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Apoptosis
ASK
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cuproptosis
DAPK
FKBP
FOXO
Fas/FasL
Ferroptosis
IAP
MDM-2/p53
Mdm2
Necroptosis
OXPHOS
PD-1/PD-L1
PERK
Photosensitizer
Pyroptosis
RIP kinase
Survivin
TNF
c-RET
p53
信号通路
凋亡
Apoptosis
Apoptosis
细胞凋亡是发生在多细胞生物中的一种程序性细胞死亡。生化事件导致特征性的细胞变化(形态)和死亡。这些变化包括起泡、细胞收缩、核碎裂、染色质凝聚、DNA碎裂和mRNA衰变。
HIT102198682
Luteolin
T1027
491-70-3
Luteolin (Luteolol) 属于黄酮类天然产物,是一种 Nrf2 抑制剂、PDE 抑制剂。Luteolin 具有多种生物活性,包括抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗菌、抗病毒、抗过敏和促凝血等。
Apoptosis
Autophagy
Endogenous Metabolite
Nrf2
PDE
HIT212693031
MC-70
T27985
1031367-64-2
MC-70是一种有效的P-gp(P-糖蛋白)抑制剂(EC50=0.69 µM),也是一种ABC转运蛋白抑制剂和抗癌剂,能够与ABCB1、ABCG2 和 ABCC1 相互作用,可以抑制结肠癌细胞的生长和诱导凋亡。
ABC Transporter
Apoptosis
P-gp
HIT106242934
Lycorine
T3324
476-28-8
Lycorine (Narcissine) 是从金眼科植物科中提取的一种天然生物碱。它是一种具有口服活性的SCAP 抑制剂,Kd 值 15.24 nM。它也是黑色素瘤血管生成抑制剂,有用于前列腺癌和代谢疾病的研究潜力。
AChR
Antibacterial
Apoptosis
Fatty Acid Synthase
Virus Protease
HIT212655747
Delta-Tocopherol
T6000
119-13-1
Delta-Tocopherol 是维生素 E 的异构体,具有抗氧化活性。
Apoptosis
Endogenous Metabolite
HIT214320847
Atiprimod dihydrochloride
T35894
130065-61-1
JAK2 inhibitor (IC50 = 397 nM). Also inhibits STAT3 and STAT5 phosphorylation. Inhibits cell growth and induces apoptosis in cells expressing the JAK2V617F mutation. Manshouri et al (2011) Bone marrow stroma-secreted cytokines protect JAK2(V617F)-mutated cells from the effects of a JAK2 inhibitor. Cancer Res. 71 3831 PMID:21512135 |Quintás-Cardama et al (2011) Preclinical characterization of atiprimod, a novel JAK2 AND JAK3 inhibitor. Invest.New Drugs 29 818 PMID:20372971
Apoptosis
ATG
Autophagy
Caspase
JAK
Others
p62
ROS
STAT
HIT212658899
Sophoraflavanone G
T5S1000
97938-30-2
Sophoraflavanone G (Kushenol F) 是从苦参中提取到的一种天然产物,通过抑制 MAPK 相关通路诱导 MDA-MB-231 和 HL-60 细胞凋亡,具有抗肿瘤和抗炎特性。
Apoptosis
HIT212650512
KW-2449
T2341
1000669-72-6
KW-2449是一种多靶点激酶抑制剂,对FLT3,ABL,ABLT315I 和极光激酶的IC50值分别为6.6,14,4 和 48 nM。
Apoptosis
Aurora Kinase
Bcr-Abl
c-Kit
FGFR
FLT
JAK
Src
HIT214324175
HXR9
T41062
917953-08-3
HXR9 is a cell-permeable peptide that acts as a competitive antagonist of the HOX/PBX interaction. It effectively inhibits the binding between HOX proteins and the transcription factor PBX, specifically in paralogue groups 1 to 8. HXR9 selectively impairs cell proliferation and induces apoptosis in cells with a high expression of the HOXA/PBX3 genes, for instance, MLL-rearranged leukemic cells.
