Topoisomerase

NH2-methylpropanamide-Exatecan (TFA) 为对异丁酰胺进行修饰的Exatecan，属于ADC毒素（ADC Cytotoxin），应用于ADC合成中。该化合物作为DNA拓扑异构酶I（topoisomerase I）抑制剂，具有2.2 μM（0.975 μg/mL）的IC50，适用于癌症研究。

Seconeolitsine，一种抗生素，是一种靶向拓扑异构酶 I(TopA)的抑制剂。Seconeolitsine 也是一种新的抗菌剂，可以抑制 S. pneumoniae 的生长。Seconeolitsine 具有抑制 TopA 的活性，其 b>IC50值为 17 μM。Seconeolitsine 可用于对其他抗生素耐药的肺炎链球菌感染的研究。

Elomotecan hydrochloride (BN 80927), a camptothecin analog from the homocamptothecin family (hCPT), is a highly potent inhibitor of both topoisomerases I and II. It demonstrates superior efficacy in reducing the proliferation of various tumor cells compared to other reference anticancer drugs targeting these topoisomerases.

Topoisomerase II inhibitor 13抑制拓扑异构酶II (Topo II)，对HL-60衍生的HL-60/MX2癌细胞具有较强的抗Topo II 毒性的抗增殖活性。

TopoisomeraseII inhibitor 15 (compound 2g) 为 TopoisomeraseII 的一种抑制剂，能有效诱导细胞凋亡 (apoptotic) 并对头颈部肿瘤展示出较高选择性。

Elinafide 是一种双萘酰亚胺细胞毒性剂，是 DNA 靶向抗癌剂，在体内体外实验中显示出抗肿瘤活性。

MC-Gly-Gly-Phe-Gly-amide-cyclopropanol-amide-Exatecan 是一种抗体活性分子偶联物。

Gimatecan (STI481) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Gimatecan 是一种具有口服活性的喜树碱类似物。具有抗肿瘤活性。

Mal-Exatecan (Mal-DX-8951)是一种马来酰胺(Mal)修饰的抗体-药物偶联物，Exatecan是一种有效的topoisomerase I抑制剂，可用于制备ADC（antibody-drug conjugate）和研究癌症。

Heliquinomycin is a bacterial metabolite originally isolated fromStreptomycesthat has diverse biological activities.1It is active against a variety of Gram-positive bacteria, including strains ofB. anthracis, B. subtilis, and methicillin-sensitive or -resistantS. aureus(MICs = <0.05-0.39 μg/ml). Heliquinomycin inhibits the activity of DNA helicase with a Kivalue of 6.8 μM. It reduces the growth of L1210 leukemia, B16 melanoma, and FS-3 fibrosarcoma cells (IC50s = 0.97, 0.89, and 0.83 μg/ml, respectively). 1.Chino, M., Nishikawa, K., Umekita, M., et al.Heliquinomycin, a new inhibitor of DNA helicase, produced by Streptomyces sp. MJ929-SF2 I. Taxonomy, production, isolation, physico-chemical properties and biological activitiesJ. Antibiot. (Tokyo)49(8)752-757(1996)

erythro-Austrobailignan-6 是一种口服活性的抗癌化合物，能够抑制 DNA 拓扑异构酶 I 及 II 的活性，同时诱导细胞凋亡并增加 p38 和 JNK 的磷酸化。

(rac)-Exatecan Intermediate 1 是一种喜树碱衍生物，是一种潜在的拓扑异构酶 I 抑制剂，可用于研究肿瘤。

Levofloxacin ((-)-Ofloxacin) 是合成的氟喹诺酮类抗生素，有抑制细菌 DNA 旋转酶的超螺旋活性的作用，能阻止 DNA 复制。Levofloxacin 是一种广谱抗生素，用于治疗多种细菌感染。

Betulinic acid (ALS-357) 是从白桦树皮中分离出来的一种五环三萜类天然产物，是真核细胞拓扑异构酶 I 的抑制剂，IC50值为 5 μM，具有抗逆转录病毒、抗疟疾、抗癌和抗炎特性。

Lurtotecan (GI147211) 是一种半合成的喜树碱类似物。Lurtotecan 是一种具有抗癌作用的拓扑异构酶I 抑制剂。

MC-Gly-Gly-Phe-Gly-(R)-Cyclopropane-Exatecan 是一种抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)，包含 Exatecan 。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂 (IC50=2.2 μM)。

