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Apoptosis
ASK
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cuproptosis
DAPK
FKBP
FOXO
Fas/FasL
Ferroptosis
IAP
MDM-2/p53
Mdm2
Necroptosis
OXPHOS
PD-1/PD-L1
PERK
Photosensitizer
Pyroptosis
RIP kinase
Survivin
TNF
c-RET
p53
信号通路
凋亡
Apoptosis
Apoptosis
细胞凋亡是发生在多细胞生物中的一种程序性细胞死亡。生化事件导致特征性的细胞变化(形态)和死亡。这些变化包括起泡、细胞收缩、核碎裂、染色质凝聚、DNA碎裂和mRNA衰变。
HIT214323360
XZ739
T39909
2365172-19-4
XZ739 is a Cereblon-dependent PROTAC BCL-XL degrader, targeting a member of the Bcl-2 family, with a DC50 value of 2.5 nM in MOLT-4 cells after 16 hours of treatment. Additionally, XZ739 elicits cell death via caspase-mediated apoptosis.
Apoptosis
Bcl-2 Family
PROTACs
HIT212658691
NSC 95397
T7078
93718-83-3
NSC 95397 是一种选择性的Cdc25双特异性磷酸酶抑制剂。它抑制丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1(MKP-1),通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径抑制结肠癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。
Apoptosis
Phosphatase
HIT218963730
Anticancer agent 64
T63522
2387902-92-1
Anticancer agent 64 (化合物 5m) 对 CCRF-CEM 细胞具有细胞毒性,其IC50为2.4 μM。Anticancer agent 64 通过诱导细胞凋亡表现出良好的抗癌活性。Anticancer agent 64 诱导caspase 3和 7 的激活和PARP 的裂解。Anticancer agent 64 具有明显的线粒体去极化作用。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Others
PARP
HIT214435569
Samuraciclib
T61835
1805833-75-3
Samuraciclib (CT7001) is a potent, selective, and orally active inhibitor of CDK7, with an ATP-competitive nature. It effectively inhibits CDK7 with an IC 50 value of 41 nM. Furthermore, Samuraciclib demonstrates remarkable selectivity ratios, with 45-fold, 15-fold, 230-fold, and 30-fold selectivity over CDK1, CDK2 (IC 50 of 578 nM), CDK5, and CDK9, respectively. Notably, Samuraciclib has been found to inhibit the growth of breast cancer cell lines, exhibiting GI 50 values ranging between 0.2-0.3 μM. Additionally, Samuraciclib has been observed to possess anti-tumor effects [1] [2].
Apoptosis
CDK
Others
HIT212667327
Amino-PEG6-Thalidomide
T17439
Amino-PEG6-Thalidomide is a PEG-based linker for PROTACs which joins two essential ligands, crucial for forming PROTAC molecules. This linker enables selective protein degradation by leveraging the ubiquitin-proteasome system within cells.
Apoptosis
Autophagy
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Others
PROTAC Linker
HIT212655057
GGTI298 Trifluoroacetate
T6844
1217457-86-7
GGTI298 Trifluoroacetate (GGTI 298 TFA salt) 是一种GGTase I 抑制剂,能够抑制Rap1A 且IC50值为3μM,对Ha-Ras 的作用很小IC50值 > 20 μM。
Apoptosis
Ras
Transferase
HIT214316884
Qingyangshengenin 3-O-α-L-cymaropyranosyl-(1→4)-β-D-oleandropyranosyl-(1→4)-β-D-cymaropyranosyl-(1→4)-β-D-cymaropyranoside
TN5301
1808159-02-5
Qingyangshengenin 3-O-α-L-cymaropyranosyl-(1→4)-β-D-oleandropyranosyl-(1→4)-β-D-cymaropyranosyl-(1→4)-β-D-cymaropyranoside是一种天然的孕烷苷,能够以微摩尔浓度级别抑制HepG2,Hela,U251等癌细胞生长(IC50=50.39~79.47μM),具有细胞毒性和抗癌潜力。
Apoptosis
HIT105219889
Meisoindigo
T1882
97207-47-1
Meisoindigo (Natura-α) 是 Indirubin 的衍生物,可以造成急性髓细胞性白血病细胞周期在 G0/G1 期停滞,并诱导凋亡,具有高抗肿瘤活性。
Apoptosis
HIT218929476
BTK-IN-24
T14937
1370466-81-1
BTK-IN-24 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK)抑制剂,具有潜在的抗癌活性,可用于研究骨髓增生性疾病。
Apoptosis
BTK
FLT
HIT220912373
Distamycin A
T73730
636-47-5
Distamycin A (NSC-82150)为一种寡肽抗生素及小沟结合剂,其结合B型DNA,并倾向于A/T富集区。Distamycin A能调节烯二炔诱导DNA切割位点并促进细胞凋亡。
Antibiotic
Apoptosis
Others
HIT214316279
Fosinopril
T20520
98048-97-6
Fosinopril, a phosphinic acid-containing angiotensin-converting enzyme inhibitor, is effective in hypertension treatment. Fosinopril is a prodrug that is converted to its active metabolite fosinoprilat.
