Apoptosis

PROTACHDAC6 degrader (Compound A6) 为有效且选择性的PROTACHDAC6降解剂，具有3.5 nM的DC50。在髓系白血病细胞系中，通过诱导凋亡（apoptosis）表现出抗增殖活性。

PARP1-IN-14 (compound 19k) 为高效PARP1抑制剂，IC50值为0.6 ± 0.1 nM。此化合物对MDA-MB-436 (BRCA1−/−) 及Capan-1 (BRCA2−/−) 细胞线展现出显著的抗增殖效应，IC50低至0.3 nM以下。

EP12是一种c-Myc抑制剂及c-MycG4稳定剂，能够诱导多发性骨髓瘤细胞的细胞凋亡(apoptosis)及DNA损伤，并通过干扰NF-κB信号通路破坏P65/P50的核转位，从而抑制多发性骨髓瘤的生长。

MCB-613 是类固醇受体共激活因子 (SRC) 小分子“刺激物” (SMS)，超刺激 SRCs 的转录活性。它促进 SRC 与其他共激活因子发生相互作用，并显著诱导 ER 应激与活性氧的产生相结合。它是一种 SMS，能够过度刺激 SRC 致癌程序，靶向癌基因用作抗癌药物。

Dicycloplatin 是一种 DNA 损伤诱导剂，通过激活双磷酸化的检查点激酶 2 (CHK2)、乳腺癌 1 (BRCA1) 和三磷酸化的 p53 来诱导 DNA 损伤。它能够在前列腺癌 PC3 细胞和肺癌 NCI/H446 细胞中诱导细胞周期停滞、抑制增殖，并导致细胞凋亡 (apoptosis)。Dicycloplatin 可用于癌症领域的研究。

JR5-26B 是一种可口服的凋亡（apoptosis）诱导剂。该化合物通过铜介导的凋亡和程序性坏死（necroptosis）来引发细胞死亡。JR5-26B 对 MIA PaCa-2、PANC-1、PAN02、SU.86.86 和 KPC-2 等细胞系展现出抗增殖活性，其IC50分别为 0.6、4.4、8.0、1.1 和 3.4 μM。

FLT3-IN-32 是一种高效选择性的FLT3抑制剂，能够有效抑制FLT3的激活突变并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。在无肿瘤小鼠中，FLT3-IN-32 展示了良好的耐受性，而在负荷 MV4-11 细胞的 NOD/SCID 小鼠模型中，该化合物显现出卓越的抗肿瘤效果，并能显著延长小鼠的生存期。FLT3-IN-32 适用于急性髓系白血病的研究。

AKR1B1/STAT3/SLC7A11-regulator-1 (5a) 是一种作用于AKR1B1/STAT3/SLC7A11的调节剂，通过增强铁凋亡 (apoptosis) 的活性来逆转 MCF-7/ADR 细胞对DOX的耐药性。AKR1B1/STAT3/SLC7A11-regulator-1 适用于乳腺癌的研究。

MAPK-IN-5 是一种高效的MAPK抑制剂，其对HeLa细胞的IC50值为1.35 μM。MAPK-IN-5 能通过MAPK途径诱导ROS介导的DNA损伤和线粒体凋亡 (apoptosis)，显著抑制HeLa细胞的集落形成，减少活细胞数量，并抑制细胞迁移，阻碍细胞周期在G2/M期。MAPK-IN-5 可以用于宫颈癌研究。

Eps8 peptide 327 是一种从 Eps8 蛋白衍生的 HLA-A*2402 限制性肽抗原。它表现出强效抗肿瘤活性和显著的细胞毒性，通过有效抑制癌细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并通过抑制如 IL-2、TNF-α 和 IFN-γ 的下游信号表达及破坏 Eps8/EGFR 相互作用来影响 EGFR 信号通路。Eps8 peptide 327 在 HT-29 异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。

ZG-2492是一种口服有效的LDHA抑制剂，IC50为156 nM。它能够减少胰腺癌细胞中的乳酸生成，并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。ZG-2492具有抗肿瘤活性，可应用于胰腺癌等肿瘤的研究。

Tuspetinib (HM43239) dihydrochloride 是一种可口服的选择性FLT3抑制剂，IC50值为 1.1 nM (FLT3野生型)、1.8 nM (FLT3-ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3-D835Y 突变型)。作为可逆的 I 型抑制剂，它直接抑制FLT3的激酶活性，并调节p-STAT5, p-ERK、SYK、JAK1/2及TAK1。Tuspetinib dihydrochloride 还能够抑制白血病细胞的增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

