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Apoptosis
ASK
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cuproptosis
DAPK
FKBP
FOXO
Fas/FasL
Ferroptosis
IAP
MDM-2/p53
Mdm2
Necroptosis
OXPHOS
PD-1/PD-L1
PERK
Photosensitizer
Pyroptosis
RIP kinase
Survivin
TNF
c-RET
p53
信号通路
凋亡
Apoptosis
Apoptosis
细胞凋亡是发生在多细胞生物中的一种程序性细胞死亡。生化事件导致特征性的细胞变化(形态)和死亡。这些变化包括起泡、细胞收缩、核碎裂、染色质凝聚、DNA碎裂和mRNA衰变。
HIT212659543
Cyperotundone
T5709
3466-15-7
Cyperotundone 是分离自 Nagarmotha (Cyperus rotundus) 中的一种倍半萜。
Apoptosis
Nrf2
Others
ROS
HIT214435653
NSC 107512
T60884
22242-89-3
NSC 107512 是一类 Sangivamycin 样分子 (SLM)。NSC 107512 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 9 的有效抑制剂,可抑制多发性骨髓瘤肿瘤的生长并诱导细胞凋亡。
Apoptosis
CDK
Others
HIT212670474
Sorafenib-d4
T12976
1207560-07-3
Sorafenib D4 is the deuterium labeled Sorafenib. Sorafenib is an inhibitor of multikinase (Raf-1, B-Raf, and VEGFR-3 IC50s of 6 nM, 20 nM, and 22 nM, respectively).
Apoptosis
Autophagy
Ferroptosis
FLT
Raf
VEGFR
HIT106545988
alpha-Naphthoflavone
T2O2744
604-59-1
alpha-Naphthoflavone (7,8-benzoflavone) 是合成的黄酮类化合物,是一种竞争性芳香酶抑制剂,其IC50=0.5 μM,Ki=0.2 μM。
Apoptosis
Aromatase
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cytochromes P450
HIT102580038
Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate
T5684
3943-89-3
Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 是从花生种子的种皮中发现的脯氨酰羟化酶抑制剂,是一种抗氧化剂。它是胶原蛋白合成抑制剂,具有骨骼保护作用。它通过激活 NO 合酶并产生线粒体 ROS 来保护心肌,可诱导 ESCC 细胞自噬和凋亡。
Apoptosis
Autophagy
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
NO Synthase
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT214434311
Selumetinib sulfate
T63929
943332-08-9
Selumetinib sulfate (AZD6244 sulfate) 是一种可口服且具有选择性和高效性的 MEK1/2 抑制剂,抑制 MEK1/2 磷酸化,可用于研究 1 型神经纤维瘤病中的症状性难治性纤维瘤。
Apoptosis
MEK
HIT214436355
KRAS G12D inhibitor 14
T62228
2765254-39-3
KRAS G12D inhibitor 14 是一种 KRAS G12D 的有效抑制剂,能够结合 KRAS G12D 蛋白 (Kd: 33 nM)。KRAS G12D inhibitor 14 抑制 KRAS G12D (KRAS G12D-GTP) 的活性形式,但对 KRAS G13D 无抑制作用。
Apoptosis
Kras
Ras
HIT107011030
Tizanidine hydrochloride
T0290
64461-82-1
Tizanidine hydrochloride (Tizanidine HCl) 是一种 α2-肾上腺素受体激动剂,可抑制神经递质从 CNS 去甲肾上腺素激活的神经元中释放。
Adrenergic Receptor
Akt
Apoptosis
Wnt/beta-catenin
HIT214434918
Mepazine hydrochloride
T61153
2975-36-2
Mepazine hydrochloride (Pecazine hydrochloride) 是一种强效 MALT1 抑制剂,具有抗癌抗肿瘤活性。Mepazine hydrochloride 抑制 RANK 诱导的破骨细胞生成,抑制胰腺癌中的 MALT1 活性和肿瘤生长。
Apoptosis
MALT
HIT220912571
Caspase-3/7 activator 3
T72316
Caspase-3/7 activator 3 是一种有效的 Caspase-3/7激活剂。Caspase-3/7 activator 3 具有肿瘤选择性、抗增殖活性和高诱导凋亡 (Apoptosis) 能力。
Apoptosis
Caspase
Others
HIT212019694
NVP-ADW742
T6079
475488-23-4
NVP-ADW742 (ADW) 是一种具有口服活性,选择性的IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 0.17 μM。它抑制胰岛素受体,IC50为 2.8 μM,在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡。
Apoptosis
IGF-1R
HIT212670524
STL127705
T13017
1326852-06-5
