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化合物库
Apoptosis
ASK
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cuproptosis
DAPK
FKBP
FOXO
Fas/FasL
Ferroptosis
IAP
MDM-2/p53
Mdm2
Necroptosis
OXPHOS
PD-1/PD-L1
PERK
Photosensitizer
Pyroptosis
RIP kinase
Survivin
TNF
c-RET
p53
信号通路
凋亡
Apoptosis
Apoptosis
细胞凋亡是发生在多细胞生物中的一种程序性细胞死亡。生化事件导致特征性的细胞变化(形态)和死亡。这些变化包括起泡、细胞收缩、核碎裂、染色质凝聚、DNA碎裂和mRNA衰变。
HIT212686924
AOH1160
T10343
2089314-57-6
AOH1160 是增殖细胞核抗原 (PCNA) 的抑制剂。 AOH1160 通过干扰 DNA 复制导致细胞周期停滞并诱导细胞凋亡。
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
HIT214308394
Rosiglitazone potassium
T61848
316371-84-3
Rosiglitazone (BRL 49653) potassium is a potent and selective PPARγ agonist (EC 50: 60 nM, Kd: 40 nM), administered orally. It also serves as an activator of TRPC5 (EC 50: 30 μM) and an inhibitor of TRPM3. This compound, widely used in research, has shown promise in investigating obesity, diabetes, senescence, and ovarian cancer [1] [2] [4] [7].
Apoptosis
Autophagy
Ferroptosis
Others
PPAR
TRP/TRPV Channel
HIT212672395
Flonoltinib
T11707
2387765-27-5
Flonoltinib (JAK2/FLT3-IN-1)是一种具有口服活性和高效性的 JAK2/FLT3 抑制剂,抑制 JAK2,FLT3,JAK1 和 JAK3。Flonoltinib 具有抗癌活性,可用于研究骨髓增生性肿瘤 。
Apoptosis
FLT
JAK
HIT213840704
Aminopurvalanol A
T22260
220792-57-4
Aminopurvalanol A 是一种竞争性、选择性和细胞渗透性的Cyclins/Cdk 复合物抑制剂,优先靶向G2/M 期转变进而抑制癌细胞分化。它通过抑制生理获能依赖性肌动蛋白聚合而抑制精子受精能力。
Apoptosis
CDK
HIT105858263
Aloperine
T6377
56293-29-9
Aloperine 是一种在苦参类植物中的生物碱,其具有抗癌,抗炎、抗肿瘤和抗病毒特性,可用于研究过敏性接触性皮炎湿疹和其他皮肤炎症。
Antibiotic
Apoptosis
Autophagy
HIV Protease
Virus Protease
HIT212034099
MK-886
T6893
118414-82-7
MK-886 (L 663536)是一种细胞可渗透的,具有口服活性的 FLAP (IC50为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的IC50分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。它也是一种非竞争性PPARα拮抗剂,可以诱导细胞凋亡。
Apoptosis
COX
FLAP
Leukotriene Receptor
PPAR
HIT100173005
Cycleanine
T8206
518-94-5
Cycleanine 是一种高效血管选择性Ca- 拮抗剂,具有缓解疼痛、肌肉松弛和抗炎作用。它还具有有效的抗菌、抗真菌、抗疟原虫和细胞毒活性。
Apoptosis
Calcium Channel
Others
HIT214321470
Luxeptinib
T37085
1616428-23-9
Luxeptinib (CG-806) is a novel pan-FLT3/pan-BTK inhibitor that is administered orally. It exhibits potent and reversible inhibition of these enzymes, acting through a non-covalent mechanism. Luxeptinib effectively induces cell cycle arrest, apoptosis, or autophagy in acute myeloid leukemia cells [1][2][3][4].
Apoptosis
BTK
FLT
Others
HIT103765760
Floxuridine
T0964
50-91-9
Floxuridine (FUDR) 是一种嘧啶类似物,也是一种抗肿瘤代谢物。它抑制胸苷酸合成酶,导致 DNA 合成中断和细胞毒性。它是一种可诱导细胞凋亡的金黄色葡萄球菌感染抑制剂 ,具有抗HSV 和CMV 病毒的作用。
Antibacterial
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
HSV
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Virus Protease
HIT214323023
Thalidomide-NH-C6-NH-Boc
T39512
2093536-13-9
Thalidomide-NH-C6-NH-Boc is a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate containing the cereblon ligand derived from Thalidomide and a linker utilized in the synthesis of MI-389 (compound 22). MI-389 is a highly effective phthalimide PROTAC degrader developed from the multi-targeted receptor tyrosine kinase inhibitor sunitinib.
