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Apoptosis
ASK
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cuproptosis
DAPK
FKBP
FOXO
Fas/FasL
Ferroptosis
IAP
MDM-2/p53
Mdm2
Necroptosis
OXPHOS
PD-1/PD-L1
PERK
Photosensitizer
Pyroptosis
RIP kinase
Survivin
TNF
c-RET
p53
信号通路
凋亡
Apoptosis
Apoptosis
细胞凋亡是发生在多细胞生物中的一种程序性细胞死亡。生化事件导致特征性的细胞变化(形态)和死亡。这些变化包括起泡、细胞收缩、核碎裂、染色质凝聚、DNA碎裂和mRNA衰变。
HIT106438499
NQDI-1
T3101
175026-96-7
NQDI-1 (NQDI 1) 是一种凋亡信号调节激酶 1 抑制剂,Ki 为 500 nM,IC50为 3 μM。
Apoptosis
ASK
MAPK
HIT103085091
Dutasteride
T1499
164656-23-9
Dutasteride (GI 198745) 是一种 5α 还原酶同工酶抑制剂,还可能因其结构域 DHT 相似对雄激素受体产生脱靶效应。
Apoptosis
Reductase
HIT212651118
BAY 61-3606
T4263
732983-37-8
BAY 61-3606 (Syk inhibitor IV) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的可逆选择性Syk 抑制剂。它作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。它降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化,也降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。
Apoptosis
Syk
HIT213840195
ZYN57939
T9051
1639357-93-9
ZYN57939 (MTR-106) 是用于治疗 RNA 聚合酶 I 介导的疾病的 RNA 聚合酶 I 抑制剂。 ZYN57939 对人 HT-29 癌细胞系显示出抑制活性,IC50 为 0.855 μM。
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
HIT214492225
Eeyarestatin I
T27240
412960-54-4
Eeyarestatin I 是具有抑制内质网相关蛋白质降解和蛋白易位的抑制剂。Eeyarestatin I 与p97去泛素过程相关,抑制atx3的去泛素化。Eeyarestatin I 通过诱导蛋白质使细胞死亡,具有抗癌作用。
Apoptosis
p97
HIT212661829
CVT-11127
T9003
1018674-83-3
CVT-11127 是 SCD 抑制剂。它将细胞周期阻滞在 G1/S 期,诱导细胞凋亡。它可用于肺癌的研究。
Apoptosis
Dehydrogenase
Stearoyl-CoA Desaturase (SCD)
HIT102729053
Diclofenac sodium
T1555
15307-79-6
Diclofenac sodium (GP 45840) 是一种非选择性抗炎剂,是 COX 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50值分别为 4 和 1.3 nM。它对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50值分别为 5.1 μM,0.84 μM。它通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡。
Apoptosis
COX
HIT102577064
IC261
T2440
186611-52-9
IC261 (SU-5607) 是一种选择性的,ATP 竞争性的CK1抑制剂,可触发有丝分裂检查点控制。对Ckiδ、Ckiε、 Ckiα1 和Cdk5的IC50值分别为 1 μM、1 μM 、16 μM 和4.5mM。
Apoptosis
Casein Kinase
CDK
HIT211998366
Acitretin
T1330
55079-83-9
Acitretin (Ro 10-1670) 是一种维甲酸,可用于银屑病和阿尔兹海默症的研究。
Apoptosis
Autophagy
Retinoid Receptor
HIT212669292
AGN194204
T14145
220619-73-8
AGN194204 (IRX4204) is inactive against RAR and is an orally active and selective RXR agonist with Kd values 0.4 nM, 3.6 nM and 3.8 nM and EC50s of 0.2 nM, 0.8 nM and 0.08 nM for RXRα, RXRβ and RXRγ, respectively. AGN194204 has anti-inflammatory and antic
Apoptosis
Others
Retinoid Receptor
HIT212034223
Topotecan
T5784
123948-87-8
Topotecan (NSC-609669) 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂,通过抑制 DNA 拓扑异构酶起抗肿瘤作用,可用于治疗卵巢癌。
Apoptosis
Autophagy
Topoisomerase
HIT212670545
Sunitinib-d10
T13039
1126721-82-1
Sunitinib D10 is a deuterium labeled Sunitinib. Sunitinib is a inhibitor of multi-targeted receptor tyrosine kinase(IC50s of 80 nM and 2 nM for VEGFR2 and PDGFRβ, respectively).
Apoptosis
Autophagy
IRE1
Mitophagy
PDGFR
VEGFR
HIT212760786
Zoledronic acid disodium tetrahydrate
T61764
165800-07-7
Zoledronic Acid (Zoledronate) disodium tetrahydrate is a potent third-generation bisphosphonate (BP), exhibiting strong anti-resorptive activity. It effectively inhibits osteoclast differentiation and apoptosis, while also demonstrating anti-cancer properties [1].
