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Apoptosis
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Apoptosis
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Ferroptosis
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Mdm2
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OXPHOS
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PERK
Photosensitizer
Pyroptosis
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Survivin
TNF
c-RET
p53
信号通路
凋亡
Apoptosis
Apoptosis
细胞凋亡是发生在多细胞生物中的一种程序性细胞死亡。生化事件导致特征性的细胞变化(形态)和死亡。这些变化包括起泡、细胞收缩、核碎裂、染色质凝聚、DNA碎裂和mRNA衰变。
HIT212080563
Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 hydrochloride
T18820
2245697-84-9
Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 hydrochloride is a chemical compound that has been synthesized as an E3 ligase ligand-linker conjugate. This compound incorporates a cereblon ligand derived from Thalidomide and a 3-unit PEG linker. It is specifically designed for use in PROTAC technology, which utilizes small molecules to induce protein degradation [1].
Apoptosis
Autophagy
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Others
HIT212038799
Citreoviridin
T13618
25425-12-1
Citreoviridin, a toxin from Penicillium citreoviride NRRL 2579, inhibits brain synaptosomal Na+/K+-ATPase whereas, in microsomes, both Na+/K+-ATPase and Mg2+-ATPase activities are significantly stimulated in a dose-dependent manner.
Apoptosis
ATPase
Others
HIT212666359
Tirabrutinib hydrochloride
T12311
1439901-97-9
盐酸替布替尼(Tirabrutinib hydrochloride)是一种有效的,高选择性的,不可逆的BTK口服抑制剂。Tirabrutinib hydrochloride不可逆地共价结合B细胞中的Bruton tyrosine kinase (BTK),并在许多类型的B细胞恶性肿瘤中显示出有效的体外细胞毒性,且也在小鼠模型中显示出体内抗肿瘤活性[1]。
Apoptosis
BTK
HIT212078881
S-Adenosyl-L-methionine disulfate tosylate
T6752
97540-22-2
S-Adenosyl-L-methionine disulfate tosylate 是一种具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine disulfate tosylate 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂。S-Adenosyl-L-methionine disulfate tosylate 在癌症中还具有抗增殖、促凋亡和抗转移作用。S-Adenosyl-L-methionine 可用于肝病和骨关节炎的研究。
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Endogenous Metabolite
HIT212038655
PHA-767491 hydrochloride
T6940
942425-68-5
PHA-767491 hydrochloride (CAY-10572 hydrochloride) 是一种Cdc7-Dbf4(DDK)/Cdk9的双重抑制剂,IC50值分别为 10 nM 和 34 nM。
Apoptosis
CDK
GSK-3
HIT212077359
PHYTOSPHINGOSINE
T9503
554-62-1
Phytosphingosine 是具有抗癌作用的一种磷脂。在癌细胞中,它通过 caspase 8 的激活和 Bax 转位诱导细胞凋亡。
Antifungal
Apoptosis
Endogenous Metabolite
GPCR
HIT212661661
(Z)-Guggulsterone
T17280
39025-23-5
(Z)-Guggulsterone 是印度阿育吠陀药用植物Commiphora mukul 的成分,可通过引起细胞凋亡来抑制人前列腺癌细胞的生长,还可通过抑制VEGF-VEGF-R2-Akt 信号传导轴来抑制血管生成。
Akt
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Apoptosis
FXR
SARS-CoV
VEGFR
HIT104645089
Triglycidyl isocyanurate
T22443
2451-62-9
Triglycidyl isocyanurate (Teroxirone) 是一种三氮烯三环氧化合物,可通过 p53的激活抑制非小细胞肺癌细胞的生长。它诱导细胞凋亡,具有抗血管生成和抗肿瘤活性,用于癌症研究。
Apoptosis
MDM-2/p53
HIT212020083
Masitinib mesylate
T8544
1048007-93-7
Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂,IC50 为 200 nM。它还抑制 PDGFRα/β,IC50值为540/800 nM,对 LynB 的 IC50为510 nM。它的毒性低,有抗增殖和促凋亡活性。
Apoptosis
c-Kit
FAK
FGFR
PDGFR
Src
HIT220912473
CPT-Se3
T73421
2968315-02-6
CPT-Se3为含硒的喜树碱前体活性分子,其杀癌和抗肿瘤效力显著。它通过降低GSH/GSSG比率及总硫醇水平,增加Hep G2细胞中ROS含量,触发癌细胞凋亡。CPT-Se3对HeLa、Hep G2、A549及SMMC-7721细胞线具备显着细胞毒性,IC50值介于2.19-4.7 μM。
Apoptosis
Topoisomerase
HIT212078216
Thalidomide-O-amido-PEG4-propargyl
T18823
Thalidomide-O-amido-PEG4-propargyl is a polyethylene glycol (PEG)-based linker employed for the synthesis of proteolysis targeting chimeras (PROTACs)[1].