Apoptosis
Autophagy
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Others
HIT212020029
L-Cystathionine
T10939L
56-88-2
L-Cystathionine (Cystathionine, L-) 是一种与含硫氨基酸的代谢条件有关的关键非蛋白质氨基酸。L-Cystathionine 可用于有关心血管保护的研究。
Apoptosis
Endogenous Metabolite
HIT214314579
Paeoniflorigenone
TN2034
80454-42-8
Paeoniflorigenone is a depolarizing neuromuscular blocking agent, being similar to succinylcholine.
Apoptosis
Caspase
HIT212035837
NPS-1034
T6907
1221713-92-3
NPS-1034 是一种AXL 和MET 的双重抑制剂,其IC50值分别为 10.3 和 48 nM。
Apoptosis
c-Met/HGFR
TAM Receptor
HIT212034022
(S)-CPI203
T6026
1446144-04-2
CPI-203 是一种选择性的,细胞通透的 BET 溴结构域抑制剂,抑制 BRD4,IC50值约为 37 nM。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
HIT212674142
MK-0731
T21321
845256-65-7
MK-0731, a synthetic small molecule with potential antineoplastic activity, selectively inhibits kinesin spindle protein (KSP), leading to the inhibition of mitotic spindle assembly, induction of cell cycle arrest during the mitotic phase and apoptosis in
Apoptosis
Kinesin
Lipoxygenase
Others
HIT214432576
Elevenostat
T9745
1454902-97-6
Elevenostat 是有效的HDAC11选择性抑制剂 (IC50=0.235 µM)。Elevenostat 具有抗多发性骨髓瘤的活性。
Apoptosis
Caspase
HDAC
HIT212661338
DCZ0415
T10981
2242470-43-3
DCZ0415 在体外、体内和耐药性骨髓瘤患者的原代细胞中诱导抗骨髓瘤活性。它是一种 TRIP13 抑制剂,可损害非同源末端连接的修复并抑制 NF-κB 活性。
Apoptosis
NF-κB
HIT214323449
Thalidomide-NH-PEG4-COOH
T40036
2412056-48-3
Thalidomide-NH-PEG4-COOH is a conjugate comprising an E3 ligase ligand-linker, utilized in the synthesis of dCBP-1. dCBP-1 itself functions as a powerful and selective heterobifunctional degrader targeting p300/CBP.
Apoptosis
Autophagy
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Others
HIT212680583
TAS-117
T28923
1402602-94-1
TAS-117, a PKB/Akt inhibitor, is used potentially for the treatment of solid tumors.
Akt
Apoptosis
Autophagy
Others
HIT212665922
Soyasapogenol A
TN2224
508-01-0
Soyasapogenol A是一种天然的三萜,能够保护concanavalin A诱导的肝炎免疫应答,抑制肝细胞凋亡和血浆TNF-α升高。Soyasapogenol A还能够诱导Hep-G2的凋亡。
Apoptosis
Immunology/Inflammation related
TNF
HIT219136827
BTK ligand 12
T201572
1791402-91-9
BTK ligand 12是一种PROTAC的靶蛋白配体,可以作为NRX-0492(BTK降解剂)的靶蛋白配体的活性对照。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
EGFR
Ligands for Target Protein for PROTAC
MDM-2/p53
Necroptosis
HIT212000000
GW779439X
T8866
551919-98-3
GW779439X 属于吡唑并吡啶类,是一种金黄色葡萄球菌 PASTA 激酶 Stk1抑制剂。它是一种AURKA 抑制剂,可通过 caspases 3/7 诱导细胞凋亡。
Antibacterial
Apoptosis
Aurora Kinase
CDK
HIT212742099
S-Allylmercaptocysteine
T74414
2281-22-3
S-Allylmercaptocysteine(SAMC) 是一种从大蒜中提取的有机硫化合物,具有抗癌、抗炎和抗氧化活性,对肝细胞损伤具有保护作用,通过直接调节胰岛素受体信号传导来改善酒精性肝病,通过抑制 PD-L1 表达促进抗肿瘤免疫。
Apoptosis
NF-κB
Nrf2
HIT104446350
Metformin hydrochloride
T0740
1115-70-4
Metformin hydrochloride (1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride) 是一种 AMPK 激活剂,具有血脑屏障渗透性。Metformin hydrochloride 可通过提高胰岛素敏感性和减少肠道对葡萄糖的吸收来改善血糖控制,常用于 2 型糖尿病的研究。
AMPK
Apoptosis
Autophagy
Mitophagy
mTOR
HIT212019530
AKT inhibitor VIII
T3346
612847-09-3
AKT inhibitor VIII (AKTi-1/2) 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物,可逆的选择性抑制Akt1、Akt2和Akt3的活性,IC50值分别为 58 nM、210 nM 和 2119 nM。
Akt
Apoptosis
HIT212876341
PI-103 Hydrochloride
T6143L
371935-79-4
PI-103 Hydrochloride is a dual PI3K/Akt and mTOR inhibitor exhibiting nM-level inhibition of p110α, p110β, p110δ, p110γ, DNA-PK, mTORC1, and mTORC2. PI-103 induces autophagy, mitochondrial apoptosis, and cell cycle arrest, making it suitable for leukaemia research.