KRC-108 is a multiple kinase inhibitor. KRC-108 is a potent inhibitor of Ron, Flt3 and TrkA as well as c-Met. KRC-108 inhibited oncogenic c-Met M1250T and Y1230D more strongly than wild type c-Met. The anti-proliferative activity of KRC-108 was measured by performing a cytotoxicity assay on a panel of cancer cell lines. The GI(50) values (i.e., 50% inhibition of cell growth) for KRC-108 ranged from 0.01 to 4.22 μM for these cancer cell lines. KRC-108 was also effective for the inhibition of tumor growth in human HT29 colorectal cancer and NCI-H441 lung cancer xenograft models in athymic BALB/c nu/nu mice. This molecule should serve as a useful lead for inhibitors targeting kinases and may lead to new therapeutics for the treatment of cancer. (source: Invest New Drugs. 2012 Apr;30(2):518-23. doi: 10.1007/s10637-010-9584-2. Epub 2010 Nov 16. ).

MGD-22 是一种分子胶，作为口服活性IKZF1/2/3降解剂，其DC50值分别为8.33 nM、9.91 nM和5.74 nM。它在多种血液癌症细胞中表现出极强的抗增殖活性，并能诱导癌症细胞凋亡 (apoptosis)。在NCI-H929异种移植瘤和WSU-DLCL-2异种移植瘤的小鼠模型中，MGD-22 展示出显著的抗肿瘤效能。此化合物可用于研究多种血液癌症，包括多发性骨髓瘤 (MM)、急性髓系白血病 (AML) 和弥漫大B细胞淋巴瘤 (DLBCL)。

Avotaciclib sulfate is a cyclin-dependent kinase inhibitor and antineoplastic.

BP-1-108 is a potent and selective STAT5 inhibitor.

Downregulate phosphorylation of STAT3, increase the expression of cleaved caspase-3, inhibit cell cycle progression and promote apoptosis in breast and pancreatic cancer cells with low micromolar to nanomolar IC50 values. Furthermore, HJC-0123 significantly suppressed estrogen receptor (ER)-negative breast cancer MDA-MB-231 xenograft tumor growth in vivo (p.o.), indicating its great potential as an efficacious and orally bioavailable drug candidate for human cancer therapy.

PROTAC CDK4/6 degrader 1（Compound 7f）作为一种针对CDK4和CDK6的双重降解剂, 其DC50值分别为10.5 nM和2.5 nM。该化合物能显著抑制Jurkat细胞的增殖，其中IC50为0.18 μM，能够在G1期阻断细胞周期，并引发细胞凋亡（apoptosis）。

Antitumor agent-62 是释放 NO 的抗肿瘤剂，对癌细胞表现出抗增殖作用，能够激活线粒体凋亡 (apoptosis) 通路，能够将细胞周期阻滞到 G2/M 期。

LG308 是一种新型合成化合物，具有抗微管活性。LG308 诱导细胞凋亡和细胞死亡，并且显著抑制肿瘤生长，具有前列腺癌的研究潜力。LG308 诱导有丝分裂阻滞并显着抑制 G2/M 的进程，这与细胞周期蛋白 B1 和有丝分裂标志物 MPM-2 的上调以及 cdc2 的去磷酸化有关。

Antitumor agent-60 是有效的抗肿瘤药物，靶向RAS-RAF 信号通路，可与CRAF 结合 (Kd: 721.3 nM)。Antitumor agent-60 能增加癌细胞中p53和ROS 水平，使细胞核呈椭圆形和不规则形态。Antitumor agent-60 够将细胞的细胞周期阻滞在 G2/M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。在 A549 肿瘤移植模型中，Antitumor agent-60 具有一定的抑制肿瘤生长能力。

HDAC-IN-36 是口服具有活力的 HDAC (组蛋白去乙酰化酶) 抑制剂，对 HDAC6 的 IC50 值为 11.68 nM)。HDAC-IN-36 能够诱导细胞凋亡 (apoptosis)，自噬 (autophagy) 和抑制迁移。HDAC-IN-36 表现出抗肿瘤和抗转移效果，能够用于研究乳腺癌。

WNY1613 是有效的、选择性的 PI3Kδ 抑制剂，具有含有哌嗪酮的嘌呤支架。WNY1613 在体外和体内均具有抗 NHL 作用。WNY1613 能够抑制 NHL 细胞系中 PI3K 下游成分的磷酸化，并可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 。

LSD1-IN-14, a powerful and specific inhibitor of LSD1 (with an IC50 value of 0.89 μM), effectively suppresses the growth of A549 and THP-1 cells and promotes the apoptosis of tumor cells [1].

