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Apoptosis
ASK
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cuproptosis
DAPK
FKBP
FOXO
Fas/FasL
Ferroptosis
IAP
MDM-2/p53
Mdm2
Necroptosis
OXPHOS
PD-1/PD-L1
PERK
Photosensitizer
Pyroptosis
RIP kinase
Survivin
TNF
c-RET
p53
信号通路
凋亡
Apoptosis
Apoptosis
细胞凋亡是发生在多细胞生物中的一种程序性细胞死亡。生化事件导致特征性的细胞变化(形态)和死亡。这些变化包括起泡、细胞收缩、核碎裂、染色质凝聚、DNA碎裂和mRNA衰变。
HIT213890916
M50054
T21936
54135-60-3
M50054 是一种有效的细胞凋亡抑制剂,可用于研究抗 Fas 抗体引起的肝炎和化疗引起的脱发。它抑制 Etoposide 诱导的 U937 细胞 caspase-3 活化,IC50为 79 μg/mL。
Apoptosis
Caspase
HIT212037300
OSU-T315
T5485
2070015-22-2
OSU-T315 (OSU-T315 (1,5-regioisomer)) 是一种整联蛋白连接激酶抑制剂,通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标抑制 PI3K/AKT 信号传导。它阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化,并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡。它通过自噬和凋亡导致细胞死亡。
Apoptosis
Autophagy
Integrin
HIT211999776
Fedratinib
T1995
936091-26-8
Fedratinib (TG-101348) 是一种 JAK2 抑制剂,具有选择性、ATP 竞争性和具有口服活性,抑制 JAK2 和 JAK2V617F 激酶 (IC50=3 nM)。Fedratinib 可诱导肿瘤细胞凋亡,并可用于骨髓增生性疾病的研究。
Apoptosis
c-RET
FLT
JAK
HIT212659586
APTO-253
T10352
916151-99-0
APTO-253 (LOR-253) 抑制 c-Myc 表达,稳定 G-四链体 DNA,并诱导急性髓细胞白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。 它通过诱导 KLF4 肿瘤抑制因子介导抗癌活性,具有抗关节炎活性。
Apoptosis
c-Myc
KLF
HIT212661445
Copanlisib dihydrochloride
T14998
1402152-13-9
Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) 是一种选择性和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂。它具有优越的抗肿瘤活性,对除 mTOR 以外的其他脂质和蛋白激酶的选择性也超过 2,000 倍。
Apoptosis
mTOR
PI3K
HIT212694700
Alethine
T29857
646-08-2
Alethine (β-Alethine) 是一种小分子化合物,具有抗肿瘤活性,可用于治疗肿瘤和感染。 Alethine 诱导的TNFα上调增加T 细胞的细胞毒性。
Apoptosis
TNF
HIT102491279
Scriptaid
T6980
287383-59-9
Scriptaid (GCK1026) 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,也是抗病毒药的敏化剂。它可研究癌症,与爱泼斯坦-巴尔病毒相关的淋巴瘤。
Apoptosis
Autophagy
HDAC
Influenza Virus
HIT107139016
Dictamine
T5746
484-29-7
Dictamine (Dectamine) 显示抗胆碱酯酶、抗炎、致突变、抗菌和抗真菌活性。 它具有在人子宫颈、结肠和口腔癌细胞中发挥细胞毒性的能力。
Antibacterial
Antifungal
Anti-infection
Apoptosis
HIT214323466
HJC0416 hydrochloride
T40056
2415263-08-8
HJC0416 hydrochloride, a potent, orally active inhibitor of STAT3, exhibits a superior anticancer profile compared to Stattic. It stands out as a promising agent for breast cancer research.
Apoptosis
Others
STAT
HIT214436291
EGFR kinase inhibitor 1
T63648
2413958-04-8
EGFR kinase inhibitor 1 是 EGFR 的有效抑制剂,能够作用于 WT (IC50: 37 nM),l885R/T790M (IC50: 1.7 nM),L858R/T790M/C797S (IC50>300 nM)。EGFR kinase inhibitor 1 能够将细胞周期阻滞在 G0/G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis),对细胞转移显示出抑制作用。EGFR kinase inhibitor 1 表现出抗增殖和抗肿瘤效果。
Apoptosis
EGFR
Others
HIT211999838
Bafetinib
T6311
859212-16-1
Bafetinib (INNO-406) 是一种特异性双重 Bcr-Abl/Lyn 抑制剂,IC50值为5.8和19 nM。
Apoptosis
Autophagy
Bcr-Abl
Src
HIT212080531
dMCL1-2
T13657
2351218-88-5
dMCL1-2 is a potent and selective myeloid leukemia 1 (MCL1) degrading agent based on PROTAC, which binds to MCL1 with a KD of 30 nM. dmcl-2 activates the apoptosis mechanism by degrading MCL1.This compound is unstable in powder form and other related salt forms are recommended.
