Apoptosis

4,4′-Secalonic acid D (Compound 12) 是一种抑制PARP1的化合物。通过抑制PARP1，该化合物诱导ROS积累和DNA损伤，并激活caspase-3/GSDME通路，从而引发肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis) 和焦亡 (pyroptosis)。4,4′-Secalonic acid D 具有显著的抗肿瘤活性。

PARP/NAMPT-IN-1 (Compound 13j) 是一种作用于PARP和NAMPT的双靶点抑制剂，其对PARP1和NAMPT的IC50值分别为0.8 nM和18 nM。此化合物能够抑制乳腺癌细胞的增殖和迁移，并诱导细胞凋亡(apoptosis)，适用于三阴性乳腺癌的研究。

Triethylenetetramine (Trientine) tetrahydrochloride 是一种口服活性强的选择性铜螯合剂。它能有效促进二价铜离子的排出，减少肠道铜吸收和体内铜的积累。通过端粒酶抑制、抗血管生成和促进癌细胞凋亡 (apoptosis) 等机制，Triethylenetetramine tetrahydrochloride 展示出潜在的抗癌活性。此化合物在治疗威尔森氏病、癌症和糖尿病并发症方面展现出研究潜力。

Aloesone 是一种酚类化合物，可在 LPS刺激的 RAW264.7 细胞中抑制ROS产生、NO释放、M1 极化和细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗炎和抗氧化活性。

Cytotrienin A 是安莎霉素类抗生素 (antibiotic)，具有显著的细胞凋亡 (apoptosis) 诱导活性。

Vicanicin 是一种缩酚酸环醚类化合物，在地衣 (lichens) 中被发现。它通过抑制 Hsp70 的表达来调节细胞内氧化还原敏感机制，并增加癌细胞中的活性氧 (ROS)，从而改变 Bax/Bcl-2 比值，激活 caspase-3，引发细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Vicanicin 抑制雄激素敏感 (LNCaP) 和不敏感 (DU-145) 的人前列腺癌细胞生长，并诱导细胞凋亡，显示出在前列腺癌研究中的潜在应用。

MTX-216是一种ATP竞争性的双抑制剂，针对PI3K和EGFR。MTX-216共同抑制Ki-67和核糖体S6的磷酸化，并在NF1LOF细胞中引发细胞凋亡，抑制SYK激酶活性，其IC50为281 nM。MTX-216可应用于黑色素瘤研究。

(Rac)-Roscovitine ((Rac)-Seliciclib) 是一种选择性抑制周期蛋白依赖性激酶 (CDKs) 的化合物，通过与 ATP 竞争性结合 CDKs 的活性位点来阻止其磷酸化活性，从而诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。该化合物有潜力用于研究与CDK失调相关的多种疾病，包括癌症、神经退行性疾病、心脏疾病、病毒和原虫感染、肾小球肾炎以及慢性炎症。

Perezone是一种倍半萜类苯醌，存在于Acourtia物种的根部。它能够抑制白血病细胞系K-562和人神经胶质癌细胞U-251的活性，IC50为6.83 μM。此外，Perezone可增强与细胞凋亡相关的caspase3、8和9基因的表达，并具有抗氧化和抗炎活性。

CHD-1 是一种缺氧激活的抗肿瘤前药，通过破坏缺氧肿瘤细胞的线粒体形态和膜电位，引发过度线粒体自噬 (mitophagy) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。它在体外能够抑制缺氧肿瘤细胞生长，并在体内抑制 HeLa 异种移植瘤的生长。

HDAC-IN-27 dihydrochloride (Compound 11h) 是一种有效的口服活性选择性HDACI抑制剂，对HDAC1-3的IC50值为0.43至3.01 nM。此外，HDAC-IN-27 dihydrochloride 在体内和体外均展现出抗癌活性。该化合物对急性髓系白血病 (AML) 细胞系表现出强抗增殖活性，并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和组蛋白乙酰化 (AcHH3和AcHH4) 发挥作用，对于急性髓系白血病 (AML) 的研究具有重要潜力。

