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Apoptosis
ASK
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cuproptosis
DAPK
FKBP
FOXO
Fas/FasL
Ferroptosis
IAP
MDM-2/p53
Mdm2
Necroptosis
OXPHOS
PD-1/PD-L1
PERK
Photosensitizer
Pyroptosis
RIP kinase
Survivin
TNF
c-RET
p53
信号通路
凋亡
Apoptosis
Apoptosis
细胞凋亡是发生在多细胞生物中的一种程序性细胞死亡。生化事件导致特征性的细胞变化(形态)和死亡。这些变化包括起泡、细胞收缩、核碎裂、染色质凝聚、DNA碎裂和mRNA衰变。
HIT214436194
DC-CPin711
T61719
2447559-21-7
DC-CPin711, a potent and selective inhibitor of the bromodomain of CREB-binding protein (CBP) with an IC50 of 0.0626 μM, effectively halts the cell cycle at the G1 phase and promotes apoptosis [1].
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
Others
HIT214323127
Thalidomide-Piperazine-Piperidine
T39711
2229716-11-2
Thalidomide-Piperazine-Piperidine is a compound composed of a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate. It combines a cereblon ligand derived from Thalidomide with a linker commonly used in PROTAC technology.
Apoptosis
Autophagy
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Others
HIT214432253
CRA-026440 hydrochloride
T10883L
847459-98-7
CRA-026440 hydrochloride 是有效的、广谱的 HDAC 抑制剂。CRA-026440 hydrochloride 作用于 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8 和 HDAC10, Ki 值分别为 4 nM,14 nM,11 nM,15 nM,7 nM 和 20 nM。CRA-026440 hydrochloride 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
Apoptosis
HDAC
HIT212087433
Enzastaurin
T6280
170364-57-5
Enzastaurin (LY317615) 是一种PKCβ抑制剂,IC50值为 6 nM。它对 PKCβ 选择性是 PKCα,PKCγ 和 PKCε 的 6-20 倍。
Apoptosis
Autophagy
PKC
HIT104727467
Nitroxoline
T0400
4008-48-4
Nitroxoline (5-nitroquinolin-8-ol) 是一种抗生素,防治生物膜感染。它通过从生物膜基质螯合Fe2+和Zn2+离子而发挥作用。
Antibacterial
Antibiotic
Apoptosis
Autophagy
HIT212031029
Tetrahydroxyquinone monohydrate
T72121
1215458-51-7
Tetrahydroxyquinone monohydrate (Tetrahydroxy-1,4-benzoquinone monohydrate),为一种抗白内障药物,属于具氧化还原活性的苯醌类化合物。此化合物能通过与半醌自由基共同参与氧化还原循环过程中,促进活性氧 (ROS) 的生成。
Apoptosis
Others
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT211998487
Clofarabine
T0297
123318-82-1
Clofarabine (Clofarex) 是一种核糖核苷酸还原酶抑制剂,IC50值为65 nM。它是核苷类似物,可用于癌症研究。
Apoptosis
Autophagy
DNA/RNA Synthesis
Nucleoside Antimetabolite/Analog
HIT214433013
Antitumor agent-55
T64222
2522594-49-4
Antitumor agent-55 (compound 5q) 是一种有效的抗肿瘤剂,能够有效的抑制PC3 (IC50: 0.91 μM)。Antitumor agent-55 能够将 PC3 的细胞周期阻滞 G1/S 期,诱导其凋亡,抑制细胞迁移,阻碍 PC3 的形成。
Apoptosis
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Others
ROS Kinase
HIT214323145
Thalidomide-O-C7-acid
T39645
2169266-70-8
Thalidomide-O-C7-acid is a compound created through the synthesis of an E3 ligase ligand-linker conjugate. It consists of a cereblon ligand derived from Thalidomide, combined with a linker that is commonly employed in PROTAC technology.
Apoptosis
Autophagy
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Others
HIT212005449
Estragole
T5649
140-67-0
Estragole (4-Allylanisole) 是一种相对无毒的挥发性萜类醚,是许多植物精油的主要成分。它具有抗弓形虫作用。它剂量依赖性地阻断神经兴奋。
Apoptosis
NF-κB
Nrf2
Others
Parasite
ROS
HIT100116883
DuP-697
T15181
88149-94-4
DuP-697 是一种不可逆的特异性 COX-2 抑制剂,对人 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值为 10 nM 和 800 nM。 DuP-697 还具有抗血管生成、抗炎、解热和凋亡作用。
Apoptosis
COX
HIT212522299
Isoacteoside
T3892
61303-13-7
Isoacteoside 具有抗炎作用,通过作用于 caspase-1、丝裂原活化蛋白激酶(c-Jun N-末端激酶、p38、细胞外信号调节蛋白激酶)和核因子-kappa B 途径介导。
Akt
Apoptosis
Beta Amyloid
COX
mTOR
NF-κB
NO Synthase
p38 MAPK
PI3K
ROS
TLR
HIT212671108
BR102375
T10596
2366255-59-4
BR102375 is a non-TZD PPAR γ full agonist (EC50: 0.28 μM) for the treatment of type 2 diabetes.
