Topoisomerase

Exatecan-amide-CH2-O-CH2-CH2-OH (Compound 4) 作为Exatecan的衍生物，主要用于癌症及其他细胞增殖性疾病的研究应用。

XSJ05，一种喜树碱 (CPT) 衍生物，能有效抑制拓扑异构酶 I (Topo I) 以发挥抗癌作用。该化合物能促使 DNA 双链断裂，进而引起 DNA 损伤。此外，XSJ05 对抑制结直肠癌 (CRC) 生长具有显著效果，能使细胞周期在 G2/M 期暂停，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

Topoisomerase inhibitor4 (compound 45) 作为拓扑异构酶1/2 (Topoisomerase1/2) 的抑制剂表现出高效性。该化合物通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 功能，有效地阻断细胞周期在 G2/M 阶段，展示了明显的抗肿瘤活性。

DTS-108 是 SN38 (一种拓扑异构酶 I抑制剂) 的前药。作为一种偶联物，DTS-108 通过酯酶敏感的交联剂将 SN38 与人类寡肽相连接。DTS-108 展现出对结直肠癌、肺癌和乳腺癌的抗癌活性。

OSUAB-0284 是一种细菌拓扑异构酶 (bacterial topoisomerase) 抑制剂，具有显著的抗葡萄球菌活性，特别是对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的作用明显。通过抑制细菌拓扑异构酶，OSUAB-0284 展现出其抗菌特性。该化合物可用于研究由 MRSA 等耐药菌引起的感染。

Amsacrine gluconate is an aminoacridine derivative with potential antineoplastic activity. Although its mechanism of action is incompletely defined, amsacrine may intercalate into DNA and inhibit topoisomerase II, resulting in DNA double-strand breaks, arrest of the S/G2 phase of the cell cycle, and cell death.

Topoisomerase inhibitor5 (compound 158) 是一种细菌拓扑异构酶 (Bacterial Topoisomerase Inhibitor) 的抑制剂，具有显著抗结核活性，其最低抑菌浓度为 0.125 μg/mL。

Topo I/II-IN-1 (compound 7t) 是一种高效的Topo I和Topo II双重抑制剂，对MCF-7乳腺癌细胞系展现出显著的细胞毒性，IC50值为7.45 μM。

Topotecan acetate 是一种拓扑异构酶 (topoisomerase) 的抑制剂。

TopoisomeraseIIα-IN-10 (Compound 13r) 是一种抑制拓扑异构酶 IIα (TopoisomeraseIIα) 的化合物，其通过与拓扑异构酶 IIα 结合并在活性位点与 DNA 发生相互作用而稳定复合物。这种化合物通过嵌插 DNA 来抑制拓扑异构酶 IIα，从而诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并干扰 HCT116 细胞的线粒体膜电位，最终导致 HCT116 细胞系生长受到抑制，其在 HCT116 细胞系中的 IC50 为 4.37 μM。TopoisomeraseIIα-IN-10 可用于抗癌研究领域。

Silatecan 是一种有用的有机化合物，可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T67968，CAS号为 220913-32-6。

Karenitecin (Cositecan) is an inhibitor of topoisomerase I. It has potent anti-cancer activity.

Topoisomerase II inhibitor 11 (compound 3d) 是一种拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 的有效抑制剂 (IC50: 2.89 μM)。Topoisomerase II inhibitor 11 对肾癌 A498 细胞有 92.46% 的抑制效果 (IC50: 3.5 μM)。Topoisomerase II inhibitor 11 能够将细胞周期阻滞在 G2/M 期，抑制细胞增殖并具有凋亡活性。

XSJ110 是一种高效不可逆的拓扑异构酶 I (Topo I) 抑制剂，其IC50值为 0.133 μM。XSJ110 阻碍 DNA 的拓扑异构化，引发 DNA 双链断裂，并引起细胞周期停滞在 G0/G1 期，最终导致肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。XSJ110 有潜力用于壶腹癌 (AC) 的研究。

TopBP1-IN-1是一种TopBP1抑制剂，与PARP抑制剂有协同作用，并具有抗肿瘤活性。

EGFR-IN-57 (Compound 25a) 是一种有效的、具有口服活性的EGFR-TK 抑制剂，IC50值为 0.054 μM。EGFR-IN-57 也抑制VEGFR-2、CK2α、topoisomerase IIβ和tubulin polymerization，IC50值分别为 0.087、0.171、0.13 和 3.61 μM。EGFR-IN-57 诱导细胞 G2/M 和 pre-G1 期周期阻滞，诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。

(S)-Gyramide A is a bacterial DNA gyrase inhibitor that acts by exhibiting antimicrobial activity and inhibiting bacterial cell division.