Apoptosis
Bcl-2 Family
Others
PROTACs
HIT214320659
FD223
T35531
2050524-24-6
FD223 is a potent and selective phosphoinositide 3-kinase delta (PI3Kδ) inhibitor. FD223 displays high potency (IC50=1 nM) and good selectivity over other isoforms (IC50s of 51 nM, 29 nM and 37 nM, respectively for α, β and γ). FD223 exhibits efficient inhibition of the proliferation of acute myeloid leukemia (AML) cell lines by suppressing p-AKT Ser473 thus causing G1 phase arrest during the cell cycle. FD223 has potential for the research of leukemia such as AML[1].
Apoptosis
Others
PI3K
HIT107317222
Sclareol
T3020
515-03-7
Sclareol 是一种从快乐鼠尾草中分离出来的拉丹型二萜,对多种人类 Y 细胞系具有生长抑制和细胞毒活性,诱导细胞凋亡。
Apoptosis
HIT212020398
Fimepinostat
T2078
1339928-25-4
Fimepinostat (CUDC 907) 是一种 I 型PI3K 及 I 和 II 型HDAC 酶抑制剂,作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ,IC50分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。
Apoptosis
HDAC
PI3K
HIT214436297
Pim-1 kinase inhibitor 1
T60972
2803505-57-7
Pim-1 kinase inhibitor 1 可用于癌症领域研究, 通过促进细胞凋亡对多种癌细胞系表现出抗癌活性。Pim-1 kinase inhibitor 1 是一种Pim-1 激酶抑制剂 (IC50 = 0.11 μM)。
Apoptosis
Others
Pim
HIT212659522
17-ODYA
T14186
34450-18-5
Alkynyl Stearic Acid 是 CYP450 ω-羟化酶抑制剂。它能够抑制与花生四烯酸孵育的大鼠肾皮质微粒体形成 20-HETE 、dihydroxyeicosatrienoic acids、epoxyeicosatrienoic acids。它可以改善异丙肾上腺素诱导的培养心肌细胞凋亡和坏死。
Apoptosis
Cytochromes P450
PROTAC Linker
HIT214982752
Taurodeoxycholic acid
T75319
516-50-7
Taurodeoxycholic acid (Taurodeoxychloic acid) 是脱氧胆酸的胆汁酸牛磺酸共轭物,是一种人体代谢物,可稳定线粒体膜,减少自由基形成。Taurodeoxycholic acid 通过阻断钙介导的凋亡通路以及 Caspase-12 激活来抑制凋亡 (apoptosis)。Taurodeoxycholic acid具有神经保护活性,可用于研究 3-硝基丙酸诱导或稳定遗传的亨廷顿舞蹈病 (HD) 。
Apoptosis
Calcium Channel
Caspase
Endogenous Metabolite
GPCR19
NF-κB
PARP
PKA
HIT214316389
Gemcitabine monophosphate
T21329
116371-67-6
Gemcitabine monophosphate is a novel HDAC inhibitor with broad-spectrum antitumor activity against solid (IC50: 30 to 300 nM) and hematological malignancies. Gemcitabine monophosphate was found to be a potent inhibitor of HDAC1 and -8 (class I) in vitro.
Apoptosis
Others
HIT105780386
Ascochlorin
T14330
26166-39-2
Ascochlorin (Ilicicolin D), an isoprenoid antibiotic, primarily exerts its anti-tumor properties by inhibiting the STAT3 signaling pathway. It induces apoptosis and possesses anti-inflammatory activity[1][2][3].
Antibiotic
Apoptosis
STAT
HIT212083120
Candesartan Cilexetil
T2400
145040-37-5
Candesartan Cilexetil (TCV-116) 是一种血管紧张素II 拮抗剂,可用于治疗高血压。
Apoptosis
RAAS
HIT212674137
Amsilarotene
T21314
125973-56-0
Amsilarotene (TAC101) 是口服有活性的合成类视黄醇,对视黄酸受体 α (RAR-α) 具有选择性亲和力,对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki=为 2.4 nM 和 400 nM。它可造成人胃癌、卵巢癌细胞及肝细胞癌的凋亡,可用于研究癌症。
Apoptosis
CDK
Retinoid Receptor
HIT101055829
Diclofenac
T0196
15307-86-5
Diclofenac (Diclofenacum) 是一种具有抗炎活性的非甾体苯乙酸衍生物,是 COX 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50值分别为 4 和 1.3 nM。它对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50值分别为 5.1 μM,0.84 μM。它通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡。
Apoptosis
COX
HIT211998704
5-Fluorouridine
T1349
316-46-1
5-Fluorouridine 是一种 5-fluorouracil 的代谢物,具有抗癌作用。它对 L1210 细胞的生长具有细胞毒性作用,其作用的 IC50值为 2 nM。它能抑制人结肠癌细胞 rRNA 的合成。
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Drug Metabolite
HIT213890953
DMU-212
T36674
134029-62-2
DMU-212 是具有口服活性的白藜芦醇的甲基化衍生物,表现出抗分裂、抗增殖、抗氧化和促进细胞凋亡的活性。它通过诱导凋亡和激活ERK1/2蛋白阻止有丝分裂。
Apoptosis
ERK
HIT212080595
Thalidomide-PEG2-C2-NH2 hydrochloride
T18811
2245697-87-2
Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 hydrochloride, a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate, combines a Thalidomide-based cereblon ligand with a two-unit PEG linker for use in PROTAC technology[1].
