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Apoptosis
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Apoptosis
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p53
信号通路
凋亡
Apoptosis
Apoptosis
细胞凋亡是发生在多细胞生物中的一种程序性细胞死亡。生化事件导致特征性的细胞变化(形态)和死亡。这些变化包括起泡、细胞收缩、核碎裂、染色质凝聚、DNA碎裂和mRNA衰变。
HIT100394996
Proparacaine hydrochloride
T0222
5875-06-9
Proparacaine hydrochloride (Proparacaine HCl) 是 Lidocaine 的衍生物,具有糖皮质激素样活性和免疫调节作用。
Apoptosis
Sodium Channel
HIT212672833
Mardepodect hydrochloride
T62356
2070014-78-5
Mardepodect hydrochloride (Mardepodect HCl) 是一种可穿过血脑屏障且具有口服活性的、选择性和高效性的 PDE10A 抑制剂(IC50 :0.37 nM)。Mardepodect hydrochloride 可上调编码特定生长因子、转录因子、细胞信号分子和细胞表面蛋白的基因,同时下调广泛的可靶向细胞周期和细胞凋亡相关基因。
Apoptosis
PDE
HIT212074566
Tandutinib
T1667
387867-13-2
Tandutinib (CT53518) 是一种选择性 FLT3抑制剂,其 IC50为 0.22 μM。它还抑制c-Kit 和PDGFR,其IC50分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。它可穿透血脑屏障,用于急性骨髓性白血病。
Apoptosis
c-Kit
CSF-1R
FLT
PDGFR
Src
HIT212083225
Sodium etidronate
T1210
7414-83-7
Sodium etidronate (Didronel) 是一种内源性 pyrophosphate 的合成治疗性 diphosphonate 类似物。作为称为 bisphosphonates 盐类药物家族的一员,etidronate disodium 与内源性 pyrophosphate 的不同之处在于其对酶水解的耐受性。该药剂吸附 hydroxyapatite 细胞并减少破骨细胞的数量,从而抑制异常骨吸收。 Etidronate 还可以直接刺激成骨细胞的骨形成。
Apoptosis
Phosphatase
HIT214433434
EGFR-IN-57
T61696
2492382-37-1
EGFR-IN-57 (Compound 25a) 是一种有效的、具有口服活性的EGFR-TK 抑制剂,IC50值为 0.054 μM。EGFR-IN-57 也抑制VEGFR-2、CK2α、topoisomerase IIβ和tubulin polymerization,IC50值分别为 0.087、0.171、0.13 和 3.61 μM。EGFR-IN-57 诱导细胞 G2/M 和 pre-G1 期周期阻滞,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
Apoptosis
Casein Kinase
EGFR
Microtubule Associated
Others
Topoisomerase
VEGFR
HIT212087469
1-(1-Naphthyl) piperazine hydrochloride
T21569
104113-71-5
1-(1-Naphthyl) piperazine hydrochloride (1-naphthalen-1-ylpiperazine hydrochloride) 是一种 5-羟色胺能配体,可与多种 5-羟色胺 (5-HT) 受体非选择性结合。
5-HT Receptor
Apoptosis
Others
HIT100062311
Tetrahydropalmatine
T2793
6024-85-7
Tetrahydropalmatine (DL-Tetrahydropalmatine) 通过抑制大鼠杏仁核的多巴胺释放来抑制癫痫发作,用于缓解疼痛的研究。
Apoptosis
Dopamine Receptor
HIT220912449
GLS1 Inhibitor-6
T72708
GLS1 Inhibitor-6 是一种具有口服活性的、强效和选择性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂 (IC50=68 nM),对 GLS2 显示出 220 倍的选择性。GLS1 Inhibitor-6 可诱导凋亡,并表现出良好的抗肿瘤活性和抗癌细胞增殖活性。
Apoptosis
Glutaminase
Others
HIT214313023
Enterolactone
T41314
78473-71-9
Enterolactone (trans-α,β-Bis(3-hydroxybenzyl)butyrolactone) 是一种生物活性酚类代谢物,具有雌激素特性和抗乳腺癌活性,对癌细胞增殖和迁移具有很强的抑制活性,通过上调 THBS1 协同抑制上皮性卵巢癌。
Apoptosis
Endogenous Metabolite
HIT212083184
Lomefloxacin hydrochloride
T1625
98079-52-8
Lomefloxacin hydrochloride (Okacyn) 是一种广谱喹诺酮类抗生素,具有抗菌活性。它可研究支气管炎、尿路感染、结膜炎、外耳炎和中耳炎。
Antibacterial
Antibiotic
Apoptosis
ROS
Topoisomerase
HIT212083342
Diclofenac diethylamine
T0432
78213-16-8