Apoptosis
Autophagy
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Others
PROTAC Linker
HIT213960838
LDCA
T60400
349106-80-5
LDCA 是一种双hit 代谢调节剂,展现出强大的抗增殖活性。LDCA 能竞争性地抑制LDH-A 酶的活性,改变线粒体的超极化并同时颠覆细胞凋亡。LDCA 在癌细胞中作用明显且不显示出毒性。
Apoptosis
Dehydrogenase
HIT212650614
Stachyose tetrahydrate
T2713
10094-58-3
Stachyose tetrahydrate (D-Stachyose tetrahydrate) 是一种功能性低聚糖,可在肠道内产生有益物质或通过促进益生菌的增殖,间接防止结肠癌细胞生长,可作为益生元。
Apoptosis
Endogenous Metabolite
HIT214433368
Tubulin polymerization-IN-14
T60600
2417134-05-3
Tubulin polymerization-IN-14 (Compound 20a) 是一种微管蛋白聚合抑制剂(IC 50 = 3.15 μM) ,具有强大的抗血管和抗癌活性,包括诱导癌细胞凋亡。
Apoptosis
Microtubule Associated
Others
HIT212000157
Bioymifi
T2065
1420071-30-2
Bioymifi (DR5 Activator) 是一种有效的 TRAIL 受体 DR5 激活剂,与 DR5 的胞外结构域 (ECD) 结合,Kd 为 1.2 μM。Bioymifi 可以作为一种新型的 TNF 相关凋亡诱导配体 (TRAIL) 的类似物,可作为单一的诱导剂诱导 DR5 的聚集,刺激细胞凋亡。
Apoptosis
TNF
HIT212665879
Sanggenol L
TN2177
329319-20-2
Sanggenol L 是一种来自是桑树根皮的化合物,抑制细胞生长,通过激活半胱天冬酶级联反应和细胞凋亡诱导因子促进黑色素瘤皮肤癌细胞的凋亡细胞死亡。 Sanggenol L 具有抗癌活性和抗增殖作用,可用于研究前列腺癌。
Apoptosis
MDM-2/p53
HIT212708549
Duocarmycin A
T15180
118292-34-5
Duocarmycin A, an antitumor antibiotic, is a DNA alkylator and efficiently alkylates adenine N3 at the 3′ end of AT-rich sequences in the DNA. Duocarmycin A, as a chemotherapeutic agent, results in HLC-2 cells typically apoptotic changes.
ADC Cytotoxin
Apoptosis
Caspase
HIT212658598
WYC-209
T5341
2131803-90-0
WYC-209 是一种合成类视黄醇,是维甲酸受体激动剂。它主要通过 caspase 3途径抑制恶性鼠黑色素瘤肿瘤再生细胞的增殖,IC50值为 0.19 μM。
Apoptosis
Autophagy
Retinoid Receptor
HIT103999883
Sorafenib
T0093L
284461-73-0
Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂,抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM),具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞自噬和凋亡,也可以激动铁死亡。
Apoptosis
Autophagy
c-Kit
Ferroptosis
FLT
PDGFR
Raf
VEGFR
HIT101816000
Pinoresinol
TN2080
487-36-5
Pinoresinol ((+)-Pinoresinol) 是一种植物来源的木质素,具有抗炎、保肝和杀真菌活性。它导致 CDK 抑制剂 p21(WAF1/Cip1) 在 mRNA 和蛋白质水平上调,抑制 NF-kappaB 和激活蛋白 1 。
Apoptosis
CDK
NF-κB
p53
HIT106542016
Nimustine
T21310
42471-28-3
NIMUSTINE, an antineoplastic agent especially effective against malignant brain tumors, has been used in combination with other antineoplastic agents or with radiotherapy for the treatment of various neoplasms.