Antibacterial
Apoptosis
Autophagy
Others
HIT100455514
LW6
T3494
934593-90-5
LW6 (HIF-1α inhibitor) 是一种新型 HIF-1抑制剂,IC50值为 4.4 μM。它降低 HIF-1α蛋白表达,但不影响 HIF-1β 表达。
Apoptosis
Dehydrogenase
HIF
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
HIT103103526
Linderalactone
T5S1897
728-61-0
Linderalactone 是从乌药中分离出来的一种倍半萜烯内酯,通过调节凋亡相关蛋白的表达和抑制 JAK/STAT 信号通路来抑制癌细胞生长。它以 IC50值为 15 µM 来抑制肺癌 A-549 细胞的增殖。
Apoptosis
JAK
HIT103480584
Beta-Sitosterol
T2966
83-46-5
Beta-Sitosterol (SKF 14463) 属于天然产物,是一种植物甾醇,广泛存在于植物界。Beta-Sitosterol 的摄人量与许多慢性病的发生率有关系,比如具有明显降低血清胆固醇的功效。
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Lipase
HIT214432833
Topoisomerase II inhibitor 10
T64047
2488208-96-2
Topoisomerase II inhibitor 10 是拓扑异构酶II (topoisomerase II) 的有效抑制剂 (IC50: 7.45 μM)。Topoisomerase II inhibitor 10 对 HepG-2、MCF-7 和 HCT-116 细胞表现出良好的抗增殖作用。Topoisomerase II inhibitor 10 能够将 HepG-2 细胞的细胞周期阻滞在 G2-M 期,并诱导其凋亡 (apoptosis)。
Apoptosis
Others
Topoisomerase
HIT219136544
EGFR-IN-3
T63732
EGFR-IN-3 是一种 EGFR 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。EGFR-IN-3 抑制 EGFRwt-TK,诱导细胞凋亡 (apoptosis),可使细胞在G2/M期阻滞。
Apoptosis
EGFR
HIT212666046
MG-277
T12027
MG-277 is a molecular glue compound transformed from PROTAC degradation agent, MG-277 potently inhibits tumor cell growth in a p53-independent manner.
Apoptosis
Mdm2
Molecular Glues
PROTACs
HIT102731936
K858 (Racemic)
T3120
72926-24-0
K858 Racemic (K858) 是一种选择性有丝分裂驱动蛋白 Eg5 抑制剂,以 ATP 非竞争性方式起作用,IC50值为 1.3 μM。
Apoptosis
Kinesin
HIT215519251
FC-116
T77519
2417298-29-2
FC-116 是一种有效的 Tubulin 抑制剂,具有抗肿瘤活性,抑制小鼠体内肿瘤的生长。FC-116 诱导大肠癌 (CRC) 细胞凋亡,可促进蛋白降解。
Apoptosis
Microtubule Associated
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT212036469
IACS-010759
T5337
1570496-34-2
IACS-010759 是一种口服有效的线粒体氧化磷酸化复合物 I 抑制剂。它在依赖 OXPHOS 的脑癌和急性髓性白血病模型中抑制增殖并诱导细胞凋亡,有研究复发/难治性 AML 和实体瘤潜力。
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
OXPHOS
HIT214433448
ERα antagonist 1
T64026
2762423-09-4
ERα antagonist 1 是选择性的、有效的、共价雌激素受体 α (ERα)拮抗剂。ERα antagonist 1 能够将 MCF-7 细胞的细胞周期阻滞在 G0/G1 期,并诱导其凋亡 (apoptosis)。
Apoptosis
Estrogen Receptor/ERR
Others
HIT214434375
Bomedemstat
T9634
1990504-34-1
Bomedemstat(IMG-7289)是一种口服活性、不可逆的赖氨酸特异性去甲基酶1(LSD1)抑制剂,在小鼠骨髓增生性肿瘤(MPNs)模型中显示活性。该化合物具有抗肿瘤作用,可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)研究。
Apoptosis
Histone Demethylase
HIT214320691
Cytostatin (sodium salt)
T35613
457070-06-3
Cytostatin (sodium salt) is a natural antitumor inhibitor of cell adhesion to extracellular matrix, blocking adhesion of B16 melanoma cells to laminin and collagen type IV in vitro (IC50s = 1.3 and 1.4 μg/ml, respectively) and B16 cells metastatic activity in mice. It induces apoptosis of FS3 mouse fibrosarcoma cells (IC50 = 3.1 μg/ml). Cytostatin (sodium salt) potently and selectively inhibits protein phosphatase 2A (PP2A; IC50 = 29 nM against the catalytic subunit), while having no effect against PP1, PP2B, or PP5.