Diclofenac diethylamine 是非选择性抗炎剂,通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡。它是一种COX 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人COX-1和COX-2的IC50值分别为 4 和 1.3 nM。它对绵羊COX-1和COX-2的IC50值分别为 5.1 μM 和0.84 μM。
Apoptosis
COX
HIT212655054
Epoxomicin
T6830
134381-21-8
Epoxomicin (BU-4061T,Aids010837) 是一种含环氧酮的天然产物,可穿越血脑屏障,并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。它是一种选择性不可逆的蛋白酶体抑制剂,抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。
Apoptosis
Proteasome
HIT212659543
Cyperotundone
T5709
3466-15-7
Cyperotundone 是分离自 Nagarmotha (Cyperus rotundus) 中的一种倍半萜。
Apoptosis
Nrf2
Others
ROS
HIT106545988
alpha-Naphthoflavone
T2O2744
604-59-1
alpha-Naphthoflavone (7,8-benzoflavone) 是合成的黄酮类化合物,是一种竞争性芳香酶抑制剂,其IC50=0.5 μM,Ki=0.2 μM。
Apoptosis
Aromatase
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cytochromes P450
HIT214435653
NSC 107512
T60884
22242-89-3
NSC 107512 是一类 Sangivamycin 样分子 (SLM)。NSC 107512 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 9 的有效抑制剂,可抑制多发性骨髓瘤肿瘤的生长并诱导细胞凋亡。
Apoptosis
CDK
Others
HIT212670474
Sorafenib-d4
T12976
1207560-07-3
Sorafenib D4 is the deuterium labeled Sorafenib. Sorafenib is an inhibitor of multikinase (Raf-1, B-Raf, and VEGFR-3 IC50s of 6 nM, 20 nM, and 22 nM, respectively).
Apoptosis
Autophagy
Ferroptosis
FLT
Raf
VEGFR
HIT214436355
KRAS G12D inhibitor 14
T62228
2765254-39-3
KRAS G12D inhibitor 14 是一种 KRAS G12D 的有效抑制剂,能够结合 KRAS G12D 蛋白 (Kd: 33 nM)。KRAS G12D inhibitor 14 抑制 KRAS G12D (KRAS G12D-GTP) 的活性形式,但对 KRAS G13D 无抑制作用。
Apoptosis
Kras
Ras
HIT102580038
Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate
T5684
3943-89-3
Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 是从花生种子的种皮中发现的脯氨酰羟化酶抑制剂,是一种抗氧化剂。它是胶原蛋白合成抑制剂,具有骨骼保护作用。它通过激活 NO 合酶并产生线粒体 ROS 来保护心肌,可诱导 ESCC 细胞自噬和凋亡。
Apoptosis
Autophagy
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
NO Synthase
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT107011030
Tizanidine hydrochloride
T0290
64461-82-1
Tizanidine hydrochloride (Tizanidine HCl) 是一种 α2-肾上腺素受体激动剂,可抑制神经递质从 CNS 去甲肾上腺素激活的神经元中释放。
Adrenergic Receptor
Akt
Apoptosis
Wnt/beta-catenin
HIT214434311
Selumetinib sulfate
T63929
943332-08-9
Selumetinib sulfate (AZD6244 sulfate) 是一种可口服且具有选择性和高效性的 MEK1/2 抑制剂,抑制 MEK1/2 磷酸化,可用于研究 1 型神经纤维瘤病中的症状性难治性纤维瘤。
Apoptosis
MEK
HIT214434918
Mepazine hydrochloride
T61153
2975-36-2
Mepazine hydrochloride (Pecazine hydrochloride) 是一种强效 MALT1 抑制剂,具有抗癌抗肿瘤活性。Mepazine hydrochloride 抑制 RANK 诱导的破骨细胞生成,抑制胰腺癌中的 MALT1 活性和肿瘤生长。
Apoptosis
MALT
HIT220912571
Caspase-3/7 activator 3
T72316
Caspase-3/7 activator 3 是一种有效的 Caspase-3/7激活剂。Caspase-3/7 activator 3 具有肿瘤选择性、抗增殖活性和高诱导凋亡 (Apoptosis) 能力。
Apoptosis
Caspase
Others
HIT212670524
STL127705
T13017
1326852-06-5
STL127705 (Compound L) 是一种有效的 Ku 70/80 异二聚体蛋白抑制剂,抑制 Ku70/80-DNA 相互作用,IC50 为 3.5 μM。 它抑制 Ku 依赖性 DNA-PKCS 激酶的激活,IC50 为 2.5 μM。