Apoptosis
Autophagy
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Others
HIT105305042
Palmatine
T5S0802
3486-67-7
Palmatine (Burasaine) 是口服具有活力的、不可逆IDO-1抑制剂。它可以减轻结肠损伤,预防肠道菌群失调和调节色氨酸分解代谢,从而改善DSS (Dextran Sulphate Sodium Salt) 诱发的结肠炎。它有用于结肠炎的研究潜力。
AChR
Antibacterial
Apoptosis
Aurora Kinase
Cholinesterase (ChE)
IDO
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
Parasite
Virus Protease
HIT212019498
Deguelin
T6817
522-17-8
Deguelin ((-)-Deguelin) 是一种 PI3K/AKT 抑制剂,从 Mundulea sericea 家族植物中分离出来的鱼藤酮类天然产物。
Akt
Apoptosis
Autophagy
PI3K
HIT212000353
Luminespib
T1989
747412-49-3
Luminespib (VER-52296) 是一种 HSP90 抑制剂,抑制 HSP90α 和 HSP90β (IC50=7.8/21 nM)。Luminespib 具有抗肿瘤活性,用于头颈部肿瘤等的研究。
Apoptosis
Autophagy
HSP
HIT212670206
FX-11
T15362
213971-34-7
FX-11 (LDHA Inhibitor FX11) 是一种有效的、选择性的和竞争性的乳酸脱氢酶 A (LDHA) 的特异性抑制剂,对LDHA 的Ki 为 8 μM。FX-11 对PKM2 (丙酮酸激酶 M2)具有激活作用。FX-11 可降低 ATP 水平,诱导氧化应激和ROS 生成,可引起细胞死亡。FX-11 在淋巴瘤和胰腺癌异种移植过程中表现出抗肿瘤 活性。
Apoptosis
Dehydrogenase
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT218851623
Baceridin
T80129
1622872-91-6
Baceridin是环状六肽类proteasome抑制剂,可从Epiphytic Bacillus培养基中提取。该化合物能够通过p53独立途径阻断细胞周期并促进肿瘤细胞凋亡,因而常用于癌症研究。
Apoptosis
Proteasome
HIT217737281
Ac-IETD-CHO TFA
T78586L
Ac-IETD-CHO TFA 是一种 granzyme B 和 caspase-8 抑制剂,通过阻断 caspase3 前体裂解抑制 caspase8 活性。Ac-IETD-CHO TFA 抑制 Fas 介导的细胞凋亡(Apoptosis)。
Apoptosis
Caspase
HIT218832720
Cu(II)-Elesclomol
T84810
1224195-72-5
Cu(II)-Elesclomol 是由抗癌剂Elesclomol 和Cu(II)形成的络合物,可选择性地将铜转运到线粒体。Cu(II)-Elesclomol 具有抗癌活性,抑制人白血病 K562 细胞生长,诱导细胞周期阻滞,可用于研究白血病。
Apoptosis
Cuproptosis
ROS
Topoisomerase
HIT213887217
T-2 Toxin
T13053
21259-20-1
T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是饲料和谷物中的各种镰刀菌种产生的真菌次生代谢产物,具有很强的生殖毒性,可诱发多种心血管毒性。T-2 Toxin 是一种抑制肽基转移酶 (60s ribosomal 亚基) 结合和蛋白质合成的抑制剂,通过ROS诱导的细胞凋亡诱导TM4细胞功能障碍,抑制 DNA 和 RNA 的合成,增加肝脏脂质过氧化物的水平。
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
ROS
HIT102112767
Geranyl acetate
T5607
105-87-3
Geranyl acetate 是一种由香叶醇衍生而来的无环单萜烯酯,可诱导细胞凋亡。它具有香味,被广泛用于化妆品行业。
Apoptosis
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