TopoisomeraseII inhibitor 15 (compound 2g) 为 TopoisomeraseII 的一种抑制剂，能有效诱导细胞凋亡 (apoptotic) 并对头颈部肿瘤展示出较高选择性。

Deoxynybomycin, a selective anti-tumor agent, inhibits topoisomerase I and induces apoptosis.

Rebeccamycin is an antitumor antibiotic+ inhibits DNA topoisomerase I. Rebeccamycin appears to exert its primary antineoplastic effect by poisoning topoisomerase I. It also has a negligible effect on protein kinase C and topoisomerase II.

Bisantrene (CL-216942; NSC 337766) is a topoisomerase II poison and DNA intercalator. It can be used as a Rac1 inhibitor or model compound to study P-glycoprotein-mediated multi-drug resistance (MDR1). Bisantrene inserts and disrupts the configuration of

Anticancer agent 75 具有良好的抗疟原虫活性。Anticancer agent 75 是有效的抗癌剂，在癌细胞系中表现出细胞毒性和选择性。Anticancer agent 75 对正常人肾细胞系的细胞毒性比阿霉素标准品至少低 35 倍。

XR-11576 is a DNA topoisomerase I and II inhibitor for the treatment of solid tumors.

Tandutinib (MLN518) sulfate 是一种选择性且高效的FLT3抑制剂，其IC50为 0.22 μM，同时对c-Kit和PDGFR也具有抑制作用，其IC50值分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。此化合物主要用于治疗急性骨髓性白血病，具备穿越血脑屏障的特性。

Eleutherin, (-)-, is a pyranonaphthoquinone derivative that inhibits DNA topoisomerase II.

Intoplicine is an inhibitor of DNA topoisomerase I and II.

Levofloxacin ((-)-Ofloxacin) 是合成的氟喹诺酮类抗生素，有抑制细菌 DNA 旋转酶的超螺旋活性的作用，能阻止 DNA 复制。Levofloxacin 是一种广谱抗生素，用于治疗多种细菌感染。

(rac)-Exatecan Intermediate 1 是一种喜树碱衍生物，是一种潜在的拓扑异构酶 I 抑制剂，可用于研究肿瘤。

Exatecan Mesylate (DX8951f) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂，IC50值为 2.2 μM，可研究癌症。

Trovafloxacin 是广谱喹诺酮类抗生素，对革兰氏阳性，革兰氏阴性和厌氧菌有活性。它可阻断 DNA 促旋酶 和拓扑异构酶 IV 的活性。它也是口服活性的 Pannexin 1通道选择性抑制剂，对 PANX1内向电流的 IC50为 4 μM。

Podocarpusflavone A 是一个 DNA topoisomerase I 和 STAT3 抑制剂，是从台湾特有植物罗汉果中分离出来的黄酮类化合物，具有潜在的抗利什曼原虫活性和抗肿瘤活性。Podocarpusflavone A，抑制皮肤皮肤黑色素瘤的细胞生长。

Mauritianin 是一种从 Acalypha indica 的花和叶中分离出来的山柰酚苷，是一种拓扑异构酶 I 抑制剂。Mauritianin 具有细胞保护活性。

Mitoxantrone dihydrochloride (NSC-301739) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂；也可抑制蛋白激酶C (PKC)，IC50值为8.5 μM。

20-O-Acetylcamptothecin (O-Acetylcamptothecin) 是一种Camptothecin的衍生物，同时也是拓扑异构酶 (Topoisomerase) I 的有效抑制剂。

Berberine (Umbellatine) 属于生物碱类天然产物，可以激活 AMPK、抑制 DNA 拓扑异构酶、诱导 ROS 生成。Berberine 具有抗肿瘤、抗菌、降血糖、降血脂等生物学活性。

Betulinic acid (ALS-357) 是从白桦树皮中分离出来的一种五环三萜类天然产物，是真核细胞拓扑异构酶 I 的抑制剂，IC50值为 5 μM，具有抗逆转录病毒、抗疟疾、抗癌和抗炎特性。