Artemisitene 是青蒿素的氧化形式，是一种抗疟药。青蒿素前体是青蒿素生物合成的重要基础物质，包括青蒿素 B、青蒿素、青蒿酸等。

ABBV-969 Payload (Br-Val-Ala-NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT) 是一种药物-连接子偶联物，用于抗体药物偶联物（ADCs）合成。该载荷含有拓扑异构酶 I 抑制剂分子及化学连接子，可与抗 c-Met 抗体偶联，从而生成具有靶向抗癌活性的 ABBV-969 ADCs。

Ellipticine hydrochloride (NSC-71795 (hydrochloride)) 是一种有效的抗肿瘤剂，抑制 DNA 拓扑异构酶 II 的活性。

Fleroxacin (RO 23-6240) 是一种广谱氟喹诺酮类抗菌素。

Type II topoisomerase inhibitor 1 可用于抗菌领域。Type II topoisomerase inhibitor 1 是大肠杆菌DNA 旋转酶的选择性抑制剂，IC50值为 1.7 nM，并能与 Asp73 残基形成氢键。Type II topoisomerase inhibitor 1 抑制拓扑异构酶 IV 的活性，IC50值为 0.98 μM。

IndiMitecan (LMP776) 是一种具有抗癌活性的拓扑异构酶 I（Top1）抑制剂。

CS1 是一种有效的DNA Topo II 抑制剂。CS1 显示出广谱的体外抗肿瘤作用、体内低毒性和潜在的抗多药耐药能力。CS1 导致 DNA 损伤、细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡。

Bisantrene (CL-216942; NSC 337766) is a topoisomerase II poison and DNA intercalator. It can be used as a Rac1 inhibitor or model compound to study P-glycoprotein-mediated multi-drug resistance (MDR1). Bisantrene inserts and disrupts the configuration of

NHC-triphosphate is a weak alternative substrate for the viral polymerase and changes the mobility of the product in polyacrylamide electrophoresis gels.

Daunorubicin是一种具有抗癌活性的蒽环类抗生素和topoisomerase II抑制剂，能够抑制DNA和RNA的合成，常用于治疗急性髓系白血病（AML）和急性淋巴细胞白血病（ALL）。

Mitoxantrone dihydrochloride (NSC-301739) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂；也可抑制蛋白激酶C (PKC)，IC50值为8.5 μM。

Novobiocin Sodium (Albamycinsodium) 是源自 Streptomyces niveus 的抗生素。 它的化学结构类似于香豆素。Novobiocin 与 DNA 促旋酶结合并阻断三磷酸腺苷活性。

Lupalbigenin sensitizes detachment-induced cell death in human lung cancer cell through down-regulation of pro-survival proteins.

Pixantrone dimaleate (Pixantrone Maleate) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂和 DNA 嵌入剂，是一种实验性抗肿瘤药物。

Doxorubicin hydrochloride 是一种具有细胞毒性和抗肿瘤活性的蒽环类抗生素，是人类DNA拓扑异构酶I和II的有效抑制剂，IC50分别为0.8 μM和2.67 μM。它不仅能够降低AMPK及其下游靶蛋白乙酰辅酶A羧化酶的磷酸化，还可诱导细胞发生凋亡和自噬。在动物实验中，Doxorubicin hydrochloride 常被用于诱导急性肾衰竭、慢性肾损伤以及心力衰竭模型。

Pazufloxacin Mesylate (T-3762) 是一种喹诺酮类抗生素。

10NH2-11F-Camptothecin 是抗癌活性的抗体-活性分子偶联物(ADC)，用于癌症疾病的研究。

Decyclohexanamine-Exatecan 属于喜树碱类分子衍生物，其结构中引入了 Exatecan，被开发用于抗体-化合物偶联物 (ADC) 的细胞毒素，为肿瘤学靶向研究模型提供有效的有效载荷选择。

DRF-1042 是一种具有口服活性的喜树碱类似物，具有抗肿瘤活性，抑制 DNA 拓扑异构酶 I，可用于研究难治性肿瘤。

Cinoxacin (Compound 64716) 是一种喹诺酮类的合成抗生素, 与Oxolinic acid 和 Nalidixic acid 活性相似。