Apoptosis

ONC212 是氟化 ONC201 类似物，是有前景的抗癌剂。它也是 GPR132的选择性激动剂，可诱导凋亡。

Cnicin is a natural product

LY5 is an inhibitor of STAT3 that acts by inhibiting cell viability, cell migration, and angiogenesis in medulloblastoma cells.

BRD4/CK2-IN-1 是靶向 BRD4 和 CK2 的小分子抑制剂，对 BRD4 的 IC 50 值为 180nM，对 CK2 的IC 50 值为 230 nM。BRD4/CK2-IN-1 可抑制 MDA-MB-231 和 MDA-MB-468 细胞的增殖并诱导细胞凋亡和自噬相关细胞死亡，可用于研究三阴乳腺癌。

Thalidomide 5-fluoride (H-Isoindole-1,3(2H)-dione, 2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-5-fluoro-) 是一种基于沙利度胺的 Cereblon 配体，通过 linker 与 IRAK4 蛋白配体结合形成 PROTACIRAK4 degrader-1。

OR-1896 是 Levosimendan 的活性代谢产物，是一种高特异性磷酸二酯酶 (PDE III) 抑制剂，是一种血管扩张剂，具有部分抗炎特性，通过激活 ATP 敏感 （KATP） 和其他钾通道在不同类型的血管中产生血管舒张。OR-1896 可用于研究心力衰竭与血管功能障碍。

Desacetylcinobufotalin是一种天然产物，能够诱导HepG2细胞凋亡，降低Bax和Bcl-2的表达。

Capmatinib (INCB28060) 是一种具有口服活性的，选择性的，ATP 竞争性的c-Met 激酶抑制剂，IC50值为0.13 nM。它有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，可诱导细胞凋亡，有抗肿瘤活性。

4-Nitrothalidomide是一种经过修饰的thalidomide，能够抑制HUVEC的生长和增殖，常用于合成pomalidomide，具有抗癌潜力。

T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂，对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR，EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡，并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。

Chrysotoxine (Phenol, 4-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]-2,6-dimethoxy-) 通过 NF-κB 调节和线粒体保护抑制 SH-SY5Y 细胞中 6-羟基多巴胺诱导的细胞凋亡。

Cl-amidine is an orally active inhibitor of peptidyl arginine deminase (PAD) (IC50s: 0.8 μM, 6.2 μM, and 5.9 μM for PAD1, PAD3, and PAD4). Cl-amidine induces apoptosis in cancer cells.

PROTACHDAC6 degrader (Compound A6) 为有效且选择性的PROTACHDAC6降解剂，具有3.5 nM的DC50。在髓系白血病细胞系中，通过诱导凋亡（apoptosis）表现出抗增殖活性。

Thalidomide-NH-C4-NH-Boc 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。

CITCO 是一种咪唑噻唑衍生物，也是一种选择性组成型雄甾烷受体激动剂。它抑制脑肿瘤干细胞的生长和扩增，其 EC50 比孕烷 X 受体为 49 nM

Prexasertib dihydrochloride (LY2606368) 是一种选择性的，ATP 竞争性的细胞周期检测点激酶 1 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50为 <1 nM。它抑制 CHK2(IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。它引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡，有抗肿瘤活性。

BiP inducer X (BIX) 是免疫球蛋白重链结合蛋白 (BiP)/GRP78 的选择性诱导剂和 ER 伴侣诱导剂。 BiP inducer X 可防止神经元和视网膜细胞系中的细胞死亡。

PROTACEGFRdegrader 6 是一种PROTACEGFR 降解剂，可有效降解 HCC827 细胞中的EGFRDel19，DC50为 45.2 nM。PROTACEGFRdegrader 6 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞阻滞在 G1 期。

ATH686 是一种选择性的，ATP 竞争性的FLT3抑制剂，具有抗白血病作用。它靶向突变 FLT3 蛋白激酶活性，并通过诱导凋亡和抑制细胞周期来抑制具有 FLT3 突变的细胞的增殖。

Fmoc-D-Cha-OH（FDCO） 是一种凋亡 DNase γ 抑制剂，抑制 HMGB1释放。

(20S)-Protopanaxatriol (g-PPT) 是人参皂苷的代谢物，通过糖皮质激素受体和雌激素受体起作用，同时为LXRα的抑制剂，具有广泛的抗癌活性。

Malvidin chloride has anti-spermatogenic, and antioxidant activities. It can prevent endothelial dysfunction by inhibiting ROS and XO-1.