Apoptosis
HIT212709054
HX 531
T22843
188844-34-0
HX 531 是RXR 拮抗剂 (IC50值为18 nM)。HX 531能降低小鼠白色脂肪组织(WAT)、骨骼肌和肝脏中的组织 TG 含量来预防 HF 饮食诱导的肥胖、胰岛素抵抗和糖尿病。
Apoptosis
MDM-2/p53
Retinoid Receptor
HIT214433047
Prexasertib Mesylate Hydrate
T63152
1234015-57-6
Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一种 ATP 竞争性的、选择性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂 (IC50<1 nM, Ki: 0.9 nM)。Prexasertib Mesylate Hydrate 对 CHK2 (IC50: 8 nM) 和 RSK1 (IC50: 9 nM) 表现出抑制作用。Prexasertib Mesylate Hydrate 能够导致双链 DNA 断裂和复制突变,诱导细胞凋亡,并表现出有效的抗肿瘤作用。
Apoptosis
Chk
Others
HIT107155034
Triclosan
T1314
3380-34-5
Triclosan (Irgasan) 是一种在消费类产品中发现的抗菌剂和抗真菌剂,如肥皂, 洗涤剂, 玩具, 和手术清洗用品。
Antibacterial
Antibiotic
Antifungal
Apoptosis
Autophagy
NADPH
HIT104299090
2,5-dimethyl Celecoxib
T35610
457639-26-8
2,5-dimethyl Celecoxib 是塞来昔布衍生物和微粒体前列腺素 E 合酶 1 (mPGES-1) 的靶向抑制剂,mPGES-1 是炎症介质 PGE2 合成途径中的关键酶。
Apoptosis
Prostaglandin Receptor
Survivin
Wnt/beta-catenin
HIT214435232
Antitumor agent-45
T64034
2581082-74-6
Antitumor agent-45 对 c-Met 表达具有抑制作用,能够将 A549 细胞的细胞阻滞在 G0/G1 和 G2/M 期,并诱导其凋亡。
Apoptosis
c-Met/HGFR
Others
HIT212672063
CNDAC hydrochloride
T13621
134665-72-8
CNDAC hydrochloride 是一种核苷类似物,是沙帕他滨的代谢物。
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Drug Metabolite
Nucleoside Antimetabolite/Analog
HIT212664637
Ginkgolic acid C17:1
T6S2116
111047-30-4
Ginkgolic acid C17:1 是分离自银杏叶中,通过诱导PTEN 和SHP-1酪氨酸磷酸酶抑制组成型和诱导型 STAT3 活化。它具有抗癌活性。
Apoptosis
Fatty Acid Synthase
Phosphatase
PTEN
SARS-CoV
STAT
HIT102467944
iCRT-5
T27582
18623-44-4
iCRT-5 是一种有效的 Wnt 通路抑制剂。iCRT-5 具有抗增殖活性,可以阻断 Wnt/β-catenin 表达,诱导细胞凋亡。iCRT-5 可用于研究多发性骨髓瘤。
Apoptosis
Wnt/beta-catenin
HIT212671516
TL02-59 dihydrochloride
T13186L
2415263-06-6
TL02-59 dihydrochloride is an orally active inhibitor of Src-family kinase Fgr (IC50: 0.03 nM).
Apoptosis
Src
HIT106204934
CAY10505
T6433
1218777-13-9
CAY10505 是 AS-252424 的一种脱羟基形式,是作用于神经元细胞的选择性 PI3Kγ抑制剂,IC50为 33 nM。
Apoptosis
PI3K
HIT213884588
Otophylloside B 4'''-O-beta-D-cymaropyranoside
TN4720
171422-85-8
Otophylloside B 4'''-O-beta-D-cymaropyranoside是一种天然的孕烷苷,能够以微摩尔浓度级别抑制HepG2,Hela,U251等癌细胞生长(IC50=31.24~38.91μM),具有细胞毒性和抗癌潜力。
Apoptosis
HIT218851291
Antiproliferative agent-32
T79332
2925814-05-5
Antiproliferative agent-32(Compound 1c)通过抑制PI3K/Akt/mTOR信号通路实现磷酸化。该化合物有效抑制Huh7和SK-Hep-1细胞的增殖,并诱导细胞凋亡,同时引起线粒体损伤,显示其在肝细胞癌研究中的潜在应用价值。
Apoptosis
HIT212652033
(±)-Methyl Jasmonate
T4900
39924-52-2
Methyl 2-(3-oxo-2-(pent-2-en-1-yl)cyclopentyl)acetate ((±)-Jasmonic Acid methyl ester) 是内源性代谢产物的一种。
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Glutathione Peroxidase
NF-κB
ROS
HIT212664585
(-)-Asarinin
T5S1959
133-04-0
(-)-Asarinin (Eleutheroside B4) 是一种主要从 Zanthoxylum armatum 根部提取到的木脂素。
Antibacterial
Apoptosis
ROS
Src
STAT
Stearoyl-CoA Desaturase (SCD)
HIT212019681
Notopterol
T6S1435
88206-46-6
Notopterol 是从羌活提取的一种香豆素,可诱导细胞凋亡,具有解热、缓解疼痛和抗炎作用。它有用于急性髓细胞性白血病的潜力。
Apoptosis
HIT214432924
TPB15
T62772
2170347-69-8
TPB15 是一种口服具有活力的 Hh(Hedgehog) 信号抑制剂。TPB15 可以明显阻滞 MDA-MB-468 细胞周期,并诱导其凋亡。TPB15 阻断 Smo(Smoothened) 转位到纤毛中,减少 Smo 蛋白和 mRNA 表达。TPB15 对下游调控因子胶质瘤相关癌基因1 (Gli1) 的表达表现出抑制作用。TPB15 具有较好的抗肿瘤作用,且毒性较低。
Apoptosis
Hedgehog/Smoothened
Others
Smo
HIT212659448
MT 63-78
T16156
1179347-65-9
MT 63-78 是一种有效的直接AMPK 激活剂,EC50为 25 μM。它诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡,通过抑制脂肪生成和mTORC1途径来阻止前列腺癌的生长,具有抗肿瘤作用。
AMPK
Apoptosis
mTOR
HIT212664742
Dracorhodin perchlorate
T2S2043
125536-25-6
Dracorhodin perchlorate 是来源于中药血竭的一种天然产物。它抑制细胞生长,并以剂量和时间依赖性方式诱导成纤维细胞凋亡,将细胞周期阻滞在 G1 期,可作为抗乳腺癌的候选药物。
Akt
Apoptosis
Caspase
MDM-2/p53
NF-κB
PARP
PI3K
ROS
TLR
HIT212710461
Irbesartan HCl
T1615L
329055-23-4
Irbesartan is an angiotensin II receptor antagonist used mainly for the treatment of hypertension. It selectively and competitively blocks the binding of angiotensin II to the angiotensin I receptor.
