Apoptosis

Tubulin-IN-51 是一种具备口服活性的微管蛋白 (Tubulin) 抑制剂，其 IC50 为 31 nM。此化合物在体外能够促进微管蛋白的聚合，并且与 Paclitaxel 不竞争性结合，同时抑制 Vinblastine 与微管蛋白的结合。Tubulin-IN-51 还能有效抑制多种裸鼠异种移植模型中肿瘤的生长，包括 A549 人非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞和 U87-MG 人胶质母细胞瘤。

CIDD-8633 是一种高效的DDR2抑制剂，具有6.105 μM的IC50值。它显著抑制MIA-PaCa-2和AsPC-1细胞的增殖，IC25值分别为4.0和5.5 μM。此外，CIDD-8633 能够阻止细胞迁移，干扰细胞周期，引发细胞凋亡 (apoptosis)，并显著降低胰腺导管腺癌 (PDAC) 肿瘤的生长。CIDD-8633 适用于包括PDAC在内的胰腺癌研究。

YVPGP 是从 Anthopleura anjunae 提取的寡肽，通过调节 PI3K/AKT/mTOR 信号通路展现出显著的抗肿瘤活性。YVPGP 使 DU-145 细胞停滞于 S 期，并通过线粒体和死亡受体途径（caspase3、7、8、9）诱导细胞凋亡 (apoptosis)。它有效抑制 DU-145 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，对前列腺癌研究具有潜力。

PWT-33597 (VDC-597) free base 是一种PI3Kα和mTOR的双重抑制剂，能够有效阻断PI3K和mTOR信号通路。它能够诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis) 并抑制肿瘤的生长，具有抗肿瘤活性，适用于肾细胞癌等肿瘤研究。

SJ11646 是一种Dasatinib基础上的LCKPROTAC降解剂，DC50为 0.00838 pM。它在LCK激活的T细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 细胞及原发性白血病样本中展现出强大细胞毒性，能够显著延长LCK信号的抑制时间，诱导T-ALL细胞凋亡 (apoptosis)。此外，SJ11646 还能以高亲和力结合51种人类激酶，尤其是ABL1、KIT和DDR1。在T-ALL小鼠模型中，SJ11646显示出卓越的抗白血病效果。

Dox-btn2 是 Doxorubicin 的生物素化衍生物，在 3'-NH2 与阿霉素的偶联点上有生物素标记。Dox-btn2 可用于细胞成像。Doxorubicin 主要积累在细胞核中，而 Dox-btn2 主要位于细胞质中。

Diquafosol Free Base is a purinoceptor P2Y(2) receptor agonist.

VTP-50469 is a novel, potent, selective, orally-available MeninMLL1 inhibitor, being effectively against MLL-rearranged and NPM1c+ leukemia, selectively killing cell lines with MLLrearrangements and NPM1c+ mutations.

VMY-1-103 is a potent CDK inhibitor, is also a novel dansylated analog of purvalanol B, was shown to inhibit cell cycle progression and proliferation in prostate and breast cancer cells more effectively than purvalanol B. VMY-1-103 , but not purvalanol B, significantly decreased the proportion of cells in S phase and increased the proportion of cells in G(2)/M. VMY-1-103 increased the sub G(1) fraction of apoptotic cells, induced PARP and caspase-3 cleavage and increased the levels of the Death Receptors DR4 and DR5, Bax and Bad while decreasing the number of viable cells, all supporting apoptosis as a mechanism of cell death. VMY-1-103 possesses unique antiproliferative capabilities and that this compound may form the basis of a new candidate drug to treat medulloblastoma.

LS-104 is a JAK2 inhibitor.

ZK-304709 is an oral multitarget tumor growth inhibitor with activity against cell-cycle progression and angiogenesis.

CB-64D is a sigma2R selective agonist which releases calcium in human neuroblastoma cells and produces cell death in tumor cell lines.

LLL3 is a small molecule STAT3 inhibitor.