STL127705 (Compound L) 是一种有效的 Ku 70/80 异二聚体蛋白抑制剂,抑制 Ku70/80-DNA 相互作用,IC50 为 3.5 μM。 它抑制 Ku 依赖性 DNA-PKCS 激酶的激活,IC50 为 2.5 μM。
Apoptosis
DNA-PK
HIT106869686
Oxymatrine
T2754
16837-52-8
Oxymatrine (Oxysophoridine) 是来自槐属物种根部的一种生物碱,具有抗炎,抗纤维化和抗肿瘤的作用。它是一种用于治疗乙型肝炎病毒的中药。它可抑制博卡病毒 MVC 复制,降低病毒基因表达并减少病毒感染诱导的细胞凋亡。它还可以抑制 iNOS 的表达和 TGF-β/Smad 通路。
Apoptosis
Autophagy
Influenza Virus
TGF-beta/Smad
HIT212650633
Sanguinarine
T2781
2447-54-3
Sanguinarine (Pseudochelerythrine) 是一种来源于血根草的生物碱,具有抗微生物、抗氧化和抗炎特性。
Antioxidant
Apoptosis
Autophagy
HIT219460769
NSC260594
T78579
906718-66-9
NSC260594是一种化合物,具有诱导细胞凋亡(Apoptosis)的作用。它通过与Mcl-1蛋白的浅沟结合并下调Wnt信号蛋白,抑制Mcl-1的表达。此外,NSC260594能够识别HIV的G9-G10-A11-G12 RNA四环,防止5'-UTR中的Gag蛋白结合。它被认为对抑制肿瘤生长具有潜在作用,特别是在三阴性乳腺癌(TNBC)研究中。
Apoptosis
Bcl-2 Family
HIV Protease
Others
Wnt/beta-catenin
HIT214434453
Antitumor agent-76
T64111
2787593-12-6
Antitumor agent-76 是一种水溶性的、口服具有活力的、快速释放的 Triptolide 前药,表现出抗癌效果。
Apoptosis
Others
HIT212522117
Lupiwighteone
TN1891
104691-86-3
Lupiwighteone 是一种广泛存在于野生植物中的异黄酮。它通过抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路,诱导人乳腺癌细胞 caspase 依赖性和非依赖性凋亡,具有抗氧化、抗菌和抗癌作用。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
HIT218929917
SDU-071
T201391
3036109-10-8
SDU-071 是具有口服活性的 BRD4-p53 抑制剂,抑制 MDA-MB-231 细胞增殖,抑制 BRD4 与 p53 肿瘤抑制因子的相互作用,通过下调 BRD4 靶向基因的表达来抑制细胞增殖、迁移和侵袭,诱导细胞周期停滞和凋亡,可用于研究三阴乳腺癌。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
HIT214314795
Biotin-PEG6-Thalidomide
T17592
2144775-48-2
Biotin-PEG6-Thalidomide 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker。
Apoptosis
Autophagy
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
PROTAC Linker
HIT212666023
Falcarinol
TN2360
21852-80-2
Falcarinol (Panaxynol) 是一种具有口服活性且靶向 Hsp90 的 N 端和 C 端的 Hsp90 抑制剂和共价大麻素 CB1 受体拮抗剂,具有毒性,抑制安非他命对TNF-α刺激的角质形成细胞的作用。Falcarinol 诱导细胞凋亡,在皮肤中诱导促过敏作用。
Apoptosis
Cannabinoid Receptor
HSP
HIT214433480
Verrucarin A
T41240
3148-09-2
Verrucarin A (Muconomycin A) 是一种 D 型大环真菌毒素。Verrucarin A 是一种蛋白质合成 (protein synthesis) 的抑制剂,来源于Myrothecium verrucaria,可抑制白血病细胞系生长,并激活巨噬细胞 caspases、凋亡和炎症信号。Verrucarin A 能有效提高 p38 MAPK 的磷酸化,降低 ERK/Akt 的磷酸化。Verrucarin A 通过 p21 和 p53 的诱导引起细胞周期调控的解除。
Apoptosis
Others
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT212021954
Metoprolol fumarate
T71752
80274-67-5
Metoprolol fumarate (CGP 2175C),为一种具口服活性、选择性β1-肾上腺素受体 (β1-adrenoceptor) 拮抗剂,展现抗炎、抗肿瘤及抗血管生成特性。
Adrenergic Receptor
Apoptosis
Others
HIT212005387
Larotrectinib
T5995
1223403-58-4
Larotrectinib (LOXO-101)为ATP竞争性、口服选择性抑制剂,针对原肌凝蛋白相关激酶(TRK)家族受体三个亚型(TRKA,B 和C)展现纳摩尔级别的50%抑制浓度。
Apoptosis
Trk receptor
HIT213029322
3′-Hydroxyflavanone
T201440
92496-65-6
3′-Hydroxyflavanone 是具有抗肿瘤活性的环化黄酮,能够诱导 HeLa 细胞的凋亡 (apoptosis)。
Apoptosis
Interleukin
NOD-like Receptor (NLR)
TNF
HIT217699649
Kynurenic Acid-d5
TMID-0171
350820-13-2
Kynurenic Acid-d5 是 Kynurenic Acid 的氘代化合物。Kynurenic Acid 的 CAS 号为 492-27-3。Kynurenic acid 是一种内源性色氨酸代谢物,是针对靶点NMDA、谷氨酸、α7烟碱型乙酰胆碱受体的广谱拮抗剂。它也是GPR35/CXCR8激动剂。
