Ferroptosis

Lapatinib (GW572016) tosylate 是一种有效的，具有口服活性的 ErbB-2和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的抑制剂，对纯化的EGFR 和ErbB-2的IC50值分别为 10.2 和 9.8 nM。

FA16 是一种选择性、代谢稳定的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂 ，IC50 值为1.26 μM。FA16 是 2-(三氟甲基) 苯并咪唑的衍生物。FA16 对胱氨酸/谷氨酸反转运蛋白 (system Xc-) 介导了细胞内谷氨酸和细胞外胱氨酸的交换有抑制作用。FA16 在 HepG2 异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长。

Ferroptosis-IN-6 是一种高效的铁死亡抑制剂，保护细胞免受铁死亡诱导剂诱导的细胞死亡，抑制 STY-BODIPY 氧化，可用于研究缺血再灌注损伤。

U-73122 (U73122) 是一种磷脂酶 C 和 5-脂氧合酶抑制剂，对磷脂酶 C 的 IC50值约为 1-2.1 µM。它是一种 PLC 抑制剂，可减少激动剂诱导的血小板和 PMN 中的 Ca2+ 增加。

Iristectorin B是一种天然的异黄酮，能够抑制乳腺癌细胞增殖，能够在PC12细胞中调节铁死亡，降低Ca2+, LDH和ROS水平，可用于研究中风。

Gingerenone A 是一种有效的 Nrf2-Gpx4 激活剂，是从生姜里面分离出来的小分子化合物，具有抗癌活性，可延长癌细胞的细胞周期，可抑制右旋糖酐硫酸钠 (DSS) 诱导的结肠炎小鼠继发性肝损伤 (SLI) 中的铁死亡。

Verbenalin (Verbenaloside) 是马鞭草苷，具有抗炎、抗真菌、抗病毒等活性。它能减轻脑缺血再灌注损伤。它可用于前列腺炎的研究。

Fluvastatin sodium (Fluvastatin sodium salt) salt 是羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶的竞争性抑制剂，IC50为 8 nM。它通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激，是一种常用的降胆固醇剂。

Pioglitazone (U 72107) 是一种 PPARγ激动剂，作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM，具有选择性、口服活性。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。

Pro-GA是一种细胞通透性的γ-GGCT(γ-Glutamylcyclotransferase)抑制剂，能够剂量依赖性地抑制多种膀胱癌细胞系的增殖， 对T24细胞的IC50=57 μM，具有抗肿瘤活性。

Lapatinib Ditosylate (Tykerb ditosylate) 是一种有效的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂，对 EGFR 和 ErbB2的 IC50值分别为 10.8 和 9.2 nM。它用于治疗晚期乳腺癌和其他实体瘤。

Pifithrin-β hydrobromide (Cyclic PFT-α) 是一种 p53 的抑制剂，可逆地阻断 p53 依赖性转录激活和细胞凋亡。IC50值为23 μM。

ChalconesA-N-5, 一种三羟基查耳酮衍生物化合物，浓度低于100 µM (IC50> 1 mM) 时无细胞毒性，能显着促进细胞增殖。此外，ChalconesA-N-5 能促进受损脑组织中神经元的生长，抑制RSL或erastin诱导的铁死亡，并降低Aβ1-42蛋白聚集引发的脂质过氧化水平。因此，ChalconesA-N-5 作为分子骨架的候选物，对于开发用以研究AD的体内试验先导化合物具有重要潜力。

NVS-ZP7-4 是一种能探测内质网锌水平影响的化学分子，是一种锌转运体 SLC39A7(ZIP7)的抑制剂，研究ZIP7 作为Notch 通路中的一种新的药物节点。

Curcumin D6 (difluoroformylmethane D6) is deuterium-labeled curcumin (Turmeric yellow). Curcumin (Turmeric yellow) is a natural phenolic compound with various pharmacological effects, including anti-inflammatory, antioxidant, anti-proliferative and anti-a

L-Glutamic acid-15N is the 15N-labeled version of L-Glutamic acid, an excitatory neurotransmitter and an agonist at metabotropic, kainate, NMDA, and AMPA glutamate receptor subtypes. It directly activates the release of dopamine (DA) from dopaminergic terminals.

Linagliptin (BI 1356) 是一种有效的、可口服的、基于二氢嘌呤二酮的二肽基肽酶 4 抑制剂，具有降血糖活性。

Frataxin-IN-1 是线粒体蛋白 Frataxin 的抑制剂，其 IC 50 值为 45 μM。Frataxin-IN-1 被用于 Friedreich 共济失调（FRDA） 研究，一种与线粒体功能受损及铁-硫簇生物合成障碍相关的神经退行性疾病。

84-B10 在顺铂诱导的急性肾损伤中起保护作用，逆转脂质过氧化物积累和关键铁死亡抑制因子的下调，抑制顺铂诱导的线粒体损伤和线粒体活性氧的产生，并恢复超氧化物歧化酶，通过抑制线粒体氧化应激介导的铁死亡来减轻顺铂诱导的急性肾损伤。

Ferroptocide是一种硫氧还蛋白的抑制剂，可诱导癌细胞铁死亡，可用于研究乳腺癌。

Vildagliptin (LAF237) 是一种选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂，在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的IC50为 3.5 nM。它具有出色的口服生物利用度和降血糖活性。