Apoptosis
Others
PARP
HIT212664504
β,β-Dimethylacrylshikonin
T3S2344
24502-79-2
β,β-Dimethylacrylshikonin (Dimethylacrylshikonin) 是一种萘醌衍生物,从 Arnebia nobilis 中提取得到。它利用 PI3K 通路诱导 eNOS、VEGF 和 HIF-1α 的表达,促进血管生成,具有抗肿瘤活性。
Apoptosis
Bcl-2 Family
ERK
Gamma-secretase
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
NO Synthase
HIT213840801
EF24
T27242
342808-40-6
EF24 (3,5-Bis[(2-fluorophenyl)Methylene]-4-piperidinone) 是姜黄素类似物,口服生物利用度高,抗肿瘤作用强。它可增强活化的 Caspase3 及 Caspase9 的水平,并抑制 MEK1 及 ERK 的磷酸化形式的表达。它可以抑制口腔鳞状细胞癌细胞的 MAPK/ERK 信号通路,从而发挥抗肿瘤作用。
Apoptosis
Caspase
ERK
MEK
NF-κB
p38 MAPK
ROS
HIT212000202
HS-1793
T8973
927885-00-5
HS-1793 是 resveratrol 类似物,可以诱导细胞凋亡,在多种癌细胞中有抗肿瘤的能力。
Apoptosis
Others
HIT101543278
DPN
T7644
1428-67-7
DPN (Diarylpropionitrile) 是一种非甾体雌激素受体 ERβ选择性配体,其 EC50值为 0.85 nM。DPN 在许多神经系统疾病具有神经保护作用。
Apoptosis
Autophagy
Estrogen Receptor/ERR
Estrogen/progestogen Receptor
HIT214308252
L-Glutamic acid monosodium salt monohydrate
T35369
6106-04-3
L-Glutamic acid monosodium salt monohydrate (MSG monohydrate)是一种重要的食品添加剂,具有胃肠道保护作用,在营养代谢、能量需求、免疫响应、氧化应激、信号通路调节及突触传递中有重要作用。L-Glutamic acid monosodium salt monohydrate 诱导小鼠肝脏和脑组织氧化应激、DNA损伤和细胞凋亡。L-Glutamic acid monosodium salt monohydrate 可通过多种机制保护非甾体抗炎药及幽门螺杆菌引起的胃肠道损伤。
Apoptosis
HIT214432983
SKI-I
T62022
306301-68-8
SKI-I 是有效的、选择性的人鞘氨醇激酶 (SK) 抑制剂。SKI-I 抑制ST-hSK 的IC50值为 1.2 μM。SKI-I 也是hERK2的抑制剂(IC50=11 μM)。SKI-I 诱导肿瘤细胞系的凋亡。
Apoptosis
Others
S1P Receptor
HIT212657850
Mollugin
T3673
55481-88-4
Mollugin (Rubimaillin) 是Rubia cordifolia L.中主要的生物活性成分。它能通过 p38-Smad 信号通路增强 BMP-2 的成骨作用。它通过抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活起抗癌疗效。
Apoptosis
c-Myc
HER
JAK
NF-κB
Reactive Oxygen Species
ROS
VEGFR
HIT105880135
CGP 57380
T6440
522629-08-9
CGP 57380 (MNK1 Inhibitor) 是细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物,是一种具有选择性的Mnk1抑制剂,IC50值为 2.2 μM。
Apoptosis
MNK
HIT214433447
PND-1186 hydrochloride
T63794
1356154-94-3
PND-1186 hydrochloride (VS-4718 hydrochloride) 是高特异性的、可逆的 FAK 的有效抑制剂 (IC50: 1.5 nM),能够选择性的诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
Apoptosis
FAK
Others
HIT213840559
DCH36_06
T9373
593273-05-3
DCH36_06 ((5E)-1-(3-chloro-4-methylphenyl)-5-[(2E)-3-(furan-2-yl)prop-2-en-1-ylidene]-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione) 是一种选择性p300/CBP 抑制剂,介导 p300/CBP 抑制导致白血病细胞中 H3K18 的低乙酰化,有抗肿瘤活性,对p300和CBP 的IC50分别为 0.6 μM 和 3.2 μM。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
HIT214432992
ULK1-IN-2
T63343
2497409-01-3
ULK1-IN-2 是一种有效的 ULK1 抑制剂,具有潜在的抗癌活性,可诱导细胞凋亡同时阻断自噬。ULK1-IN-2 对癌细胞具有较高的细胞毒作用,对 A549 细胞的 IC50 值为 1.94 μM。ULK1-IN-2 可用于研究非小细胞肺癌。