Apoptosis
CXCR
Endogenous Metabolite
GPCR
iGluR
HIT218832819
Thujopsene
TN7505
470-40-6
Thujopsene, a sesquiterpene found in T. dolabrata, exhibits a wide range of biological activities. It inhibits Na+/K+-ATPase and cytochrome P450 (CYP) isoform CYP2B6 with IC50 values of 25.9 µg/ml and Ki of 0.8 µM, respectively. Additionally, thujopsene demonstrates antimicrobial efficacy against both Gram-positive and Gram-negative bacteria, such as S. aureus, M. luteus, and S. typhimurium, with MICs ranging from 25-50 µg/ml. It also suppresses antigen-induced β-hexosaminidase release in IgE-sensitized RBL-2H3 mast cells (IC50= 25.1 µM) and shows cytotoxicity against A549 non-small cell lung cancer cells with an LC50 of 35.27 µg/ml. Furthermore, thujopsene causes mortality in mites D. farinae and T. putrescentiae, with LC50s of 9.82 and 10.92 µg/cm2, respectively.
Antifungal
Apoptosis
Cytochromes P450
Others
PKM
HIT218543683
C8 Ceramide-1-phosphate (d18:1/8:0)
T84619
158983-53-0
C8 Ceramide-1-phosphate (d18:1/8:0) 是一种脂质分子,可用于生命科学相关研究,其 CAS 号为 158983-53-0。
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Others
PI3K
HIT212739001
UC2288
T9698
1394011-91-6
UC2288 是新型的、细胞通透性、口服有效的p21衰减试剂,基于索拉非尼的结构合成。在不依赖 于p53的情况下,它可以下调 p21 mRNA 的表达,降低 p21 蛋白水平,对 p21 蛋白的稳定性影响很小。它对VEGFR2 和 Raf 激酶没有抑制作用,即使在 10 μM。
Apoptosis
Mdm2
MDM-2/p53
p53
HIT212651200
Delanzomib
T6027
847499-27-8
Delanzomib (CEP-18770) 是一种强效的具有口服活性的蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂,IC50为 3.8 nM。它抑制NF-κB 活性,诱导癌细胞凋亡,具有很强的抗血管生成和抗癌活性。
Apoptosis
NF-κB
Proteasome
HIT212657846
Eleutheroside E
T3662
39432-56-9
Eleutheroside E 是刺五加的重要成分,具有抗炎,保护缺血心脏的功能。
Apoptosis
NF-κB
HIT214322595
Hematoporphyrin monomethyl ether
T38970
148471-91-4
Hematoporphyrin monomethyl ether 是卟啉类光敏剂,可用于研究波特酒色斑。Hematoporphyrin monomethyl ether 联合声学疗法诱导 A-253 细胞凋亡。
Apoptosis
Photosensitizer
HIT212674696
Nafamostat hydrochloride
T23051
80251-32-7
Nafamostat hydrochloride is a synthetic serine protease inhibitor and is an anticoagulant.
Anti-infection
Apoptosis
NF-κB
Others
Serine Protease
TNF
HIT218851042
HDAC-IN-60
T78767
2944459-58-7
HDAC-IN-60 (化合物21a) 作为一种高效HDAC抑制剂,能增强细胞内ROS生成,导致DNA损伤,阻碍G2/M期细胞周期,且触发线粒体相关凋亡途径促进细胞死亡。
Apoptosis
HDAC
HIT104777714
Phosphocreatine disodium
T3262
922-32-7
Phosphocreatine disodium (Phosphocreatine disodium salt) 是一种磷酸化的肌酸分子,在肌肉、骨骼和大脑中作为一种可快速动员的高能磷酸盐储备。
Akt
Apoptosis
Endogenous Metabolite
ERK
MAPK
Mitochondrial Metabolism
ROS Kinase
HIT106896072
Ethyl pyruvate
T8030
617-35-6
Ethyl pyruvate 是一种内源性代谢物丙酮酸的衍生物,是一种抗炎剂。
Antioxidant
Apoptosis
Autophagy
NF-κB
Pyroptosis
HIT212033563
Torin 2
T6100
1223001-51-1
Torin 2 是一种特异性 mTOR 抑制剂,IC50值为0.25 nM,并改善了药代动力学特性。它抑制 ATM/ATR/DNA-PK 的 EC50 分别为 28 nM/35 nM/118 nM。
Apoptosis
ATM/ATR
Autophagy
DNA-PK
mTOR
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