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Apoptosis
ASK
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cuproptosis
DAPK
FKBP
FOXO
Fas/FasL
Ferroptosis
IAP
MDM-2/p53
Mdm2
Necroptosis
OXPHOS
PD-1/PD-L1
PERK
Photosensitizer
Pyroptosis
RIP kinase
Survivin
TNF
c-RET
p53
信号通路
凋亡
Apoptosis
Apoptosis
细胞凋亡是发生在多细胞生物中的一种程序性细胞死亡。生化事件导致特征性的细胞变化(形态)和死亡。这些变化包括起泡、细胞收缩、核碎裂、染色质凝聚、DNA碎裂和mRNA衰变。
HIT220772323
PROTAC PI3K/110β degrader-2
T210810
3070438-79-5
PROTACPI3K/110β degrader-2 是一种针对PI3K/p110β的选择性PROTAC降解剂。该化合物能够有效降解110β蛋白,抑制P-糖蛋白的表达,并提升活性氧(ROS)水平。同时,PROTACPI3K/110β degrader-2 通过激活内质网应激 (ERS) 所介导的线粒体凋亡路径以及抑制AKT/Bcl-2信号通路,发挥其抗肿瘤作用。此化合物适用于癌症研究。
Akt
Apoptosis
ATPase
Bcl-2 Family
P-gp
PI3K
PROTACs
ROS
HIT220772877
NEP162
T211584
3031840-36-2
NEP162 是一种BRD4 PROTAC降解剂,在 SW480 和 U2OS 细胞中的DC50值分别为 1.2 μM 和 1.6 μM。它展现出抗增殖活性,能够有效抑制肿瘤生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NEP162 可用于骨肉瘤、结直肠癌和非小细胞肺癌等癌症的研究。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
HIT220772848
PROTAC HER2 degrader-1
T211553
2897640-93-4
PROTACHER2 degrader-1 是一种高度选择性的HER2 PROTAC降解剂,具有DC50比值为69 nM,Dmax为96%。它通过持续降解HER2并有效抑制下游通路(AKT和ERK),从而抑制HER2阳性细胞的增殖和肿瘤生长,同时可诱导BT-474细胞凋亡(apoptosis)。该化合物可用于HER2阳性癌症的研究。
Akt
Apoptosis
EGFR
ERK
PROTACs
HIT220773122
VS1150
T211881
2855238-97-8
VS1150 (Compound 11) 是一种主要靶向BCR-ABL的磷酸化诱导嵌合小分子 (PHICS)。它通过在Y253位点实施抑制性磷酸化 (EC50:69 nM),有效抑制致癌激酶BCR-ABL的信号传导,诱发细胞凋亡 (apoptosis)。此外,VS1150 还能对其他致癌ABL融合蛋白及耐药突变体如T315I产生抑制作用。VS1150 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 及其它由ABL融合蛋白驱动的癌症的研究。
Apoptosis
Bcr-Abl
Caspase
ERK
PARP
STAT
HIT220773907
RP-832c
TP3944
2375823-45-1
RP-832c 是宿主防御肽 (HDP) 的合成类似物,主要作用于 M2 型巨噬细胞的甘露糖受体CD206 (Kd= 3.5 μM)。RP-832c 与 CD206 结合后会导致显著的受体构象变化,激活相关信号通路,使 CD206 阳性 M2 巨噬细胞迅速发生凋亡 (apoptosis),并重新极化为 M1 表型。经过 RP-832c 处理的 M2 巨噬细胞中CD206基因表达显著降低,同时 M1 巨噬细胞标志物TNF-α的表达暂时性增加。RP-832c 可用于 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 和特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
Apoptosis
TNF
HIT220772281
(R)-Glutor
TYD-02900
2674750-95-7
(R)-Glutor 是 Glutor 的 R-对映体,其为一种选择性 GLUT1/2/3 抑制剂,可有效抑制葡萄糖摄取。Glutor 能够阻止糖酵解,展现出抗肿瘤活性,并能诱导细胞凋亡。
Apoptosis
transporter
HIT220772301
STAT3/CAIX-IN-1
T210790