Lestaurtinib (CEP 701) 是一种可口服且具有选择性的 FMS 样酪氨酸激酶-3 （FLT3，IC50：0.9 nM）抑制剂，在体外抑制 FLT3 自磷酸化。Lestaurtinib 促进 c-MYC 表达，可抑制 RPTKs 的磷酸化，对 TrkA 和 JAK2 具有很高的亲和力，可诱导细胞凋亡和细胞生长停滞，可用于研究白血病。

Dihydroartemisinin (Artenimol) 是一种抗疟疾药物。

Sodium benzoate (Benzoic acid sodium salt) 是一种 D-氨基酸氧化酶抑制剂。它是一种食品防腐剂。

Topoisomerase II inhibitor 3 (Compound 6 h) is an acridone derivative that acts as a Type II DNA topoisomerase (topo II) inhibitor. It specifically inhibits the topo IIα/β subtypes, with an IC50 value of 0.17 μM for topo IIα and 0.23 μM for topo IIβ. This compound elicits significant DNA damage and induces apoptosis by triggering the loss of mitochondrial membrane potential [1].

Cucurbitacin I 2-glucoside是一种天然产物，对HSC-T6，Caco-2和HEPG2具有细胞毒性。

Palmatine hydroxide 是不可逆的口服活性IDO-1抑制剂，其对HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1的IC50值分别为3 μM和157 μM。该化合物还能非竞争性抑制(WNV)NS2B-NS3蛋白酶，IC50值为96 μM。Palmatine hydroxide展现了抗癌、抗炎、神经保护、抗细菌和抗病毒的活性。

Minodronic acid monohydrate 是一种法尼基二磷酸合成酶抑制剂，可作为骨吸收抑制剂。

β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 是一种通过β-葡糖苷酸与pyrrolobenzodiazepine形成的二聚体，能够与异戊二烯化的抗体结合，生成抗体-活性分子偶联物(ADC) cIRCR201-dPBD。该化合物中的β-葡糖苷酸键作为可降解的ADC Linker，有助于减少副作用。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 作为cIRCR201-dPBD的前体，显示出能诱导细胞凋亡(apoptosis)和阻滞细胞周期，具备抗肿瘤活性。

Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 3) is an E3 ligase ligand-linker conjugate which is designed using Thalidomide-based cereblon ligand and a 3-unit PEG linker. This compound is synthesized specifically for utilization in PROTAC technology.

VTP50469 是一种高选择性和口服活性的是Menin-MLL蛋白-蛋白质相互作用的小分子抑制剂，具有有效的抗白血病活性，Ki 为 104 pM。

CFM 4 是一种有效的小分子 CARP-1/APC-2 拮抗剂，阻止 CARP-1 与 APC-2 结合，促使 G2M 细胞周期阻滞，引起细胞凋亡，其 IC50 范围为 10-15 μM。CFM 4 对耐药人类乳腺癌细胞的生长有抑制作用。

C188-9 (TTI-101) 是一种Stat3抑制剂，其Kd 值为 4.7 nM。它诱导 AML 细胞系和原代标本凋亡，抑制原代 AML 细胞集落形成。它抑制 G-CSF 诱导的 STAT3 激活和 STAT3 依赖性基因表达。

Eriocitrin (Eriodictyol-7-O-Rutinoside) 是从柠檬中分离出来的一种黄酮类天然产物，是强效的抗氧化剂。它通过激活线粒体涉及的内在信号传导途径来触发细胞凋亡。它通过上调 p53、cyclin A、cyclin D3 和 CDK6 使 S 期细胞周期停滞，从而抑制肝癌细胞的增殖。

KX2-361 是一种口服生物可利用的小分子双 Src/微管蛋白抑制剂，可在小鼠胶质母细胞瘤模型中提供长期存活。