Apoptosis
Others
HIT212019555
LDC000067
T6563
1073485-20-7
LDC000067 (LDC067)是一种高选择性CDK9抑制剂,IC50值为44±10 nM。
Apoptosis
CDK
HIT217586063
Suramin
T75303
145-63-1
Suramin 是一种 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp)和蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases)双功能抑制剂,具有抗寄生虫 (antiparasitic),抗肿瘤和抗血管生成活性,抑制 sirtuins 和 DNA topoisomerase II。
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Parasite
Phosphatase
Reverse Transcriptase
SARS-CoV
Sirtuin
Topoisomerase
HIT217583316
YS-363
T80748
2470908-90-6
YS-363为一有效且选择性的口服型EGFR抑制剂,针对野生型及L858R突变型的IC50值分别为0.96 nM 及0.67 nM 。该化合物能够引发G0/G1细胞周期阻滞与细胞凋亡。
Apoptosis
EGFR
HIT213885486
Garcinone E
TN4113
112649-21-5
Garcinone E is active constituents in the anticomplement assay used. Garcinone E exhibits potent activity in vitro against Plasmodium falciparum chloroquine-resistant strain W2, with IC50 values below 3 µM. It has potent cytotoxic effect on all hepatocellular carcinomas cell lines as well as on the other gastric and lung cancer cell lines included in the screen, may be potentially useful for the treatment of certain types of cancer.
Antifection
Apoptosis
HIT214315110
Calcimycin hemicalcium salt
T10662
59450-89-4
Calcimycin (A-23187) hemicalcium salt is an antibiotic and a unique divalent cation ionophore (like calcium and magnesium). It induces Ca2+-dependent cell death by increasing intracellular calcium concentration.
Antibacterial
Antibiotic
Antifungal
Apoptosis
Autophagy
Others
OXPHOS
HIT214320937
Jacaric Acid
T36099
28872-28-8
Jacaric acid is a conjugated polyunsaturated fatty acid first isolated from seeds of Jacaranda plants. Structurally, it is an 18-carbon ω-6 triene isomer of γ-linolenic acid . Jacaric acid induces cell cycle arrest and apoptosis in a variety of cancer cell lines (GI50 = 1-5 μM). It increases the production of reactive oxygen species, and cytotoxicity is abolished by the antioxidant α-tocopherol, suggesting that apoptosis results from oxidative stress. Jacaric acid is metabolized in vivo to conjugated linoleic acid , which is also cytotoxic to cancer cells. Jacaric acid inhibits cyclooxygenase-1 in vitro (Ki = 1.7 μM) and, with long term feeding, decreases stearoyl-CoA desaturase expression and activity in mice.
Apoptosis
Others
HIT212035937
AZD5582
T14378
1258392-53-8
AZD5582 是一种 IAP 拮抗剂,可诱导凋亡,可与 cIAP1、cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合,IC50值分别为 15、21和15 nM。
Apoptosis
IAP
HIT212037865
PRIMA-1
T6954
5608-24-2
PRIMA-1 (NSC-281668) 是一种突变型 p53复活剂,可恢复 TP53 突变型甲状腺癌细胞对组蛋白甲基化抑制剂 3-Deazaneplanocin A 的敏感性。
Apoptosis
Autophagy
Ferroptosis
MDM-2/p53
HIT212655847
ONC212
T7398
1807861-48-8
ONC212 是氟化 ONC201 类似物,是有前景的抗癌剂。它也是 GPR132的选择性激动剂,可诱导凋亡。
Apoptosis
GPCR
HIT107141628
Cepharanthine
T0131
481-49-2
Cepharanthine (NSC-623442) 属于天然生物碱,可抑制 TNF-α 介导的 NFκB 刺激、质膜脂质过氧化和血小板聚集,并抑制细胞因子的产生。Cepharanthine 具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤活性。
Apoptosis
Autophagy
Cytochromes P450
HIV Protease
Parasite
SARS-CoV
TNF
HIT105563371
Scopoletin
T2984
92-61-5
Scopoletin (Esculetin 6-methyl ether) 是一种源自东莨菪根的植物生长因子,可抑制乙酰胆碱酯酶。
AChR
Apoptosis
Cholinesterase (ChE)
HIT212651509
PF-4989216
T6938
1276553-09-3
PF-4989216 是一种有效的选择性 PI3K 抑制剂,对 p110α、p110β、p110γ、p110δ 和 VPS34 的 IC50 分别为 2 nM、142 nM、65 nM、1 nM 和 110 nM。
Apoptosis
PI3K
HIT212650049
Risedronic Acid
T0379
105462-24-6
Risedronic Acid (Risedronate) 具有抑制破骨细胞介导的骨重吸收的作用。
Apoptosis
Parasite
Transferase
HIT212709958
LY5
T24423
1436382-03-4
LY5 is an inhibitor of STAT3 that acts by inhibiting cell viability, cell migration, and angiogenesis in medulloblastoma cells.
Apoptosis
Others
STAT
HIT212650079
Dihydroartemisinin
T0607
71939-50-9
Dihydroartemisinin (Artenimol) 是一种抗疟疾药物。
Apoptosis
Autophagy
NF-κB
Parasite
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