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Apoptosis
Others
HIT218700993
BLU-222
T84321
2888704-84-3
BLU-222 是一种可口服且具有选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK2) 抑制剂,具有抗肿瘤活性,可用于研究卵巢癌和子宫癌。
Apoptosis
CDK
HIT214475083
Sodium propionate
T200800
137-40-6
Sodium propionate (Propionic acid sodium salt) 具有潜在的抗炎和抗凋亡活性,可抑制部分信号传导,抑制 G 蛋白偶联受体 41 (GPR41) 和 GPR43 过表达乳腺癌细胞的侵袭。Sodium propionate 通过调节 JAK2/STAT3/ROS/p38 MAPK 信号传导对携带乳腺癌细胞异种移植物的小鼠发挥抗癌作用。
Apoptosis
NF-κB
Others
HIT213956200
Thalidomide-piperazine hydrochloride
T61592
2228029-82-9
Thalidomide-piperazine hydrochloride is a chemical compound with potential applications in the research of leprosy and multiple myeloma. It serves as a valuable tool in developmental biology, facilitating significant discoveries in the biochemical pathways of limb development [1].
Apoptosis
Autophagy
Ligands for E3 Ligase
Molecular Glues
Others
HIT101604126
Tamoxifen Citrate
T0835
54965-24-1
Tamoxifen Citrate 是一种口服有效的选择性雌激素受体调节剂(SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,同时激活骨骼、肝脏和子宫等细胞中的雌激素活性,作为Hsp90激活剂可增强其分子伴侣ATPase活性,能激活自噬、诱导凋亡,并可用于构建CreER(T2)转基因小鼠的基因敲除及肝损伤模型。
Apoptosis
Autophagy
Estrogen Receptor/ERR
Estrogen/progestogen Receptor
HSP
HIT212650618
Sarsasapogenin
T2733
126-19-2
Sarsasapogenin (Parigenin) 是一种甾体皂苷元,从中草药知母中分离到,具有抗糖尿病、抗氧化、抗癌、抗炎等作用。
Apoptosis
Endogenous Metabolite
NF-κB
HIT217662211
Minnelide
T12042
1254702-87-8
Minnelide 是水溶性雷公藤内酯前药,具有抗癌症抗肿瘤活性,可诱导细胞凋亡,可预防足细胞损伤。Minnelide 通过阻断 HPV 诱导的 p53 和 pRb 变化来抑制宫颈癌的生长。
Apoptosis
Virus Protease
HIT218851339
Topoisomerase II inhibitor 15
T79506
451516-79-3
TopoisomeraseII inhibitor 15 (compound 2g) 为 TopoisomeraseII 的一种抑制剂,能有效诱导细胞凋亡 (apoptotic) 并对头颈部肿瘤展示出较高选择性。
Apoptosis
Topoisomerase
HIT106155902
Aminoguanidine hydrochloride
T0358
1937-19-5
Aminoguanidine hydrochloride (Hydrazinecarboximidamide) 是二胺氧化酶抑制剂,也是一氧化氮合酶抑制剂,可用于糖尿病肾病的研究。
Apoptosis
NO Synthase
NOS
HIT212661332
Helichrysetin
TN1727
62014-87-3
Helichrysetin 是从豆蔻果实中分离出的一种天然产物,是一种 DNA 结合抑制剂,可抑制原位导管癌DCIS 的形成。它抑制细胞生长,可诱导 A549 细胞凋亡。
Apoptosis
HIV Protease
HIT106876307
SC99
T8719
882290-02-0
SC99 是一种口服有效选择性STAT3抑制剂,靶向 JAK2-STAT3 途径,抑制血小板活化和聚集,有抗骨髓瘤和抗血栓活性。它结合在 JAK2 的 ATP 结合袋中,抑制 JAK2 和 STAT3 的磷酸化。
Apoptosis
JAK
STAT
HIT102591672
Salidroside
T2717
10338-51-9
Salidroside 是一种从红景天中分离出来的具有生物活性的酚苷化合物,是一种脯氨酰内肽酶抑制剂。Salidroside能通过激活 mTOR 信号缓解肿瘤恶病质小鼠模型中的恶病质症状,还能通过增强 PINK1/Parkin 介导的线粒体自噬来保护多巴胺能神经元。Salidroside也可以通过调节CDK4-cyclin D1通路阻滞G1期和/或调节Cdc2-cyclin B1通路阻滞G2期阻滞来抑制癌细胞的生长。
Apoptosis
mTOR
Prolyl Endopeptidase (PREP)
PTEN
HIT218801732
YS-67
T83626
2761327-15-3
YS-67 是一种可口服且具有选择性和高效性的 EGFR 抑制剂,具有抗肿瘤活性,抑制 p-EGFR 和 p-AKT,抑制 A549、PC-9 和 A431 细胞的增殖。YS-67在 G0/G1 期阻止细胞周期进程并诱导细胞凋亡,可用于研究非小细胞肺癌。
Akt
Apoptosis
EGFR
HIT212658714
H-Gly-Arg-Gly-Asp-Asn-Pro-OH
T7570
114681-65-1