Akt
Apoptosis
Autophagy
Cell Cycle Arrest
DNA-PK
Mitochondrial Metabolism
mTOR
PI3K
HIT107685511
Dasatinib
T1448
302962-49-8
Dasatinib (BMS-354825) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制 Src 和 Bcr-Abl (Ki=16/30 pM),具有口服活性和 ATP 竞争性。Dasatinib 具有抗肿瘤活性,用于治疗白血病和淋巴瘤等。
Apoptosis
Autophagy
Bcr-Abl
c-Kit
Src
HIT105655568
Oleuropein
T6917
32619-42-4
Oleuropein 在橄榄叶和油中发现的天然产物,通过 p53 依赖性途径以及 Bax 和 Bcl2基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡,还抑制芳香化酶。它可通过直接抑制 PPARγ转录活性来发挥抗氧化,抗炎和抗动脉粥样硬化作用。
Apoptosis
Aromatase
Cytochromes P450
PPAR
ROS
HIT211248715
Thalidomide-5-OH
T9291
64567-60-8
Thalidomide-5-OH (2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-hydroxyisoindoline-1,3-dione) 是基于 Thalidomide 的的cereblon 配体,可用于募集CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,得到 PROTAC 分子。
Apoptosis
Autophagy
Ligands for E3 Ligase
HIT100290023
Oxatomide
T19839
60607-34-3
Oxatomide (Oxatomida) 是一种有效且具有口服活性的双重 H1 组胺受体 和 P2X7 受体双重拮抗剂,具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 可用于阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流 ,IC50 为 0.95 μM。Oxatomide 对 ATP 诱导的 Ca2+ 内流具有抑制作用,IC50 值为 0.43 μM。Oxatomide 对 5-羟色胺具有抑制作用。Oxatomide可用于治疗免疫系统疾病和研究超敏反应。
5-HT Receptor
Apoptosis
Calcium Channel
COX
Histamine Receptor
P2X Receptor
p38 MAPK
PERK
HIT212739001
UC2288
T9698
1394011-91-6
UC2288 是新型的、细胞通透性、口服有效的p21衰减试剂,基于索拉非尼的结构合成。在不依赖 于p53的情况下,它可以下调 p21 mRNA 的表达,降低 p21 蛋白水平,对 p21 蛋白的稳定性影响很小。它对VEGFR2 和 Raf 激酶没有抑制作用,即使在 10 μM。
Apoptosis
Mdm2
MDM-2/p53
p53
HIT212670310
S130
T12819
1160852-22-1
S130 is a high affinity, selectiveATG4B (a major cysteine protease) inhibitor (IC50 of 3.24 μM).It suppresses autophagy flux.
Apoptosis
Autophagy
Cysteine Protease
HIT217588195
Oxaliplatin-d10
T71401
1132819-16-9
Oxaliplatin-d10 is intended for use as an internal standard for the quantification of oxaliplatin by GC- or LC-MS. Oxaliplatin is a platinum-containing DNA-crosslinking agent. It induces the formation of DNA inter- and intrastrand crosslinks and DNA-protein adducts, inhibits DNA and RNA synthesis, and induces apoptosis in cancer cells. Oxaliplatin is cytotoxic to cisplatin-sensitive A2780(1A9) and KB-3-1 cells and cisplatin-resistant A2780-E(80) and KB-CP20 cells (IC50s = 0.12, 0.39, 4.7, and 2.7 µM, respectively). It reduces tumor growth in an HCCLM3 mouse xenograft model when administered at doses of 5 or 10 mg/kg once per week. Formulations containing oxaliplatin have been used in the treatment of advanced colorectal cancer and as adjuvants in stage III colon cancer.
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
HIT214435452
MMP2-IN-1
T60845
2764598-01-6
MMP2-IN-1 通过阻滞细胞周期和诱导细胞凋亡,在部分癌细胞中显示出显着的抗增殖活性。MMP2-IN-1 是MMP2 的中度强效抑制剂 (IC50 = 6.8 μM)。
Apoptosis
MMP
Others
HIT212673399
Tefinostat
T17028
914382-60-8
Tefinostat (CHR-2845) 是一种有效的单核细胞/巨噬细胞靶向组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。 Tefinostat 可被胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 裂解成活性酸 CHR-2847。Tefinostat 具有抗肿瘤活性,可用于研究白血病和晚期血液系统恶性肿瘤。
Apoptosis
HDAC
HIT218851563
Celosin K
T79998
1950579-53-9
Celosin K是一种发现于Semen Celosiae的天然产物,能够抑制t-BHP引起的神经元损伤,抑制氧化应激和细胞凋亡,激活自噬。
Apoptosis
Autophagy
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