Epofolate is folate receptor-targeting antimitotic agent with potential antineoplastic activity. Folate receptor-targeted epothilone BMS753493 contains an epothilone moiety linked to a single folate molecule. Mediated through the folate moiety, this agent delivers the antimitotic epothilone component into cells expressing folic acid receptors, frequently upregulated in many types of tumor cells. After ligand-receptor internalization, the epothilone moiety induces microtubule polymerization and stabilizes microtubules against depolymerization, resulting in the inhibition of mitosis and cellular proliferation. Check for active clinical trials or closed clinical trials using this agent. (NCI Thesaurus).

Thalidomide-O-amido-C8-NH2 hydrochloride is a synthetic conjugate of an E3 ligase ligand-linker, which combines a cereblon ligand derived from Thalidomide and a linker. It can be utilized in the synthesis of PROTACs[1].

ENMD-2076 is an orally active kinase inhibitor. It also has antiangiogenic and antiproliferative mechanisms of action.

IR-58是一种靶向线粒体的近红外 (NIR) 荧光团，是自噬 (autophagy) 的增强剂。它通过激活活性氧 (ROS)-Akt-mTOR 途径，引发过度自噬以杀死肿瘤细胞，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

2-Methoxyestradiol-d5是2-Hydroxyestradiol的氘代物。2-Methoxyestradiol (2-ME2)是17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物，具有口服活性，能够诱导凋亡 (apoptosis) 和抑制血管生成 (angiogenesis)，展现出显著的抗肿瘤活性。此外，2-Methoxyestradiol 能破坏微管 (microtubules) 的稳定性，是一种有效的超氧化物歧化酶抑制剂。

5-Fluorouracil-15N2是15N标记的5-Fluorouracil。作为尿嘧啶类似物（nucleoside antimetabolite/analog），5-Fluorouracil (5-FU) 是一种有效的抗肿瘤药物。它通过抑制胸苷酸合成酶阻断嘧啶合成，从而消耗细胞内的dTTP池，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，被用作化学敏化剂。此外，5-Fluorouracil还能够抑制HIV病毒以及破坏外泌体特异性的rRNA。

α-Lipoic Acid-d5是α-Lipoic Acid的氘代物。α-Lipoic Acid作为抗氧化剂，是线粒体酶复合物的关键辅助因子，并能抑制NF-κB依赖的HIV-1LTR活化。在肝癌细胞中，α-Lipoic Acid能通过内质网应激(ERS)诱导细胞凋亡(apoptosis)。

Gemcitabine-13C,15N2(hydrochloride) 是一款标记了13C 和15N 的 Gemcitabine hydrochloride。Gemcitabine Hydrochloride (LY 188011 Hydrochloride) 属于嘧啶核苷类似物抗代谢药及抗肿瘤剂。它通过抑制 DNA 合成和修复，诱导细胞自噬和凋亡。

Ibuprofen-d3 ((±)-Ibuprofen-d3) sodium 是 Ibuprofen sodium 的氘代物。Ibuprofen sodium 是一种具有口服活性的 COX-1 选择性抑制剂，IC50 值为 13 μM。它能抑制细胞增殖、血管生成，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Ibuprofen sodium 也是一种非甾体抗炎试剂和一氧化氮 (NO) 供体，广泛用于疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学及癌症的研究。

Sunitinib-d4 是 Sunitinib 的氘代化合物。

Perphenazine-d4 是 Perphenazine 的氘代化合物。Perphenazine 的 CAS 号为 58-39-9。Perphenazine 是吩噻嗪衍生物和多巴胺拮抗剂，具有止吐和抗精神病特性。它能够抑制5-HT2A受体，α1A肾上腺素能受体，多巴胺D2、D3、D2L受体，以及组胺H1受体，对应的Ki值分别为5.6、10、0.765、0.13、3.4 和 8 nM。

L-Glutamic acid-13C 是一种含有13C 同位素标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 是一种兴奋性氨基酸神经递质，对所有谷氨酸盐受体亚型（代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA）具有激动作用，并能刺激多巴胺能神经末梢释放多巴胺（DA）。