Nampt-IN-8 是一种 NAMPT 抑制剂 (IC50: 0.183 μM)，也是较好的 NQO1 底物。Nampt-IN-8 能够诱导活性氧 (ROS) 产生，并促使细胞凋亡 (apoptosis) 。

JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是靶向 JMJD3 和 HDAC1（IC50=16 nM）的双重抑制剂。它能够促进 H3K27 高甲基化和 H3K9 高乙酰化，并通过裂解 caspase-7 和 PARP 导致细胞凋亡。此外，JMJD3/HDAC-IN-1 对抑制癌细胞克隆形成、迁移和侵袭也表现出有效性。

HDAC/JAK/BRD4-IN-1（compound 25ap）是一种针对HDAC/JAK/BRD4的三重抑制剂，该化合物能有效抑制MDA-MB-231细胞增殖，并诱导apoptosis，同时在体内表现出显著的抗癌活性。

ATWLPPRAANLLMAAS 是一种嵌合肽，具备显著的抗血管生成和抗肿瘤作用。它能够抑制人肝细胞癌细胞的增殖、活力、迁移和侵袭，同时诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

BHD作为一种可逆的男性避孕化合物，在体内通过(100 和 500 mg/kg)剂量引发精子生成细胞凋亡和精子管异常，破坏血-睾丸屏障，降低雄性小鼠的生育指数，效果持续两至六周。

ALK/PI3K/AKT-IN-1 (Compound 45) 有效抑制癌细胞 A549、H1975 和 PC9 的增殖，其 IC50 值分别为 0.44、0.83 和 1.51 μM。此化合物通过增加 p21 和 p27 的表达，并抑制 CDK2 和 p-Rb 的活性，在 G1 期阻滞细胞周期。其还能抑制 ALK/PI3K/AKT 信号通路，导致线粒体膜电位去极化，诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制 A549 细胞球体的形成和生长。

IMB5046 是一种微管抑制剂，可通过阻断 G2/M 期细胞周期来诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。

PROTACEGFRdegrader 9 (Compound C6) 是一种口服有效的CRBN基础的PROTACEGFR降解剂。它对EGFRL858R/T790M/C797S的DC50为10.2 nM，Kd为240.2 nM。PROTACEGFRdegrader 9 对多种EGFR突变体有显著的降解活性，同时不影响EGFRWT。

Urease-IN-20 (compound XBP2) 是一种针对 Helicobacter pylori (H. pylori) 的抑制剂，具有 0.14 μM 的 IC50。在感染 H. pylori 的 GES-1 细胞中，Urease-IN-20 能减少细胞凋亡 (Apoptosis) 和降低 ROS 与 γH2AX 的水平。它展示了显著的胃黏膜保护作用，适用于幽门螺杆菌研究。

BNN27 是 TrkA 受体 (TrkA receptor) 和 p75NTR 受体 (p75NTR receptor) 的激动剂，具备神经营养和抗凋亡特性。该化合物能够提升大鼠海马和前额叶皮质中的谷氨酸、GABA 和谷氨酰胺水平，同时改善谷氨酸的代谢。在小鼠肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 模型中，BNN27 展示了神经保护效果；在实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型中显示出抗炎能力，并在大鼠糖尿病模型中具有视网膜保护功能。此外，BNN27 还能透过血脑屏障。

PLK1-IN-15 是一种 PLK1 抑制剂，IC50 为 38.5 nM。在 HepG2、Huh7、H1299 和 A549 细胞中，PLK1-IN-15 表现出抗增殖活性，IC50 分别为 2.03、2.08、4.79 和 17.11 μM。PLK1-IN-15 能够诱导细胞周期停滞在 G2/M 期并引发细胞凋亡 (Apoptosis)，展现抗癌活性。

ALK-IN-31 (Compound Ld-10) 是一种具备口服活性抑制ALK的化合物 (IC50: 1135 nM)，在肺癌细胞H2228中展现出显著的抗增殖效果，IC50为1.35 μM。通过影响线粒体功能，它诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并使细胞增殖停滞于G0/G1期，同时通过下调ALK下游PI3K-AKT-mTOR信号通路中的p-AKT和p-mTOR表达，发挥抗肿瘤作用。ALK-IN-31 被用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。