Apoptosis
Others
Phosphatase
HIT212035343
Moexipril hydrochloride
T6595
82586-52-5
Moexipril hydrochloride (Moexipril HCl) 是一种有口服活性的,不含巯基的血管紧张素转化酶抑制剂,可治疗高血压和充血性心力衰竭。
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Apoptosis
RAAS
HIT212708361
Bz 423
T14846
216691-95-1
Bz 423 是一种有效的免疫调节剂,通过激活 Bax 和 Bak 来诱导线粒体外膜通透和细胞色素 c 释放来诱导细胞凋亡。Bz 423 在狼疮小鼠模型中显示出部分活性。
Apoptosis
Bcl-2 Family
HIT218851397
RUNX-IN-2
T79665
2893777-88-1
RUNX-IN-2 (Compound Conjugate 3) 具有高度特异性,能与RUNX结合序列共价结合并阻断RUNX蛋白与其靶位点的互动。该化合物能诱导p53依赖性细胞凋亡(apoptosis),抑制细胞增殖,并在PANC-1异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长,显示出高效的烷基化活性。
Apoptosis
HIT212657887
Corilagin
T3795
23094-69-1
Corilagin 是一种鞣酸,有抑制 RNA 肿瘤病毒逆转录酶的活性。它抑制金黄色葡萄球菌的生长,MIC 为 25 μg/mL。它有抗肿瘤活性,可用于肝癌和卵巢癌。
Antibacterial
Apoptosis
Autophagy
Reverse Transcriptase
TLR
HIT101304997
Xanthurenic Acid
T3010
59-00-7
Xanthurenic Acid (8-Hydroxykynurenic acid) 是通过 3-羟基犬尿氨酸转氨而由色氨酸代谢产生的分子,可激活 mGlu2/3 代谢型谷氨酸受体。在下丘脑的感觉传输过程中,它被认为是Group II 代谢型谷氨酸受体的激动剂。
Apoptosis
Endogenous Metabolite
GluR
HIT105757735
2-Hydroxy-3-methylanthraquinone
TN1211
17241-40-6
2-Hydroxy-3-methylanthraquinone enhances apoptosis of U937 cells,in part,through activation of p-p38MAPK and downregulation of p-ERK1/2; triggers caspase-3 activation mediated apoptotic induction.
Apoptosis
Caspase
ERK
p38 MAPK
Src
HIT100015200
Resistomycin
T21820
20004-62-0
Resistomycin(Geliomycin),一种五环多酮类抗生素,通过触发凋亡展现出强大的抗癌特性。
Antibacterial
Antibiotic
Apoptosis
HIT214434593
Anticancer agent 56
T61673
2241915-59-1
Anticancer agent 56 (compound 4d) is a powerful anti-cancer compound with favorable drug-like properties. It shows significant anticancer activity against multiple cancer cell lines, with an IC50 value of less than 3 μM. Anticancer agent 56 exerts its effects by causing cell cycle arrest at the G2/M phase and activating the mitochondrial apoptosis pathway. Mechanistically, it induces the accumulation of reactive oxygen species (ROS), upregulates BAX, downregulates Bcl-2, and triggers the activation of caspases 3, 7, and 9 [1].
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Others
Reactive Oxygen Species
HIT212659562
Eragidomide
T10765
1860875-51-9
Cereblon modulator 1 是一种 GSPT1 选择性cereblon (CRBN)E3 连接酶调节剂,以分子胶的方式作用。它通过 CRL4CRBN选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。
Apoptosis
Ligands for E3 Ligase
Molecular Glues
HIT220912456
CPT-Se4
T73422
2968315-03-7
CPT-Se4为含硒前体活性分子的喜树碱(CPT)衍生物,对癌细胞具有较高杀伤力和抑制肿瘤生长效果。在降低GSH/GSSG比率和总硫醇的同时,CPT-Se4能够增加Hep G2细胞中的ROS水平,触发癌细胞凋亡。此化合物对HeLa、Hep G2、A549和SMMC-7721细胞系显示出显著的细胞毒性,IC50值范围为2.54-6.4 μM。
Apoptosis
Topoisomerase
HIT213840121
Polygalacin D
TN2091
66663-91-0
Polygalacin D 是从桔梗中分离的一种天然产物,具有抗癌和抗增殖特性。它通过 PI3K/Akt 途径诱导凋亡。它抑制 IAP 蛋白家族的表达,并通过抑制 GSK3β,Akt 的磷酸化和 PI3K 的表达来阻断 PI3K/Akt 途径。
Apoptosis
IAP
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