L-Glutamic acid-d3 是 L-Glutamic acid 的氘代形式。L-Glutamic acid 是一种兴奋性氨基酸神经递质，能够激活所有谷氨酸盐受体子类型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)。它对DA从多巴胺能神经末梢的释放有促进作用。

2,4-Di-tert-butylphenol-d19 (2,4-DTBP-d19) 是2,4-Di-tert-butylphenol的氘代形式。2,4-Di-tert-butylphenol (2,4-DTBP) 是一种口服有效的化合物，具有活化RXRα的作用，显示出抗炎和抗氧化特性，可以诱导肿瘤细胞凋亡（apoptosis）。该化合物能够激活RXRα亚型的LXRα/RXRα、PPARγ/RXRα和hormone receptor β/RXRα。此外，2,4-Di-tert-butylphenol还显示出抗病毒和抗真菌的活性，并可能抑制由Aβ诱导的神经毒性。它作为抗氧化剂和紫外线稳定剂的中间体，以及药物和香料的生产原料。

Carfilzomib-d8是Carfilzomib的氘代形式。Carfilzomib (PR-171) 是一种不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，在ANBL-6 和 RPMI 8226细胞系中的IC50为5 nM。

Griseofulvin-13C,d3是一种具有13C-和氘标记的Griseofulvin化合物。Griseofulvin（Gris-PEG; Grifulvin）是一种用于治疗真菌感染的药物。

Sorafenib-13C,d3是一种13C和氘代标记的Sorafenib。作为一种高效的口服活性Raf抑制剂，Sorafenib (Bay 43-9006) 对Raf-1和B-Raf具有较强的抑制作用，IC50分别为6 nM和20 nM。此外，Sorafenib还是一种多靶点激酶抑制剂，可有效抑制VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，FLT3和c-Kit。

L-Ascorbic acid-13C-1 是一种13C 标记的 L-Ascorbic acid。L-Ascorbic acid (L-Ascorbate) 是一种内源性抗氧化剂和电子供体。它能选择性抑制 Cav3.2 通道 (Cav3.2 channels)，其 IC50 为 6.5 μM。此外，L-Ascorbic acid 还是一种促进胶原沉积和抑制弹性生成的化合物。

Temozolomide-d3是Temozolomide的氘代物。Temozolomide (NSC 362856) 是一种能够透过血脑屏障的口服活性DNA烷基化剂，同时也是一种促自噬（autophagy）和凋亡（apoptosis）剂。它对具有低水平O6-烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶（OGAT）和功能失调的错配修复系统特征的肿瘤细胞有效，并拥有抗肿瘤和抗血管生成的功能。

Cysteamine-d4(hydrochloride) 是 Cysteamine hydrochloride 的氘代化合物。Cysteamine hydrochloride (2-Aminoethanethiol hydrochloride) 是一种可口服的小分子，用于治疗肾病型胱氨酸症，并具有抗氧化剂的功能。

Oleic acid-d2) 是 Oleic acid 的氘代物。Oleic acid (9-cis-Octadecenoic acid) 是人类脂肪细胞及其他组织中最常见的单不饱和脂肪酸，作为 Na+/K+ATP酶的激活剂。

Ibuprofen-13C6 ((±)-Ibuprofen-13C6) 是一种通过13C标记的Ibuprofen。Ibuprofen ((±)-Ibuprofen) 作为一种COX-1选择性抑制剂在口服中有效，IC50为13 μM。它具有抑制细胞增殖和血管生成的作用，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Ibuprofen 是一种非甾体抗炎剂和一氧化氮 (NO) 供体。Ibuprofen 可应用于疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学及癌症研究。

Metoprolol-d5 是 Metoprolol 的氘代物。Metoprolol 是一种口服活性的、选择性 β1-肾上腺素受体 (β1-adrenoceptor) 拮抗剂，具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。