AMPK
Apoptosis
Autophagy
FAK
HIT212717101
Melflufen
T33281
380449-51-4
Melflufen (Melphalan flufenamide) 是 Melphalan 的二肽前药,属于烷化剂。Melflufen 对多发性骨髓瘤(MM)细胞表现出显著的抗肿瘤活性,可抑制血管生成。Melflufen 能诱导 MM 细胞发生不可逆的 DNA 损伤和细胞毒性,发挥其抗肿瘤作用。Melflufen 的游离形式与盐形式表现出相似的生物活性。盐形式 Melflufen hydrochloride 通常具有更高的水溶性和稳定性。
Apoptosis
DNA Alkylator/Crosslinker
Others
HIT212659559
CRT0066101 dihydrochloride
TQ0104
1883545-60-5
CRT0066101 dihydrochloride 是一种选择性PKD 有效抑制剂,对PKD1、2和3的IC50值分别为1、2.5和2 nM。
Apoptosis
Pim
Serine/threonin kinase
HIT102466222
Phenformin
T20158
114-86-3
Phenformin (BRN 1977317) 是一种双胍化合物,具有抗癌和抗血糖活性,抑制皮肤肿瘤生长并促进角质形成细胞分化,促进细胞凋亡。
AMPK
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
HIT105282348
Deferiprone
T1565
30652-11-0
Deferiprone (Deferidone) 是口服活性铁螯合剂,可研究地中海贫血中的输血性铁过载。
Apoptosis
COX
Ferroptosis
HCV Protease
UGT
HIT214435665
EGFR-IN-46
T63431
2764772-88-3
EGFR-IN-46 是有效的 EGFR (IC50: 20.17 nM) 和 FAK (IC50: 14.25 nM) 双重抑制剂,能够显著抑制癌细胞的生长,并诱导细胞凋亡。
Apoptosis
EGFR
FAK
Others
HIT214437979
Bcl-2-IN-9
T63757
2490542-33-9
Bcl-2-IN-9 是新型的、促凋亡的、细胞毒性低的 Bcl-2 抑制剂 (IC50: 2.9 μM)。Bcl-2-IN-9 能够下调 Bcl-2 表达,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),并对白血病细胞表现出高选择性。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Others
HIT214311866
Vitisin A
TN6218
142449-89-6
Vitisin A ((+)-Vitisin A) 是一种可从 Vitis vinifera 根中分离出来的白藜芦醇四聚体,具有抗氧化、抗癌、抗细胞凋亡、神经保护和抗炎活性,可改善东莨菪碱诱导的失忆 ICR 小鼠的学习和记忆功能受损,可用于研究退行性疾病。
Antioxidant
Apoptosis
ERK
NF-κB
HIT214316405
Flupenthixol
T21401
2709-56-0
Flupentixol is a typical antipsychotic drug of the thioxanthene class. Flupentixol is also used in low doses as an antidepressant.
Apoptosis
Dopamine Receptor
Others
PI3K
HIT212655032
TCS7010
T6767
1158838-45-9
TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) 是一种选择性的 Aurora A 抑制剂,IC50值为 3.4 nM。
Apoptosis
Aurora Kinase
HIT104008177
F5446
T71890
2304465-89-0
F5446是一种选择性的小分子SUV39H1甲基转移酶抑制剂。它通过抑制H3K9me3在FAS启动子上的沉积来增加Fas表达,同时抑制CTL效应基因表达,从而促进结直肠癌细胞凋亡。
Apoptosis
Histone Methyltransferase
HIT212658873
Kinsenoside
T3849
151870-74-5
Kinsenoside ((+)-Kinsenoside) 是从金盏花属植物中分离得到的主要活性成分,以 Nrf2 依赖的方式保护髓核细胞在氧化应激下的生存能力,防止细胞凋亡、衰老和线粒体功能障碍。它显示出显着的抗肝毒性和抗炎活性。
Apoptosis
Nrf2
HIT214435853
GGTI-2154 hydrochloride
T62844
478908-50-8
GGTI-2154 hydrochloride 是一种有效的、选择性的 geranylgeranyltransferase I (GGTase I) 抑制剂 (IC50: 21 nM)。GGTI-2154 hydrochloride 对 GGTase I 的选择性是 FTase (IC50: 5600 nM) 的 200 倍以上。GGTI-2154 hydrochloride 能够用于研究癌症。
Apoptosis
Others
Transferase
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