Apoptotic agent-5 (5d) 是一种凋亡因子，通过抑制三阴性乳腺癌细胞的生长而发挥作用。该化合物通过泛素-蛋白酶体 (ubiquitin-proteasome) 途径减少蛋白酶体降解，导致细胞周期在 G2/M 期阻滞，从而诱导凋亡 (apoptotic)。

YX0798 是一种选择性且口服有效的CDK9抑制剂 (Kd: 0.28 nM)，能够下调癌蛋白c-MYC和促存活蛋白MCL-1。YX0798 破坏细胞周期和导致转录组重编程，最终引发细胞凋亡 (apoptosis)，展现抗肿瘤活性。

KIM-161 是一种 PIK3CA 抑制剂，具有显著的抗增殖活性，对 PI3KCA 突变乳腺癌细胞株 MCF7 和 T47D 的IC50值分别为 1.428 和 1.562 µM。通过抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路，KIM-161 能诱导ROS产生，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和引发细胞周期阻滞。该化合物可用于乳腺癌及其 PI3KCA 突变亚型的研究。

ZSH-512 是一种有效的RARγ抑制剂，具有抗增殖活性，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ZSH-512 可降低 CD133、NANOG、SOX2 和 EPCAM 蛋白的表达，显示出抗癌活性，具有用于结直肠癌研究的潜力。

PKM2-IN-8 (Compound 9b) 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，其 IC50 为 0.31 μM。它对 U87MG 胶质瘤细胞表现出强大的抗增殖活性，并能够诱导早期细胞凋亡和降低乳酸水平。此化合物可应用于胶质母细胞瘤的研究。

GLUT-1-IN-4 (Compound 13) 是 p53 蛋白依赖性的 GLUT-1 葡萄糖转运蛋白的抑制剂。它在亚微摩尔水平的IC50下抑制多种癌细胞增殖，同时能够阻滞细胞周期、引发氧化应激并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

PLK1-IN-13 是一种具选择性且可口服的 PLK1 抑制剂 (IC50: 0.27 nM)，同时抑制 PLK2 (IC50: 12.72 nM) 和 PLK3 (IC50: 4.12 nM)。它使细胞停滞于 G2 期，引发细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制与增殖相关的致癌基因 c-MYC 的转录。PLK1-IN-13 在抑制肿瘤生长方面表现出色，适用于急性髓系白血病 (AML) 研究。

p53 Stabilizer 2 (Compound 17a16) 是一种能够稳定 p53 的化合物。它可诱导 p53 功能型和缺陷型癌细胞进入 S 期停滞，并促进细胞凋亡 (apoptosis)。p53 Stabilizer 2 可促进线粒体应激，并激活两条免疫检查点通路：NA-PKcs 依赖的 p53 稳定和 ATR-Chk1 轴激活。此外，它还能在 p53 缺陷型异种移植瘤模型中抑制肿瘤生长。

Prosultiamine is commonly used for treatment of beriberi, nutritional disorders caused by lack of vitamin B1, etc.

Asperlin 是一种海洋衍生物的口服抗生素，具有抗真菌、抗癌、抗炎和抗动脉粥样硬化的特性。Asperlin 能诱导细胞凋亡 (apoptosis)，增加活性氧 (ROS)，导致与DNA损伤相关的G2/M期停滞和ATM磷酸化。Asperlin 在体内能有效预防高脂饮食 (HFD) 引起的肥胖，并调节肠道菌群。

Arisostatin A 是微生物次级代谢产物，属于抗革兰氏阳性菌抗生素 (antibiotic)，并展现出显著的抗肿瘤特性。它通过在 AMC-HN-4 细胞中激活 caspase-3 和产生活性氧 (ROS) 来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

d-(KLAKLAK)2 是一种兼具抗菌和抗肿瘤特性的多肽，作为抗菌肽的典型代表，展现出优越的抗癌效果。其通过破坏细菌细胞膜导致细胞内容物泄漏杀灭细菌。同时，d-(KLAKLAK)2 能引发线粒体肿胀及膜破坏，诱导细胞凋亡（apoptosis），从而抑制肿瘤细胞的增殖。

