 ULK2 的有效抑制剂（IC50 分别为 2.9 和 1.1 nM）。

KPT-6566 is a covalent PIN1 inhibitor that selectively targets cancer cells by a dual mechanism of action.

BM 957 is an effective Bcl-2 and Bcl-xL inhibitor (Kis: 1.2 and <1 nM; IC50s: 5.4 and 6.0 nM).

Mcl1-IN-12 has anti-tumor activity.It is a selective Mcl-1 inhibitor, less potent at Bcl-2, with Kis of 0.29 and 3.1 μM, respectively.

Mcl1-IN-3 is an Mcl1 inhibitor. It has an IC50 and Ki of 0.67 and 0.13 μM, respectively.