3053583-60-8
STAT3/CAIX-IN-1 是一种同时抑制 STAT3 (Kd: 60.03 μM) 和 CAIX (IC50: 80.45 nM) 的化合物。它通过增加活性氧 (ROS) 和脂质过氧化物水平,诱导铁死亡 (ferroptosis)。此外,STAT3/CAIX-IN-1 会抑制细胞迁移,诱导细胞凋亡 (apoptosis),并导致 MDA-MB-231 细胞周期停滞。该化合物可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Carbonic Anhydrase
Caspase
Ferroptosis
ROS
STAT
HIT220773059
Geiparvarin
TN11509
36413-91-9
Geiparvarin 是一种抗癌剂,作为MAO-B抑制剂 (pIC50= 6.84 μM),通过下调COX2表达抑制血管生成,以发挥抗肿瘤作用。它能够阻滞细胞周期于G1期,同时诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis),具有抗微管活性 (Microtubule/Tubulin),并通过破坏细胞骨架发挥抗增殖作用。在肺癌、白血病和乳腺癌研究中具有重要意义。
Apoptosis
Caspase
COX
Microtubule Associated
Monoamine Oxidase
HIT220773019
TNI-97
T211757
2790425-52-2
TNI-97 是一种选择性且可口服的HDAC6抑制剂,IC50为0.2 nM。它显著抑制三阴性乳腺癌(TNBC)细胞系MDA-MB-453的生长及集落形成。TNI-97 在MDA-MB-453细胞中诱导泛凋亡,包括凋亡 (apoptosis)、坏死性凋亡 (necroptosis) 和焦亡 (pyroptosis)。在携带MDA-MB-453异种移植瘤或小鼠源性TNBC细胞同种异体移植瘤的小鼠模型中,TNI-97 展现了抗肿瘤活性。TNI-97 可用于三阴性乳腺癌的相关研究。
Apoptosis
HDAC
Necroptosis
Pyroptosis
HIT220772365
CDK6/PIM1-IN-1 hydrochloride
T210855
2677026-15-0
CDK6/PIM1-IN-1 (Compound 51) hydrochloride 是一种有效的口服双重CDK6/PIM1抑制剂,IC50值分别为39 nM和88 nM。此化合物也抑制CDK4 (IC50=3.6 nM),并明显抑制急性髓系白血病(AML)细胞的增殖,将细胞周期阻止在G1期,同时促进细胞凋亡(apoptosis),展现出抗AML活性。
Apoptosis
CDK
Pim
HIT103097139
G721-0282
T211225
946378-12-7
G721-0282 是一种口服有效的CHI3L1抑制剂,能够抑制NF-κB信号通路的激活,降低炎性蛋白和细胞因子的表达。G721-0282 在抑制神经炎症和减少焦虑行为方面显示出有效性,并通过抑制STAT3信号通路显著抑制骨肉瘤 (OS) 细胞的增殖。它还能通过上调促凋亡蛋白和下调抗凋亡蛋白水平诱导OS细胞凋亡 (apoptosis)。G721-0282 适用于神经炎症性疾病和癌症的研究。
Apoptosis
Bcl-2 Family
CDK
COX
ERK
glycosidase
NF-κB
p38 MAPK
STAT
Survivin
HIT220772534
XSJ110
T211140
203923-65-3
XSJ110 是一种高效不可逆的拓扑异构酶 I (Topo I) 抑制剂,其IC50值为 0.133 μM。XSJ110 阻碍 DNA 的拓扑异构化,引发 DNA 双链断裂,并引起细胞周期停滞在 G0/G1 期,最终导致肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。XSJ110 有潜力用于壶腹癌 (AC) 的研究。
Apoptosis
Topoisomerase
HIT220772712
PI3Kδ-IN-24
T211388
3051829-20-7
PI3Kδ-IN-24 是一种高选择性的 PI3Kδ 抑制剂,其 IC50 为 0.1 nM。它在对 PI3Kδ 过表达的癌细胞系中显示出显著的抗增殖活性,并降低 p-AKT 水平。PI3Kδ-IN-24 能诱导肿瘤细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis),适用于研究包括弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 在内的癌症。
Akt
Apoptosis
PI3K
HIT220772793
TMPO
T211484
10135-38-3