H-Gly-Arg-Gly-Asp-Asn-Pro-OH (GRGDNP) 是一种整合素-配体相互作用的抑制剂,通过激活构象变化促进细胞凋亡,从而增强 caspase-3的活化,在细胞黏附、迁移、生长和分化中发挥重要作用。
Apoptosis
Caspase
Integrin
HIT105945221
TPCA-1
T3049
507475-17-4
TPCA-1 (TPCA1) 是一种选择性IKK-2抑制剂,IC50值为 17.9 nM。它也是反式激活、DNA 结合以及STAT3磷酸化的一种抑制剂。
Apoptosis
IκB/IKK
STAT
HIT102626169
Amitriptyline hydrochloride
T0678
549-18-8
Amitriptyline hydrochloride (Annoyltin) 是血清素再摄取转运体和去甲肾上腺素再摄取转运体抑制剂,还与多巴胺再摄取转运体结合,其Ki 为 2.58 μM。它也抑制肾上腺素能受体、毒蕈碱受体、组胺受体、5-羟色胺受体。它是TrkA 和TrkA 受体的激动剂,具有强神经营养活性和有抗抑郁作用。
5-HT Receptor
AChR
Adrenergic Receptor
Apoptosis
Dopamine Receptor
Histamine Receptor
Norepinephrine
Potassium Channel
Serotonin Transporter
Sigma receptor
Sodium Channel
Trk receptor
HIT103756804
C-DIM12
T3106
178946-89-9
C-DIM12是一种人工合成的Nurr1激活剂,可诱导Nurr1和DA 基因表达。
Apoptosis
NR4A
HIT212666414
PARP14 inhibitor H10
T12366
2084811-68-5
PARP14 inhibitor H10 is a selective inhibitor against PARP14 with IC50 of 490 nM
Apoptosis
PARP
HIT214433139
Tubulin/HDAC-IN-1
T61524
2413587-26-3
Tubulin/HDAC-IN-1 is a compound that functions as a dual inhibitor for tubulin and HDAC-IN-1. It achieves this by interacting with tubulin through CH/π interaction and with HDAC8 through hydrogen bond interaction. This compound effectively inhibits tubulin polymerization and selectively targets HDAC8 with an IC50 of 150 nM. Additionally, Tubulin/HDAC-IN-1 demonstrates cytotoxicity against various human cancer cells, induces cell cycle arrest in the G2/M phase, and triggers cell apoptosis. This compound is valuable for studying hematologic and solid tumors, including neuroblastoma and leukemia [1].
Apoptosis
HDAC
Microtubule Associated
Mitochondrial Metabolism
Others
HIT102170911
Sinomenine
T2726
115-53-7
Sinomenine (Kukoline) 是来自汉防己的一种生物碱,是 μ 阿片受体激活剂,也是NF-κB 活化的阻断剂。
Apoptosis
Autophagy
NF-κB
Opioid Receptor
HIT212664570
Neferine
T5S1097
2292-16-2
Neferine ((-)-Neferine) 是一种双苄基异喹啉类生物碱,可强效抑制NF-κB 激活,具有抗肿瘤活性。
Apoptosis
Autophagy
NF-κB
HIT212665470
Furanodiene
TN1651
19912-61-9
Furanodiene 是一种萜类天然产物,可抑制外排转运蛋白Pgp 功能并降低 Pgp 蛋白水平。它通过抗血管生成和诱导ROS 产生,DNA 链断裂和细胞凋亡发挥抗癌作用。
Apoptosis
Caspase
CDK
PARP
P-gp
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT212038481
BTZO-1
T7845
99420-15-2
BTZO-1 是一种具有心脏保护活性的抗氧化反应元件激活剂。它可以结合巨噬细胞迁移抑制因子,结合的Kd 值为 68.6 nM,并且其结合需要 N 末端 Pro1。
Apoptosis
MIF
HIT217588453
Bisindolylmaleimide VIII
T71125
125313-65-7
Bisindolylmaleimide VIII (Ro-31-7549) 是一种具有选择性和高效性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对 PKC-α,PKC-β我,PKC-β第二,PKC-γ,PKC-ε 均具有较好的抑制作用。Bisindolylmaleimide VIII 抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病,可通过蛋白激酶 C 非依赖性机制增强 Fas 介导的细胞凋亡。
Apoptosis
PKC
HIT212664565
Isoliensinine
T5S1103
6817-41-0
Isoliensinine (Isoliensinin) 属于天然产物,是一种双苄基异喹啉生物碱。Isoliensinine 具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗心律失常等活性。
Antioxidant
Apoptosis
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