Apoptosis
Others
RAAS
HIT214316112
Physalin A
TN4774
23027-91-0
Physalin A 是一种从 P. alkekengi 中分离的抗炎化合物,具有抗纤维化作用,通过 ERK 和 p38 调节 Nrf2 通路以诱导解毒酶。 Physalin A 阻断 NF-kappaB 信号通路的激活。Physalin A 通过降低 GLI1 基因和 YAP1 基因的表达来减少乳腺球的形成。
Akt
Apoptosis
Autophagy
JAK
mTOR
NF-κB
p38 MAPK
PI3K
STAT
HIT212031978
VR23
T7016
1624602-30-7
VR23 是一种蛋白酶体抑制剂,对胰蛋白酶样蛋白酶体、糜蛋白酶样蛋白酶体和半胱天冬酶样蛋白酶体的 IC50 分别是1 nM、50-100 nM 和3 μM。
Apoptosis
Caspase
Proteasome
HIT101077309
Sildenafil citrate
T0467
171599-83-0
Sildenafil citrate (UK-92480 citrate) 是一种磷酸二酯酶 5 抑制剂,IC50为 5.22 nM。
Antibacterial
Apoptosis
Autophagy
PDE
HIT214421817
Sulforaphane
TQ0207
4478-93-7
Sulforaphane 属于天然异硫氰酸酯,可以激活 Nrf2,抑制 AMPK 依赖性信号传导。Sulforaphane 增加肿瘤抑制蛋白的转录并抑制组蛋白脱乙酰酶的活性,具有抗肿瘤和抗炎活性。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
HDAC
Nrf2
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT214432573
GSK778 hydrochloride
T9703L
2863657-79-6
GSK778 hydrochloride hydrochloride 是一种有效的、选择性的 BET 蛋白 BD1 溴结构域抑制剂,IC50 分别为 75 nM (BRD2 BD1)、41 nM (BRD3 BD1)、41 nM (BRD4 BD1) 和 143 nM (BRDT BD1)。 它对 pan-BET 抑制剂在癌症模型中的作用进行表型复制。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
HIT212005404
Rigosertib
T16750
592542-59-1
Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。它是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂,IC50值为 9 nM。
Apoptosis
Bcr-Abl
CDK
FLT
PDGFR
PI3K
PLK
Src
HIT104601284
(E)-β-Ionone
TN2999
79-77-6
(E)-β-Ionone (β-Lonone) 是一种天然植物挥发性化合物,具有抗增殖、抗转移和细胞凋亡诱导特性,诱导自噬,诱导儿茶酚胺神经递质水平显着降低。
Apoptosis
HIT212665407
Delphinidin chloride
TN1567
528-53-0
Delphinidin chloride 是一种花青素,是一种可从浆果和红酒中分离得到的天然植物色素,是某些花青素的前体。Delphinidin chloride 诱导血管内皮释放一氧化氮,引起血管松弛。在1 ~ 40 μM 剂量下,对上皮生长因子受体的信号传导和雌激素受体α的表达有抑制作用,与细胞凋亡和自噬有关。Delphinidin chloride 能调节 JAK/STAT3 和 MAPKinase 信号传导。Delphinidin 还能抑制 p300/CBP 的组蛋白乙酰转移酶活性(IC50 在约为30 μM)
Apoptosis
EGFR
Epigenetic Reader Domain
Estrogen Receptor/ERR
JAK
STAT
VEGFR
HIT105002899
Acetylcysteine
T0875
616-91-1
Acetylcysteine (NAC) 是半胱氨酸的 N-乙酰衍生物,是一种 ROS 抑制剂和粘液溶解剂。Acetylcysteine 可诱导细胞凋亡,可用于减少粘液的厚度,还具有抗流感病毒活性。
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Ferroptosis
Influenza Virus
Reactive Oxygen Species
ROS
TNF
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