TMPO (3,3,5,5-Tetramethyl-1-pyrroline 1-oxide) 是一种自旋捕获剂,针对自由基 (free radicals) 发挥作用。它能够清除超氧阴离子和羟基自由基,并抑制胸腺细胞的凋亡。其抑制 DNA 碎片化的 EC50 值在诱导 DNA 片段化过程中为 19.1 mM (MPS 诱导) 至 30.7 mM (Etoposide 诱导)。TMPO 能与细胞内自由基反应,生成稳定的硝基氧自由基产物,从而减轻氧化应激(例如降低过氧化物水平、维持谷胱甘肽含量),并阻断细胞凋亡途径中的氧化事件。TMPO 在研究如胸腺细胞等免疫细胞凋亡方面具有潜力。
Apoptosis
ROS
HIT220772788
MO-2097
TN11446
2744300-63-6
MO-2097是一种RAF-1/HIF-1α抑制剂。它促进RAF-1的不稳定性,减少EMT相关转录因子和间质标记物。在低氧和模拟低氧条件下,MO-2097通过hnRNPA2B1抑制HIF-1α蛋白表达。该化合物刺激线粒体ROS的生成,进而导致细胞凋亡 (apoptosis)。通过抑制RAF/MEK/ERK信号通路,MO-2097能够有效抑制结直肠癌的转移并在HCT116细胞异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。MO-2097可用于结直肠癌研究。
Apoptosis
Caspase
ERK
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
MEK
Raf
ROS
HIT220772874
PDIC-NN dimethanesulfonate
T211586
3040919-39-6
PDIC-NN dimethanesulfonate (PDIC-NS) 是一种抗癌活性的 STING 激活剂。它能够促进内源性环状二核苷酸 (CDN) 的含量和生物稳定性,同时引发 ROS 爆发并对线粒体造成严重损伤。PDIC-NS 还能诱导细胞凋亡 (apoptosis) 及抑制 DNA 复制,通过激活 cGAS-STING 信号通路,增强肿瘤细胞免疫原性并激活强大的先天免疫反应。
Apoptosis
ROS
STING
HIT220773173
SF-9-2
T211960
3053768-78-5
SF-9-2 是一种 PD-L1/PD-1 结合抑制剂 (IC50= 24.9 nM)。它抑制 SK-N-SH 细胞的上皮间质转化、迁移、侵袭和增殖,并诱导其凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。通过 MAPK 信号通路,SF-9-2 阻断 PD-L1 诱导的 SK-N-SH 细胞生长,并恢复 GSK-3β 活性,利用泛素-蛋白酶体通路增强 PD-L1 降解。SF-9-2 在 SK-N-SH NOG 小鼠模型中抑制肿瘤生长,且无明显毒性。此外,SF-9-2 可作为免疫检查点抑制剂,阻断 PD-L1 以恢复 T 细胞功能,适用于神经母细胞瘤研究。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cadherin
Caspase
ERK
GSK-3
IFNAR
JNK
p38 MAPK
PD-1/PD-L1
HIT220773186
HDAC1/6-IN-3
T211968
3038691-85-6
HDAC1/6-IN-3 是一种高效的HDAC抑制剂,对HDAC1(IC50= 1.1 nM)和HDAC6(IC50= 2.7 nM)具有优异的抑制效果。它在HepG2细胞中显著导致G0/G1期停滞,并引发细胞凋亡(apoptosis)和细胞焦亡(pyroptosis)。在HepG2肿瘤移植模型中,HDAC1/6-IN-3 展示出显著的抗肿瘤活性,适用于肝癌、肺癌、结肠癌和乳腺癌等癌症研究。
Apoptosis
HDAC
Pyroptosis
HIT220772898
Mycoleptodiscin A
TN11468
1429744-28-4
Mycoleptodiscin A ((-)-Mycoleptodiscin A) 是一种从真菌中提取的细胞毒性吲哚生物碱。其细胞毒性效果通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 或抑制细胞周期来实现。
Apoptosis
HIT220773144
Torulene
TN11529
547-23-9
Torulene (Torulin) 是一种口服活性和抗癌活性的类胡萝卜素。它通过线粒体途径以及下调雄激素受体 (androgen receptor) 的表达来抑制细胞增殖,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Torulene 可用于研究前列腺癌。
Androgen Receptor
Apoptosis
Bcl-2 Family
MMP
HIT220773431
TPP-IOA
T212163
1423018-61-4