Apoptosis
DNA-PK
HIT212019694
NVP-ADW742
T6079
475488-23-4
NVP-ADW742 (ADW) 是一种具有口服活性,选择性的IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 0.17 μM。它抑制胰岛素受体,IC50为 2.8 μM,在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡。
Apoptosis
IGF-1R
HIT106869686
Oxymatrine
T2754
16837-52-8
Oxymatrine (Oxysophoridine) 是来自槐属物种根部的一种生物碱,具有抗炎,抗纤维化和抗肿瘤的作用。它是一种用于治疗乙型肝炎病毒的中药。它可抑制博卡病毒 MVC 复制,降低病毒基因表达并减少病毒感染诱导的细胞凋亡。它还可以抑制 iNOS 的表达和 TGF-β/Smad 通路。
Apoptosis
Autophagy
Influenza Virus
TGF-beta/Smad
HIT219568983
6-Ketolithocholic acid
T207106
2393-61-5
6-Ketolithocholic acid是胆汁酸(Bile Acid)在肠道中被微生物群进一步代谢形成的次级胆汁酸,可用于研究胆汁酸代谢,对Glucosyltransferase具有抑制活性。
Apoptosis
Endogenous Metabolite
HIT214434360
Afatinib oxalate
T64075
1398312-64-5
Afatinib (BIBW 2992) oxalate 是一种不可逆的、口服具有活力的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂,能够作用于 EGFRwt (IC50: 0.5 nM)、EGFRL858R (IC50: 0.4 nM)、EGFRL858R/T790M (IC50: 10 nM) 和 HER2 (IC50: 14 nM)。Afatinib oxalate 能够用于研究食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌。
Akt
Apoptosis
Autophagy
c-Met/HGFR
EGFR
Others
HIT212039154
Tilmicosin phosphate
T22439
137330-13-3
Tilmicosin phosphate 是一种抗生素,可研究曼氏杆菌和巴氏杆菌相关的牛羊呼吸系统疾病。
Antibacterial
Antibiotic
Apoptosis
COX
NO Synthase
HIT212074387
FR 180204
T1956
865362-74-9
FR 180204 是一种 ATP 竞争性的选择性ERK 抑制剂,对ERK1和ERK2的Ki 值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM,IC50值分别为0.51 μM 和0.33 μM。
Anti-infection
Apoptosis
ERK
HIT100589691
Chromium picolinate
T4575
14639-25-9
Chromium picolinate 具有降低胰岛素抵抗的作用,对 2 型糖尿病具有潜在的研究价值。
Apoptosis
DNA
p38 MAPK
HIT219591420
BK60106
T78982
BK60106是一种选择性的跨膜蛋白CD99的抑制剂,通过直接结合CD99的胞外结构域导致Ewing Sarcoma (尤因肉瘤)细胞死亡。
Apoptosis
Others
HIT212034215
Bromosporine
T6255
1619994-69-2
Bromosporine 是广谱 BRD2/4/9 和 CECR2 溴结构域抑制剂,IC50为0.41、0.29、0.122和0.017 μM。
Apoptosis
CDK
Epigenetic Reader Domain
HIV Protease
HIT212670689
Edaravone-d5
T11152
1228765-67-0
Edaravone, a novel and potent free radical scavenger, effectively prevents MMP-9-related brain hemorrhage in rats treated with tissue plasminogen activator. Its deuterium-labeled variant, Edaravone D5, retains the original compound's attributes while offering isotopic labeling benefits.
Apoptosis
MMP
HIT212712437
CT-1
T27093
1983924-33-9
CT-1 是一种 DNA 小沟配体,可导致 p53 依赖性乳腺癌细胞凋亡。
Akt
Apoptosis
p53
HIT212650314
Olsalazine disodium
T1544
6054-98-4
Olsalazine disodium (Dipentum) 是抗炎化合物,可作用于溃疡性结肠炎和炎症性肠病。
Antibacterial
Antibiotic
Apoptosis
COX
Leukotriene Receptor
HIT212664704
Etomoxir sodium salt
T4535
828934-41-4
Etomoxir sodium salt ((R)-Etomoxir sodium salt) 是一种肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂,可以抑制脂肪酸氧化。Etomoxir sodium salt 具有抗肿瘤活性。
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