TfR-1-IN-1 是转铁蛋白受体1（TfR-1）抑制剂，也是 Fe（III） 唾液酚复合物，具有抗癌抗肿瘤活性，诱导细胞凋亡，抑制致瘤细胞和正常细胞生长，可用于研究白血病。

Erastin 是一种作用于线粒体 VDAC 的铁死亡激活剂，具有 ROS 和铁依赖性。Erastin 具有抗肿瘤活性，选择性作用于 RAS 致癌突变的肿瘤细胞。

Butylated hydroxytoluene (Standard) 是Butylated hydroxytoluene的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Butylated hydroxytoluene是一种抗氧化剂和铁死亡抑制剂。

Butylated hydroxytoluene (BHT FCC/NF) 是一种抗氧化剂，广泛用于食品、化妆品和工业液体中。它是一种铁死亡抑制剂。

GPX4-IN-13 （compound 16）作为一种抗癌活性的GPX4抑制剂，能够降低GPX4的表达，从而抑制甲状腺细胞的增殖并诱导铁死亡（ferroptosis）。此化合物在三个甲状腺癌细胞系—N-thy-ori-3-1（IC50=8.39 μM）、MDA-T32（IC50=10.28 μM）和MDA-T41（IC50=8.18 μM）—上展现出了显著的抑制效果。

Cetzole (Compound 1) 作为一种铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂，能够通过ROS的积累引发细胞死亡。在不同细胞线中，如NCI-H522、NCI-H522 GFP-SCL7A11 #8、NCI-H522 RV-GFP、HT-1080、NARF2 及 MDA-MB-231，Cetzole的CC50浓度分别为2.56、10.31、2.71、3.07、14.9 与 6.28 μM。该化合物因其潜在的抗癌效果，展现了成为抗癌研究领域中重要研究工具的可能性。

TrxR1-IN-2 (Compound 6a) 是一种通过与TrxR1的 Cys475 和 Sec498 位点共价结合抑制其活性的TrxR1抑制剂，从而导致氧化还原稳态失衡，并引发细胞凋亡 (Apoptosis) 和铁死亡 (Ferroptosis)。

Ferroptosis-IN-19 是一种有效的细胞铁死亡抑制剂，IC50值为 0.097 μM。Ferroptosis-IN-19 具有优良的代谢稳定性和出色的血脑屏障通透性预测能力。在小鼠体内，该化合物展现出神经保护作用，有助于防止缺血性脑损伤。

Nur77 agonist-1 (Compound 8f) 是一种口服活性的Nur77激动剂。该化合物通过上调Nur77蛋白表达、增加活性氧(ROS)及脂质过氧化水平，同时降低GPX4蛋白表达，从而诱导铁死亡(ferroptosis)。Nur77 agonist-1 与Nur77的配体结合域的结合亲和力为13.80 μM。此化合物对多种乳腺癌细胞展现出显著的抗增殖活性，IC50为2.15-3.26 μM，并且对正常细胞的毒性较低。Nur77 agonist-1 可用于乳腺癌的研究。

CAY10773 is a derivative of the ferroptosis inducer sorafenib .1It selectively inhibits proliferation of BEL-7402, MGC803, and T24 bladder cancer cells (IC50s = 5.77, 5.21 and 3.97 μM, respectively) over non-cancerous HCV-29 cells (IC50= 23.19 μM). CAY10773 induces apoptosis in T24 cells when used at concentrations ranging from 2 to 6 μM but induces ferroptosis at concentrations greater than or equal to 6 μM with 10 hour or longer incubation times. It increases the production of reactive oxygen species (ROS) and decreases the mitochondrial membrane potential in T24 cells. CAY10773 (≥6 μM) also induces autophagy with incubation times longer than eight hours. 1.Chen, J.-N., Li, T., Cheng, L., et al.Synthesis and in vitro anti-bladder cancer activity evaluation of quinazolinyl-arylurea derivativesEur. J. Med. Chem.205112661(2020)

Ferroptosisinducer-2 (Compound 24) 是一种血红素加氧酶-1 (HO-1) 的诱导剂。Ferroptosisinducer-2 通过诱导铁死亡 (ferroptosis) 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞展现抗癌活性。

Erythromycin B 显示出针对恶性疟原虫无性生长期的强效抑制作用，表现出其抗疟疾活性。

CQ-Mito, 一种效果显著的CQ衍生物，具有167的PI值，表现出卓越的光疗功效。该化合物通过引发凋亡(apoptosis)和铁死亡(ferroptosis)机制促使细胞死亡，且能介导线粒体功能障碍，主要表现为线粒体形态改变和MMP的丧失。此外，CQ-Mito在3D多细胞肿瘤球模型中，能有效抑制肿瘤生长。

STAT3/CAIX-IN-1 是一种同时抑制 STAT3 (Kd: 60.03 μM) 和 CAIX (IC50: 80.45 nM) 的化合物。它通过增加活性氧 (ROS) 和脂质过氧化物水平，诱导铁死亡 (ferroptosis)。此外，STAT3/CAIX-IN-1 会抑制细胞迁移，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并导致 MDA-MB-231 细胞周期停滞。该化合物可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。

ATF3-IN-1 是一种抑制铁死亡 (ferroptosis) 和 ATF3 的化合物。其通过影响 ATF3/SLC7A11/GPX4 通路以抑制氧化应激和铁死亡，从而发挥抗缺血性中风的作用。它可减少缺血/再灌注 (I/R) 损伤，提高神经元存活率，具备神经保护效应，适用于缺血性中风的研究。