TPP-IOA 是一种抑制cytochrome c过氧化物酶的化合物。它通过阻止心磷脂的氧化以及cytochrome c释放到细胞质中来抑制细胞凋亡 (apoptosis),并干扰分离线粒体的氧化磷酸化 (oxidative phosphorylation)。TPP-IOA 能在葡萄糖培养基中减少SH-SY5Y细胞的死亡,但在半乳糖培养基中无此作用。它还会导致线粒体去极化和网络碎裂,并减轻辐射诱导的小鼠死亡率。
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
OXPHOS
HIT220773251
CB2R agonist 4
T212027
182496-82-8
CB2R agonist 4 是具有 EC50 值为 6.9 μM 的大麻素受体 2 (CB2R) 激动剂。它能够诱导细胞凋亡 (apoptosis)、活性氧 (ROS) 生成及蛋白质错误折叠。该化合物对多种肿瘤细胞展现出细胞毒性,可用于癌症研究。
Apoptosis
Cannabinoid Receptor
ROS
HIT220773976
ZWZH-21
T212544
3069195-42-9
WZH-21 是一种选择性和口服活性的 HDAC1/2 双重抑制剂,其对 HDAC1 的 IC50 值为 34 nM,对 HDAC2 的 IC50 值为 41 nM。WZH-21 能够抑制 HCT116 和 SW480 细胞的生长,IC50 值分别为 0.524 μM 和 1.063 μM。该化合物可以抑制多种结直肠癌细胞的增殖和迁移,并诱导凋亡 (apoptosis),可用于癌症研究,如结直肠癌研究。
Apoptosis
HDAC
HIT220912886
PWT33597 mesylate
T71148
1246203-36-0
PWT33597, also known as VDC-597, is an orally bioavailable dual inhibitor of phosphatidylinositide 3-kinase (PI3K) alpha and mammalian target of rapamycin (mTOR) kinase with potential antineoplastic activity. PI3K alpha/mTOR dual inhibitor PWT33597 selectively inhibits both PI3K alpha kinase and mTOR kinase, which may result in tumor cell apoptosis and growth inhibition in PI3K/mTOR-overexpressing tumor cells.
Apoptosis
mTOR
Others
PI3K
HIT220913599
ISC-4
T71494
1072807-15-8
ISC-4 is an Akt inhibitor, which activates prostate apoptosis response protein-4 and reduces colon tumor growth in a nude mouse model.
Apoptosis
Others
HIT218963873
PF-06463922 acetate
T70060
1924207-18-0
PF-06463922 acetate is a potent, selective brain-penetrable inhibitor of both anaplastic lymphoma kinase (ALK) and c-ros Oncogene 1 (ROS1) with strong activity against all known ALK and ROS1 mutants identified in patients with crizotinib-resistant disease. PF-06463922 is in clinical trials for the treatment of non–small cell lung cancer (NSCLC).
ALK
Apoptosis
Others
ROS Kinase
HIT220912581
Olanzapine HCl
T68706
783334-36-1
Olanzapine HCl is an atypical antipsychotic. It is approved by the U.S. Food and Drug Administration (FDA) for the treatment of schizophrenia and bipolar disorder. Olanzapine is structurally similar to clozapine and quetiapine. It is a dopamine antagonist and is classified as a thienobenzodiazepine.