EGFRvIII peptide 是 EGFRvIII 突变蛋白和 MHC I 分子结合的表位。EGFRvIII peptide 在单独使用或与 Flagellin B 结合时，能够诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并触发对胶质母细胞瘤的特异性免疫反应。

Z-ATAD-FMK 是一种caspase-12的抑制剂。它通过抑制caspase-12的活性来减少caspase-9的活性，从而阻止内质网应激引发的细胞凋亡。

Pantinin-1, 一种从Pandinus imperator蝎毒中分离出的抗菌肽，对革兰氏阳性菌和真菌显示出高效的抗菌能力，而对革兰氏阴性菌的抗菌效果则较弱。此外，Pantinin-1对人类红细胞几乎不表现出溶血活性，并且具有抗癌性能，能诱导肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。

(+)-Desmethylxestospongin B ((+)-dmXeB) 作为一种肌醇三磷酸受体 (IP3R) 的有效拮抗剂，能够促进细胞自噬 (autophagy) 并引发选择性肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。

p53-MDM2-IN-5 （compound 5a）作为一种高效的p53-MDM2抑制剂，能够促进细胞凋亡（apoptosis）、自噬以及DNA损伤，并导致细胞周期在S期和G2/M期停滞。此外，p53-MDM2-IN-5 还展现了显著的抗肿瘤活性。

PROTACATRdegrader-2 (Compound 8i) 作为一种有效的ATRPROTAC降解剂，能够在急性髓系白血病 (AML) 细胞 MV-4-11 和 MOLM-13 中分别以 DC50 值 22.9 nM 和 34.5 nM 降解 ATR。此外，PROTACATRdegrader-2 还能诱导细胞凋亡（apoptosis）并抑制 AML 细胞的增殖。在小鼠体内，该化合物示出了优良的药物代谢动力学属性及显著的抗AML肿瘤活性。

PARP1/c-Met-IN-1 (Compound 16) 作为PARP1与c-Met的选择性双重抑制剂，其IC50 值分别为3.3 nM 和32.2 nM。该化合物能够诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并在G2/M期阻滞细胞周期，同时在小鼠体内展示出显著的抗肿瘤活性。

HDAC4-IN-1 (compound 1a)，一种IIa类HDACI抑制剂，具IC50值为0.077 μM。该化合物能够增强caspase诱导的细胞凋亡 (Apoptosis) 过程，显示出抗癌活性。此外，HDAC4-IN-1 也用于药物联合抗癌研究领域。

JBC117是一种靶向Pygo2 PHD的新型抗癌先导化合物，能有效拮抗β-catenin依赖活性的细胞效应，并抑制癌细胞的迁移和侵袭。此外，JBC117可诱导肿瘤细胞凋亡(apoptosis)。

LAH-1, an oral c-Met inhibitor with membrane permeability, demonstrates an IC 50 of 49 nM and exhibits anticancer activities by inducing apoptosis, migration, and invasion [1].

Ap4A 在浓度为1, 10 µM且作用时间为24小时的条件下，能够诱导HL60细胞发生凋亡。

2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide induces apoptosis via both mitochondrial and death receptor pathways in stomach (AZ521) cancer cell line.

PAWI-2 是一种具有多重生物活性的化合物，既能激活p53，也能抑制Wnt。该化合物能抑制β3-KRAS信号传导，且此作用不依赖KRAS。PAWI-2 对TBK1的磷酸化具有选择性抑制作用，促使细胞凋亡 (Apoptosis) 通过激活caspase-3/7，并引起PARP的裂解。此外，PAWI-2 通过促进视神经素进入细胞核，导致 G2/M 停滞，并能逆转依赖于整合素β3的KRAS的人类胰腺癌干细胞 (hPCSC) 的癌症干细胞特性，同时克服耐药性。在原位异种移植小鼠模型中，PAWI-2 显著抑制 hPCSC 肿瘤的生长。