5-HT Receptor
AChR
Adrenergic Receptor
Apoptosis
Autophagy
Dopamine Receptor
Mitophagy
Others
HIT219137012
Tandutinib sulfate
T201851
387867-14-3
Tandutinib (MLN518) sulfate 是一种选择性且高效的FLT3抑制剂,其IC50为 0.22 μM,同时对c-Kit和PDGFR也具有抑制作用,其IC50值分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。此化合物主要用于治疗急性骨髓性白血病,具备穿越血脑屏障的特性。
Apoptosis
c-Kit
Drug-Linker Conjugates for ADC
Microtubule Associated
PDGFR
Topoisomerase
HIT220913259
Quinacrine acetate
T68694
78901-94-7
Quinacrine acetate is a histamine N-methyltransferase inhibitor.
Apoptosis
Autophagy
Others
Parasite
Sodium Channel
HIT220912991
GW837016X
T68611
833473-68-0
GW837016X, also known as NEU-391, is a potent inhibitor of protozoan parasite proliferation. GW837016X extended life of treated mice by 50%, compared to untreated controls. At the cellular level, GW837016X inhibited mitosis and cytokinesis in T. brucei.
Apoptosis
EGFR
Others
HIT220913475
CDKI-83
T71287
1189558-88-0
CDKI-83 is a potent CDK9 inhibitor. The compound shows effective anti-proliferative activity in human tumour cell lines with GI50 <1 μM, and is capable of inducing apoptosis in A2780 human ovarian cancer cells as determined by the activated caspase-3, Annexin V/PI double staining and accumulated cells at the sub-G1 phase of cellcycle. The research results suggest that combined inhibition of CDK9 and CDK1 may result in the effective induction of apoptosis and CDKI-83 has the potential to be developed as an anti-cancer agent.
Apoptosis
Bcl-2 Family
CDK
Others
HIT220912226
BBR-BODIPY
T74626
2456476-47-2
BBR-BODIPY 是一种荧光探针 (fluorescent probe),可以筛选其与靶细胞的相互作用。BBR-BODIPY 诱导细胞凋亡改变凋亡相关蛋白的表达。储存方式:避光。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Others
HIT218849707
VNPP433-3β
T88141
1630820-51-7
VNPP433-3β 是一种能够促进降解的分子靶向剂,专用于降解雄激素受体 (AR)、其剪接变体 (AR-Vs) 以及与 MAP 激酶结合的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2。它可有效抑制癌细胞 LNCaP、C4-2B 和 CWR22Rv1 的增殖,GI50 分别为 0.2、0.3 和 0.31 μM。在 CD-1 小鼠中的药代动力学特征表现优异,并且能够抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤的生长。
Androgen Receptor
Apoptosis
MNK
Molecular Glues
HIT220921764
Ciprofloxacin-13C3,15N monohydrochloride
TMID-0461
2483830-12-0
Ciprofloxacin-13C3,15N (Bay-09867-13C3,15N) monohydrochloride 是一种13C 和15N 标记的 Ciprofloxacin (monohydrochloride)。
Antibacterial
Antibiotic
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Reactive Oxygen Species
Topoisomerase
HIT220921820
Isoallolithocholic acid-d2
TMID-0654
2410277-69-7
Isoallolithocholic acid-d2是Isoallolithocholic acid的氘代形式。Isoallolithocholic acid是一种T细胞调节剂,可以促进调节性T细胞(Tregs)的分化。
Apoptosis
Autophagy
Endogenous Metabolite
HIT214472365
Linalool-d3
TMID-0254
1216673-02-7
Linalool-d3 是 Linalool 的氘代化合物。Linalool 的 CAS 号为 78-70-6。Linalool 是存在芫荽等植物中的单萜类天然产物,是竞争性NMDA受体拮抗剂,具有抗肿瘤和抗心脏毒性的作用。它通过激活 Nrf2 诱导抗氧化防御和通过抑制 NF-κB 减少炎症反应来保护其免受 LPS/GalN 诱导的肝损伤,具有镇痛、抗菌和抗炎的特性。
Apoptosis
Endogenous Metabolite
iGluR
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